IC-87114

카탈로그 번호S1268 배치:S126801

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기술 자료

화학식

C₂₂H₁₉N₇O

분자량

397.43

CAS 번호

371242-69-2

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

4-Methylpyridine (50ºC 수조에서 가온)

10 mg/mL (25.16 mM)

DMSO

0.66 mg/mL (1.66 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Clear solution

4%DMSO 1 30%PEG300 2 66%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

0.700mg/ml (1.76mM)

Taking the 1 mL working solution as an example, add 40 μL of 17.5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG 300, mix evenly to clarify it; then continue to add 660 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

IC-87114는 무세포 분석에서 IC50가 0.5 μM인 선택적 PI3Kδ 억제제이며, PI3Kγ보다 PI3Kδ에 대해 58배 더 선택적이며, PI3Kα/β보다 100배 이상 더 선택적입니다.

표적

PI3Kδ (Cell-free assay)	PI3Kγ (Cell-free assay)
0.5 μM	29 μM

시험관 내(In vitro)

IC-87114는 PI3Kδ를 선택적으로 억제하며 PI3Kα, β, γ에는 민감하지 않습니다. 사람 호중구에서 IC87114(5 µM)는 N-포르밀-메티오닐-류실-페닐알라닌(fMLP)으로 자극된 포스파티딜이노시톨 삼인산(PIP3) 생합성 및 화학주성을 강력하게 억제합니다. IC87114(5 µM)는 또한 호중구의 극성 형태 및 확산을 억제합니다. 골수 단핵 세포(BMMC)와 같은 인간 급성 골수성 백혈병(AML) 모세포에서 IC87114(10 µM)는 구성적 및 Flt-3 자극 Akt 인산화와 세포 증식을 모두 억제합니다. 또한 IC87114(5 µM–30 µM)가 PI3Kδ 돌연변이(p110δ^D910A) 세포에서는 관찰되지 않는 SCF 또는 IL-3 자극 BMMC 반응을 억제하는 것으로 밝혀졌습니다. 항-CD3 자극 마우스 CD62L⁺ (미경험) 및 CD62L⁻ (이펙터/기억) CD4⁺ T 세포에서 IC87114는 증식 및 인터페론-감마(IFN-γ) 생성을 억제합니다. IC87114의 IC50 값은 다음과 같습니다: (1) CD62L⁺ 및 CD62L⁻ 세포 증식의 경우 각각 1.2 µM 및 40 nM; (2) CD62L⁺ 및 CD62L⁻ 세포의 IFN-γ 생성의 경우 각각 120 nM 및 1 nM. IC87114에 의한 유사한 효과는 인간 T 세포에서도 관찰됩니다. 최근 연구에 따르면 크로마핀 세포에서 IC87114는 PtdIns(4,5)P2의 일시적인 증가를 촉진하여 세포외배출을 강화합니다.

생체 내(In Vivo)

