Glyburide (Glibenclamide)

카탈로그 번호S1716 배치:S171602

인쇄

기술 자료

화학식

C23H28ClN3O5S
분자량 494 CAS 번호 10238-21-8
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 99 mg/mL (200.4 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Glyburide (Glibenclamide)는 혈관 ATP-민감성 K+ 채널 (KATP)의 알려진 차단제로, 제2형 당뇨병 치료에 사용됩니다.
표적
Potassium channel
시험관 내(In vitro) 인슐린 분비 세포에서 ATP 조절 Potassium Channel을 차단하는 것으로 알려진 설포닐우레아인 Glyburide (Glibenclamide)는 BRL 34915 및 디아족사이드에 대한 IC50 값의 농도 의존적인 오른쪽 이동(최대 100배)을 유발하며, 1 μM에서 미녹시딜 설페이트에 대한 이완 반응을 제거합니다. 이 화합물은 Scavenger receptor class B type I (SR-BI)에 대한 HDL 결합의 겉보기 친화도를 증가시킵니다. ABCA1 억제와 유사한 효능(IC50 약 275-300mM)으로 SR-BI 매개 선택적 지질 흡수 및 유출을 차단합니다. 6mM에서 KATP 채널의 개방을 감소시켜, 디니트로페놀 전처리 심근세포에 적용했을 때만 Ca2+ 부하를 악화시키고, 디니트로페놀 처리와 함께 적용했을 때는 그렇지 않습니다. 10-500nM 농도에서 Potassium Channel openers (PCOs) 이완 시간 경과에 대한 용량 의존적 억제를 생성합니다. 또한 기존의 피나시딜 이완을 기존 이완 정도와 관계없이 역전시키며, K+ 채널 활성화 상태와 관계없이 차단을 유발할 수 있습니다.
생체 내(In Vivo) S1716은 식염수 투여를 받은 의식 있는 쥐에 i.p. 투여(10-100 mg/kg) 후 소변 Na+ 배설을 용량 의존적으로 증가시키며 소변 K+ 배설에는 거의 변화가 없습니다. S1716 (25 mg/kg i.v.)은 K+ 배설, 사구체 여과율, 평균 동맥압 또는 심박수에 영향을 주지 않으면서 처리 후 첫 시간 동안 Na+ 배설을 350% 증가시킵니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2464055/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15102890/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8858310/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8435468/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8496833/

Sellecks Glyburide (Glibenclamide) 인용됨 8 출판물

Interrogating direct NLRP3 engagement and functional inflammasome inhibition using cellular assays [ Cell Chem Biol, 2023, S2451-9456(23)00335-5] PubMed: 37858335
Determination and pharmacokinetics study of UK-5099 in mouse plasma by LC-MS/MS [ BMC Vet Res, 2022, 18(1):145] PubMed: 35443692
Aeromonas sobria Induces Proinflammatory Cytokines Production in Mouse Macrophages via Activating NLRP3 Inflammasome Signaling Pathways [ Front Cell Infect Microbiol, 2021, 11:691445] PubMed: 34513725
Anti-SARS-CoV-2 Activity of Extracellular Vesicle Inhibitors: Screening, Validation, and Combination with Remdesivir [ Biomedicines, 2021, 9(9)1230] PubMed: 34572416
Extracellular vesicles secreted by Giardia duodenalis regulate host cell innate immunity via TLR2 and NLRP3 inflammasome signaling pathways [ PLoS Negl Trop Dis, 2021, 15(4):e0009304] PubMed: 33798196
The NLRP3 Inflammasome Regulates Corneal Allograft Rejection Through Enhanced Phosphorylation of STAT3 [ Am J Transplant, 2020, 10.1111/ajt.16071] PubMed: 32583615
NLRP3 Inflammasome Participates in Host Response to Neospora caninum Infection [ Front Immunol, 2018, 9:1791] PubMed: 30105037
NLRP3 inflammasome activation in murine macrophages caused by Neospora caninum infection [ Parasit Vectors, 2017, 10(1):266] PubMed: 28558839

반품 정책
Selleck Chemical의 무조건 반품 정책은 고객에게 원활한 온라인 쇼핑 경험을 보장합니다. 구매에 어떤 식으로든 불만족하시면, 수령일로부터 7일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 품질 문제(프로토콜 관련 문제 또는 제품 관련 문제)가 발생하는 경우, 원래 구매일로부터 365일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 반품 시 아래 지침을 따르십시오.

배송 및 보관
Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.

인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.