H-89 Dihydrochloride

카탈로그 번호S1582 배치:S158205

인쇄

기술 자료

화학식

C20H20BrN3O2S.2HCl
분자량 519.28 CAS 번호 130964-39-5
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (192.57 mM)
Water 10 mg/mL (19.25 mM)
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 5.000mg/ml (9.63mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 H-89 Dihydrochloride는 세포 없는 분석에서 Ki가 48 nM인 강력한 PKA 억제제이며, PKG보다 PKA에 대해 10배, PKC, MLCK, 칼모듈린 키나아제 II 및 카제인 키나아제 I/II보다 500배 더 높은 선택성을 보입니다. H-89 Dihydrochloride는 autophagy를 유도합니다.
표적
PKA
(Cell-free assay)		 S6K1
(Cell-free assay)		 PKG
(Cell-free assay)
48 nM(Ki) 80 nM 0.48 μM(Ki)
시험관 내(In vitro)

H89 2HCl은 Ki가 48nM인 강력한 PKA(cAMP 의존성) 단백질 키나아제 A 억제제이며, PKG에 비해 10배, PKC, MLCK, 칼모듈린 키나아제 II 및 카제인 키나아제 I/II에 비해 500배 이상의 선택성을 보입니다. 포스콜린 첨가 1시간 전 이 화합물(30 μM)로 세포를 전처리하면 포스콜린 유도 단백질 인산화를 용량 의존적으로 현저하게 억제합니다. 이 화합물은 또한 S6K1, MSK1, PKA, ROCKII, PKBα 및 MAPKAP-K1b에 대해 각각 80, 120, 135, 270, 2600 및 2800 nM의 IC50을 갖는 여러 다른 키나아제도 억제합니다. 또한 Kv1.3 K+ 채널, β1AR 및 β2AR을 포함한 일부 세포 수용체 및 이온 채널에서도 활성을 가집니다.

생체 내(In Vivo)

H89는 단백질 인산화에 뚜렷한 변형을 유발하며, 인산화에서 가장 강력한 변화는 프룩토스-1,6-이인산가수분해효소, 이질 핵 리보핵단백질(hnRNP), NSFL1 보조인자 p47이며, 이들 모두 cAMP/PKA와 잠재적인 조절 연결을 가집니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[1]
  • PKA 효소 활성

    cAMP 의존성 단백질 키나아제 활성은 최종 부피 0.2 mL의 반응 혼합물에서 측정되며, 50 mM Tris-HCl (pH 7.0), 10 mM 마그네슘 아세테이트, 2 mM EGTA, 1 μM cAMP 또는 cAMP 부재, 3.3-20 μM [γ-32P]ATP (4 × 105 cpm), 효소 0.5 μg, 히스톤 H2B 100 μg, 그리고 지시된 각 화합물을 포함한다.
세포 분석:

[1]
  • 세포주

    PC12D

  • 농도

    ~30 μM

  • 배양 시간

    1 h

  • 방법

    Levels of intracellular cAMP are determined. After 48 h in culture, PC12D cells are cultured in test medium containing 30 μM H-89 for 1 h and then exposed to fresh medium that contained both 10 μM forskolin and 30 μM this compound. Cells are scraped off with a rubber policeman and sonicated in the presence of 0.5 ml of 6% trichloroacetic acid. To extract trichloroacetic acid, 2 ml of petroleum ether is added, the preparation mixed and centrifuged at 3000 rpm for 10 min. After aspiration of the upper layer, the residue sample solution is used for determination.
동물 연구:

[5] [6]
  • 동물 모델

    rat; mice

  • 용량

    20 or 200 mg/kg (Rat); 0-5 mg/kg (Mice)

  • 투여

    s.c. (Rat); i.p. (Mice)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2156866/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10998351/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17214602/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18523239/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16687476/

고객 제품 검증

The effects of H89 on bTSH-induced FASN downregulation in 3T3-L1 adipocytes. Differentiated 3T3-L1 adipocytes were pretreated with either 20 µmol/L H89 or vehicle for 1 h, then treated with 0.2 µM bTSH for 8 h. Levels of FASN, pCREB, pERK1/2 and pJNK were determined by Western blotting.

데이터 출처 [ , , J Cell Physiol, 2015, 230: 2233-2239 ]

(C): Representative photographs of western blot analysis of Bax and Bcl-2 levels. (D): Representative photographs of western blot of Caspase-3 levels.

데이터 출처 [ , , Eur J Pharm Sci, 2015, 70C: 82-91 ]

YAP localization was assessed by immunofluorescence assay after Forskolin or H 89 2HCl treatment. Scale bar: 50 μm.

데이터 출처 [ , , Sci Rep, 2016, 6:26835. ]

Sellecks H-89 Dihydrochloride 인용됨 196 출판물

Pericytes promote metastasis by regulating tumor local vascular tone and hemodynamics [ Nat Commun, 2025, 16(1):7115] PubMed: 40753165
Lactylation of CREB is required for FSH-induced proliferation and differentiation of ovarian granulosa cells [ Nucleic Acids Res, 2025, 53(17)gkaf882] PubMed: 40966521
Imeglimin suppresses glucagon secretion and induces a loss of α cell identity [ Cell Rep Med, 2025, 6(8):102254] PubMed: 40713970
Cyclooxygenase-1 deletion in 5 × FAD mice protects against microglia-induced neuroinflammation and mitigates cognitive impairment [ Transl Neurodegener, 2025, 14(1):43] PubMed: 40847374
PKIB facilitates bladder cancer proliferation and metastasis through mediation of HSP27 phosphorylation by PKA [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):470] PubMed: 40593489
Polygonati Rhizoma Prevents Glucocorticoid-Induced Growth Inhibition of Muscle via Promoting Muscle Angiogenesis Through Deoxycholic Acid [ J Cachexia Sarcopenia Muscle, 2025, 16(3):e13853] PubMed: 40522031
ERK1-mediated GLYCTK2 phosphorylation promotes fructolysis to sustain glioblastoma survival under glucose deprivation [ Cell Death Discov, 2025, 11(1):266] PubMed: 40467571
Genome-wide RNAi screening in C. elegans reveals OXPHOS and pyrimidine synthesis pathways as PKA regulators [ Commun Biol, 2025, 8(1):1280] PubMed: 40855216
The PDE4DIP-AKAP9 axis promotes lung cancer growth through modulation of PKA signalling [ Commun Biol, 2025, 8(1):178] PubMed: 39905234
Adenylate cyclase 10 promotes brown adipose tissue thermogenesis [ iScience, 2025, 28(2):111833] PubMed: 39949963

반품 정책
Selleck Chemical의 무조건 반품 정책은 고객에게 원활한 온라인 쇼핑 경험을 보장합니다. 구매에 어떤 식으로든 불만족하시면, 수령일로부터 7일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 품질 문제(프로토콜 관련 문제 또는 제품 관련 문제)가 발생하는 경우, 원래 구매일로부터 365일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 반품 시 아래 지침을 따르십시오.

배송 및 보관
Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.

인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.