Galanthamine HBr

카탈로그 번호S1339 배치:S133902

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기술 자료

화학식

C17H21NO3.HBr

분자량 368.27 CAS 번호 1953-04-4
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) Water 37 mg/mL (100.46 mM)
DMSO Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Galanthamine은 IC50이 0.35 μM인 AChE 억제제이며, butyryl-cholinesterase에 대해 50배의 선택성을 나타냅니다.
표적
AChE
0.35 μM
시험관 내(In vitro) Galanthamine은 사후 인간 뇌 전두엽 피질 및 해마 영역에서 AChE에 대해 14 nM 및 15 nM의 IC50을 갖는 것으로 입증되었습니다. 신경외과 환자의 혈액 샘플에서 적혈구 콜린에스테라제 활성은 뇌 조직 샘플에서 Galanthamine에 의해 10배 더 강하게 억제됩니다. Galanthamine (1 μM)은 덱사메타손 마우스 섬유아세포(M10 세포)에서 절제된 outside-out 패치에서 18 및 30 pS의 컨덕턴스를 가진 단일 채널을 활성화합니다. Galanthamine은 클론 쥐 크롬친화세포종(PC12) 세포에서 비경쟁적 니코틴성 수용체 작용제 역할을 합니다. Galanthamine (50 μM)은 클론 PC12 세포에서 절제된 outside-out 패치에서 단일 채널 전류를 활성화합니다.
생체 내(In Vivo) Galantamine은 허혈-재관류 손상 후 살아있는 피라미드 뉴런의 수를 유의하게 증가시킵니다. Galantamine은 TUNEL, 활성 caspase-3 및 SOD-2 면역 반응성을 유의하게 감소시킵니다. 니코틴성 길항제 mecamylamine은 galantamine의 보호 효과를 차단합니다. galantamine의 신경 보호 효과는 허혈 후 3시간에 처음 투여될 때도 유지됩니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:[4]
  • 동물 모델

    Gerbils

  • 용량

    10 mg/kg

  • 투여

    S.c. twice a day or 3 or 6 hours after ischemia and at subsequent 12-hours intervals until sacrifice

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1954303/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8071869/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7589215/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17526807/

Sellecks Galanthamine HBr 인용됨 1 출판물

Antidementia medication acetylcholinesterase inhibitors have therapeutic benefits on osteoporotic bone by attenuating osteoclastogenesis and bone resorption [ J Cell Physiol, 2023, 10.1002/jcp.31057] PubMed: 37334837

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