기술 자료
| 화학식 | C9H17NO2 |
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| 분자량 | 171.24 | CAS 번호 | 60142-96-3 | |
| 용해도 (25°C)* | 시험관 내(In vitro) | Water | 34 mg/mL (198.55 mM) | |
| DMSO | Insoluble | |||
| Ethanol | Insoluble | |||
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* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.) |
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원액 준비
생물학적 활성
| 설명 | Gabapentin은 GABA 유사체로, 발작 및 신경병성 통증 치료에 사용됩니다. | |
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| 표적 |
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| 시험관 내(In vitro) | Gabapentin은 fura-2가 로드된 인간 신피질 시냅토좀에서 K(+) 유도 [Ca(2+)](i) 증가를 농도 의존적으로 억제하며, IC50은 17mM이고 최대 억제율은 37%입니다. 이 화합물은 Ca(2+) 채널 알파 2 델타 서브유닛에 결합하여 시냅스 전 P/Q형 Ca(2+) 채널의 탈분극 유도 Ca(2+) 유입을 선택적으로 약화시킬 수 있습니다. 이는 흥분성 아미노산 신경 말단에서 글루타메이트/아스파르테이트 방출을 감소시켜 노르아드레날린성 신경 말단의 AMPA 헤테로수용체 활성화를 줄입니다. 또한 쥐의 피질 성상세포 및 시냅토좀에서 L-류신, L-발린, L-페닐알라닌을 포함한 여러 아미노산의 세포질 및 세포외 농도에 변화를 일으키는데, 이러한 효과는 약리학적 중요성이 있다고 가정됩니다. 이 화학 물질은 기능성 gb1a-gb2 서브유닛 헤테로다이머를 포함하는 GABAB 수용체를 구성적으로 발현하는 마우스 뇌하수체 세포주에서 전압 개폐 칼슘 채널을 통해 칼륨 유도 칼슘 유입을 감소시킵니다. 단백질 키나아제 C 존재하에 GABA 양성 쥐 등쪽 뿔 뉴런에서 N-메틸-d-아스파르테이트(NMDA) 유도 전류를 증가시킬 수 있으며, 이는 NMDA 수용체 복합체의 글리신 감수성을 증가시킴으로써 가능할 수 있습니다. 이 약물은 쥐 등쪽 뿌리 신경절 뉴런에서 미지정 전압 활성화 칼륨 전류의 지연된 알로스테릭 강화를 유발합니다. | |
| 생체 내(In Vivo) | Gabapentin은 쥐에서 정적 및 동적 이질통을 용량 의존적으로(10-100 mg/kg, 경구) 차단합니다. |
프로토콜 (참조)
참조
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Sellecks Gabapentin 인용됨 4 출판물
| Exploring the significance of PAK1 through chromosome conformation signatures in ibrutinib-resistant chronic lymphocytic leukaemia [ Mol Oncol, 2022, 10.1002/1878-0261.13281] | PubMed: 35811334 |
| A High-Throughput Screening Assay to Identify Drugs that Can Treat Long QT Syndrome Caused by Trafficking-Deficient KV11.1 (hERG) Variants [ Mol Pharmacol, 2022, 101(4):236-245] | PubMed: 35125346 |
| BCAT1 binds the RNA-binding protein ZNF423 to activate autophagy via the IRE1-XBP-1-RIDD axis in hypoxic PASMCs [ Cell Death Dis, 2020, 11(9):764] | PubMed: 32938905 |
| BCAT1 promotes proliferation of endometrial cancer cells through reprogrammed BCAA metabolism. [ Int J Clin Exp Pathol, 2018, 11(12):5536-5546] | PubMed: 31949641 |
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