Granisetron HCl

카탈로그 번호S1345 배치:S134502

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기술 자료

화학식

C18H24N4O.HCl
분자량 348.87 CAS 번호 107007-99-8
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) Water 69 mg/mL (197.78 mM)
Ethanol 21 mg/mL (60.19 mM)
DMSO 17 mg/mL (48.72 mM)
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Granisetron은 화학요법으로 유발된 메스꺼움과 구토를 치료하는 데 사용되는 세로토닌 5-HT3 수용체 길항제입니다.
표적
5-HT3
시험관 내(In vitro) Granisetron은 고양이 분리 심실 근세포의 지연 정류 전류(IK)를 KD 4.3mM로 차단합니다. Granisetron은 탈분극과 함께 차단이 증가함에 따라 고유한 전압 의존성을 나타냅니다. Granisetron은 막횡단 전기장 전체의 10%에 위치한 결합 부위에서 세포내 측면으로부터 차단합니다. Granisetron(3mM)은 고양이 분리 심실 근세포에서 0.5Hz에서 활동 전위 지속 시간(APD)을 약 30% 연장합니다. Granisetron은 Ondansetron과 달리 추정되는 5-H; 자가수용체의 활성화를 방지하여 장크롬친화성 세포에 의한 세로토닌 방출 감소를 유도할 수 있습니다.
생체 내(In Vivo) Granisetron은 새끼 돼지의 시스플라틴 유발 구토에 상당한 이점을 제공하며, 일부 동물은 급성 및 지연 단계 모두에서 완전히 보호됩니다. Granisetron(1mg/kg, i.m.)을 하루 세 번 투여하면 고양이에서 1일 및 2일에 시스플라틴에 의해 유발된 구토+메스꺼움 반응을 각각 100.0% 및 75.0% 유의미하게 감소시킵니다. Granisetron 또는 덱사메타손은 육안적 및 조직학적 점수를 유의미하게 개선하고, 미엘로페록시다제 활성을 감소시키며, 쥐의 결장 염증성 사이토카인 및 말론디알데히드 수치를 감소시킵니다. Granisetron은 콜레라 독소 유발 공장 순액 분비를 방지할 뿐만 아니라, 비례적으로 생쥐의 장관 내로 5-HT 방출을 억제합니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7834204/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8859001/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10720646/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20154102/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10882387/

Sellecks Granisetron HCl 인용됨 1 출판물

Maternal consumption of l-malic acid enriched diets improves antioxidant capacity and glucose metabolism in offspring by regulating the gut microbiota [ Redox Biol, 2023, 67:102889] PubMed: 37741046

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