Gemfibrozil

카탈로그 번호S1729 배치:S172901

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기술 자료

화학식

C15H22O3
분자량 250.33 CAS 번호 25812-30-0
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 50 mg/mL (199.73 mM)
Ethanol 50 mg/mL (199.73 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Gemfibrozil (CI-719)은 과산화물 증식체 활성화 수용체 알파(PPARα)의 활성제로, 고콜레스테롤혈증 및 고트리글리세리드혈증 치료에 사용됩니다.
표적
PPARα
시험관 내(In vitro) Gemfibrozil은 CYP3A 매개 심바스타틴 하이드록시산(SVA) 산화에 대한 최소한의 억제 효과를 나타내지만, 개 및 인간 간 마이크로솜에서 SVA 글루쿠론산화를 억제합니다. 이 화합물은 M-23 형성을 현저히 억제하며, K(i) (IC(50)) 값은 69 (95) mM인 반면, M-1 형성 억제는 인간 간 마이크로솜에서 K(i) (IC(50)) 값이 273 mM로 더 약합니다. 이는 CYP2C9 활성을 강력하고 경쟁적으로 억제하며, K(i) (IC(50)) 값은 5.8 (9.6) mM입니다. 이 화학물질은 CYP2C19 및 CYP1A2 활성에 대해 각각 K(i) (IC(50)) 값이 24 (47) mM 및 82 (136) mM로 다소 작은 억제 효과를 나타냅니다. 이 화합물은 지질 저하제로서 인간 U373MG 성상교세포 및1차 성상세포에서 사이토카인 유도 NO 생성 및 유도성 질산염 산화효소(iNOS) 발현을 억제합니다. 이는 과산화물 증식체 반응 요소(PPRE) 의존성 루시페라제 활성을 유도하며, 이는 인간 PPAR-알파의 우성 음성 돌연변이인 DeltahPPAR-alpha 발현에 의해 억제됩니다. 이 화학물질은 사이토카인 자극 성상교세포에서 NF-kappaB, AP-1 및 C/EBPbeta 활성화를 강력히 억제하지만 감마 활성화 부위(GAS)는 억제하지 않습니다.
생체 내(In Vivo) Gemfibrozil 치료는 개에서 SVA의 혈장 청소율과 SVA 글루쿠론산염(사이클화 생성물 SV와 함께)의 담즙 배설을 유의하게(2-3배) 감소시키지만, SVA의 주요 산화 대사물의 배설은 감소시키지 않습니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12023536/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12433802/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11602509/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12244038/

Sellecks Gemfibrozil 인용됨 1 출판물

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704

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