Glimepiride

카탈로그 번호S1344 배치:S134403

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기술 자료

화학식

C24H34N4O5S
분자량 490.62 CAS 번호 93479-97-1
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 98 mg/mL (199.74 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 4.900mg/ml (9.99mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 98 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 1.200mg/ml (2.45mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 24 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Glimepiride(HOE-490)는 SUR1, SUR2A 및 SUR2B에 대해 각각 3.0 nM, 5.4 nM 및 7.3 nM의 IC50을 갖는 강력한 Kir6.2/SUR 억제제로, 제2형 당뇨병 치료에 사용됩니다.
표적
SUR1 SUR2A SUR2B
3 nM 5.4 nM 7.3 nM
시험관 내(In vitro)

Glimepiride는 Kir6.2/SUR 전류를 두 가지 부위와의 상호작용을 통해 억제합니다: Kir6.2의 저친화성 부위(IC(50) = 약 400 mM)와 SUR의 고친화성 부위(SUR1의 경우 IC(50)=3.0 nM, SUR2A의 경우 5.4 nM, SUR2B의 경우 7.3 nM). 이 화합물은 정상 및 인슐린 저항성 지방세포와 근육 세포에서 포도당 수송, 포도당 수송체 동형 4 (GLUT4) 전위, 지질 및 글리코겐 합성을 자극하는 측면에서 Glibenclamide에 비해 더 높은 효능을 보이며, 분자 수준에서 조사된 잠재적인 기본 신호 전달 과정도 마찬가지입니다. 이는 혈장막의 세제 불용성 복합체(카베올라에 해당할 수 있음)와 시간- 및 농도 의존적인 비포화 방식으로 결합합니다. 이 화학 물질은 심근 세포의 피나시딜 활성화된 전세포 K(ATP) 전류를 6.8 nM의 IC(50)로 차단하며, 이는 이들 세포에서 Glibenclamide의 효능과 비슷합니다. 또한 HEK 293 세포에서 Kir6.2/SUR2A 서브유닛의 공동 발현으로 형성된 K(ATP) 채널을 outside-out 절제 패치에서 유사한 6.2 nM의 IC(50)로 차단합니다.

생체 내(In Vivo)

Glimepiride는 NA-STZ 유도된 다색성 및 정색성 적혈구에서 미세핵 (MN) 빈도 증가를 방지합니다. 이 화합물은 또한 당뇨병 쥐에서 산화 방지 상태를 개선하는 것 외에도 정자 모양 이상을 감소시키고 정자 수를 증가시킵니다. 이는 NA-STZ 매개 MN 빈도 및 정자 이상 변화를 억제하고 항산화 방어를 강화합니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11325810/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8911985/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12086984/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20112807/

고객 제품 검증

(E) ELISA analysis for C-peptide levels in the presence of vehicle, diazoxide and glimepiride. (F) The fold change of C-peptide content after diazoxide and glimepiride stimulation. Diazoxide and glimepiride decreased and increased C-peptide secretion in wild-type and heterozygous mutated cells, respectively. Neither diazoxide nor glimepiride had an effect on homozygous mutated cells.

데이터 출처 [ , , Sci Rep., 2017, 7: 3156 ]

Sellecks Glimepiride 인용됨 1 출판물

Modeling Congenital Hyperinsulinism with ABCC8-Deficient Human Embryonic Stem Cells Generated by CRISPR/Cas9. [Guo D, et al. Sci Rep, 2017, 7(1):3156] PubMed: 28600547

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