Ibudilast

카탈로그 번호S4837 배치:S483704

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기술 자료

화학식

C14H18N2O

분자량 230.31 CAS 번호 50847-11-5
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 46 mg/mL (199.73 mM)
Ethanol 46 mg/mL (199.73 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Ibudilast (KC-404, AV411, MN166)는 항염증 및 신경보호 활성을 가진 상대적으로 비선택적인 phosphodiesterase 억제제입니다.
표적
PDE4
(Bovine aortic EC)
PDE2
(Bovine aortic EC)
PDE5
(Human platelets)
0.08 μM 0.11 μM 2.2 μM
시험관 내(In vitro) Ibudilast는 전염증성 사이토카인(IL-6, IL-1β, TNF-α)을 억제하고, 톨 유사 수용체 4(TLR-4)를 차단하며, 대식세포 이동 억제 인자(MIF)를 억제하고, 항염증성 사이토카인(IL-10)을 상향 조절하며, 신경영양 인자(GDNF, NGF, NT-4)를 촉진합니다.
생체 내(In Vivo) Ibudilast는 혈뇌 장벽을 통과하며 생체 내에서 우수한 내성을 보입니다. 임상 적용 시 혈소판 응집을 억제하고 뇌 혈류를 개선하며 알레르기 반응을 완화합니다. 뇌척수염 동물 모델에서 이 화합물은 요추 척수의 염증 세포 침윤을 유의하게 완화합니다. 경구 투여 후 잘 흡수되며 간에서 주로 diOH-ibudilast로 Metabolized되어 유사하거나 심지어 더 강력한 약리 효과를 나타냅니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:

[2]

  • 동물 모델

    A gerbil model of carotid artery thrombosis

  • 용량

    0.3 and 1.0 mg/kg

  • 투여

    i.v.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11607039/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8650721/

Sellecks Ibudilast 인용됨 3 출판물

Immunotherapeutic treatment of inflammation in mice exposed to methamphetamine [ Front Psychiatry, 2023, 14:1259041] PubMed: 38025429
Robust Myelination of Regenerated Axons Induced by Combined Manipulations of GPR17 and Microglia [ Neuron, 2020, 108(5):876-886.e4] PubMed: 33108748
Examination of the Role of Neuroimmune Signaling in Drug Addiction [ CU Scholar, 2019, N/A] PubMed: N/A

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