생쥐에서 IC-87114(15 mg/kg–60 mg/kg)는 등 피부와 귀의 알레르기 반응을 억제합니다. 항-CD3 또는 ConA로 유도된 생쥐에서 IC-87114(30 mg/kg)는 과민 반응을 감소시키고 IL-2, IL-4, IL-17, IFN-γ 및 종양 괴사 인자-α(TNF-α)와 같은 사이토카인의 혈장 수치를 감소시킵니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:^{^[1]}	PI3K 키나아제 분석 포스파티딜이노시톨-(4,5)-비스포스페이트(PIP2)를 함유하는 인지질 리포솜이 준비됩니다. 간단히, 소 PIP2와 포스파티딜세린(1:2 몰 비율)은 진공 건조되고 20 mM HEPES-KOH, pH 7.4, 50 mM NaCl, 5 mM EDTA에 1 mM PIP2 농도로 재현탁됩니다. 지질 현탁액은 짧은 초음파 처리 후 5회의 동결-해동 주기와 20회의 압출 주기를 거쳐 리포솜을 생성합니다. 분석은 20 mM HEPES, pH 7.4, 버퍼 내 60 µL 반응 부피에서 수행되며, 1 nM PI3K, 1 µM PIP2, 200 µM ATP, 1 µCi [γ-³²P]ATP, 5 mM MgCl₂, 및 운반 단백질로서 50 µg/mL 말 IgG를 포함합니다. 반응은 실온에서 10분 동안 배양하고, 1 M K₂PO₄ 140, 30 mM EDTA, pH 8.0에서 퀀칭하고, 96웰 폴리비닐리덴 디플루오라이드 필터 플레이트에 포획한 후 1 M K₂PO₄로 5회 세척합니다. 필터는 완전히 건조되도록 하고, 결합된 방사능은 정량화됩니다. IC-87114 희석액은 최종 농도 1% (w/w) DMSO에서 분석됩니다.
세포 분석:^{^[2]}	세포주 Human bone marrow mononuclear cells (BMMCs) and CD34⁺ cells 농도 0–100 μM 배양 시간 48 hours 방법 For AML cell proliferation assay, BMMCs are isolated and cultured in α-medium with 5% fetal calf serum (FCS) with or without FLT-3 ligand (10 ng/mL) for 48 hours and with or without IC87114. [³H]-thymidine (1 μCi [37 kBq]) is added for a final 6 hours and the amount of radioactivity incorporated is determined by trichloracetic acid precipitation. CD34⁺ cells from cord blood are cultured in stem cell factor (SCF; 20 ng/mL), FLT-3 ligand (10 ng/mL), and Tpo (20 nM) for 48 hours with or without 10 μM IC87114 and pulsed for 12 hours with [³H]-thymidine.
동물 연구:^{^[3]}	동물 모델 Wild-type or PI3Kδ mutant (p110δ^D910A) mice (C57BL/6 or BALB/c) 용량 15 mg/kg–60 mg/kg 투여 Oral gavage

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12594293/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15840695/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15496927/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20081091/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21971506/

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고객 제품 검증

: 데이터 출처 [ J Mass Spectrom , 2012 , 47(12), 1612-1619 ]

: 데이터 출처 [ J Mass Spectrom , 2012 , 47(12), 1612-1619 ]

: , 2011 , Dr. Zhang of Tianjin Medical University

Sellecks IC-87114 인용됨 43 출판물

Downregulation of PIK3IP1/TrIP on T cells is controlled by TCR signal strength, PKC, and metalloprotease-mediated cleavage [ J Biol Chem, 2024, 300(12):107930]	PubMed: 39454954
DOCK2 and phosphoinositide-3 kinase δ mediate two complementary signaling pathways for CXCR5-dependent B cell migration [ Front Immunol, 2022, 13:982383]	PubMed: 36341455
MiR-92a/KLF4/p110δ regulates titanium particles-induced macrophages inflammation and osteolysis [ Cell Death Discov, 2022, 8(1):197]	PubMed: 35418181
Upregulated Apelin Signaling in Pancreatic Cancer Activates Oncogenic Signaling Pathways to Promote Tumor Development [ Int J Mol Sci, 2022, 23-1810600]	PubMed: 36142542
Lactobacillus rhamnosus HN001 Ameliorates BEZ235-Induced Intestinal Dysbiosis and Prolongs Cardiac Transplant Survival [ Microbiol Spectr, 2022, e0079422]	PubMed: 35862958
Impaired airway epithelial barrier integrity was mediated by PI3Kδ in a mouse model of lipopolysaccharide-induced acute lung injury [ Int Immunopharmacol, 2021, 95:107570]	PubMed: 33773208
Role of endocytosis and trans-endocytosis in ICOS costimulator-induced downmodulation of the ICOS Ligand [ J Leukoc Biol, 2021, 10.1002/JLB.2A0220-127R]	PubMed: 33527556
Distinct roles of PI3Kδ and PI3Kγ in a toluene diisocyanate-induced murine asthma model [ Toxicology, 2021, 454:152747]	PubMed: 33711354
Topical Application of the PI3Kβ-Selective Small Molecule Inhibitor TGX-221 Is an Effective Treatment Option for Experimental Epidermolysis Bullosa Acquisita [ Front Med (Lausanne), 2021, 8:713312]	PubMed: 34557502
Transient-Inhibition-of-PI3Kδ-Enhances-the-Therapeutic-Effect-of-Intravenous-Delivery-of-Oncolytic-Vaccinia-Virus. [ Mol-Ther, 2020, 6;28-5-:1263-1275]	PubMed: 32145202

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