Idarubicin HCl

카탈로그 번호S1228 배치:S122812

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기술 자료

화학식

C26H27NO9.HCl
분자량 533.95 CAS 번호 57852-57-0
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (187.28 mM)
Water 10 mg/mL (18.72 mM)
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Idarubicin HCl (4-demethoxydaunorubicin (NSC256439, 4-DMDR) HCl)은 MCF-7 세포에 대한 IC50이 3.3 ng/mL인 안트라사이클린 항생제이자 DNA topoisomerase II (topo II) 억제제인 Idarubicin의 염산염 형태입니다. Idarubicin은 mTOR 의존성 세포독성 autophagy를 유도합니다.
표적
Topo II (MCF-7 cells)
(Cell-free assay)		 Multicellular spheroids
(Cell-free assay)
3.3 ng/mL 7.9 ng/mL
시험관 내(In vitro)

Idarubicin은 단층 세포에 대한 항증식 효과와 유사하게 다세포 스페로이드에 대해 유의미한 세포독성 활성을 보입니다. Idarubicin은 CYP450 2D6을 억제합니다. Idarubicin은 독소루비신과 에피루비신보다 각각 약 57.5배 및 25배 더 활성이 높습니다. Idarubicin은 P-당단백질 매개 다제내성을 극복할 수 있습니다. Idarubicin은 PMN 슈퍼옥사이드 라디칼 형성을 억제합니다. Idarubicin은 단클론 항체(anti-Ly-2.1, anti-L3T4 또는 anti-Thy-1)에 단백질 용해도 및 항체 활성 유지와 함께 결합될 수 있습니다. Idarubicin은 12 nM의 IC50으로 NALM-6 세포의 증식을 억제합니다.

생체 내(In Vivo)

Idarubicin의 환원은 케톤 환원효소에 의존하며, 대부분의 케톤보다 더 입체선택적으로 진행되어 거의 독점적으로 (13S)-에피머를 생성합니다. Idarubicin 환원의 높은 입체특이성은 Idarubicin의 카르보닐 그룹 근처에 비대칭 중심이 존재함으로 인한 키랄 유도에서 비롯될 수 있습니다.

특징 Idarubicin은 CYP450 2D6 및 2C9의 기질입니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[5]
  • CYP450 대사 실험

    CYP450 동효소 3A4, 2D6, 2C8, 2C9 및 1A2에 의한 Idarubicin 대사 평가는 각 동형에 대해 분리된 인간 CYP450 단백질을 사용하여 완료됩니다. 이러한 평가에는 고속 처리 P450 억제 테스트 방법이 활용됩니다. 대사 실험은 각 약물의 다음 특성을 조사하도록 설계되었습니다: (1) Idarubicin이 CYP450 3A4, 2C8, 2C9, 1A2 또는 2D6 동효소의 기질인지 여부; (2) 대사가 각 동효소의 알려진 억제제에 의해 영향을 받는지 여부; (3) Idarubicin이 CYP450 동효소의 억제제인지 여부; 및 (4) 카스포펑긴 또는 이트라코나졸이 Idarubicin의 CYP450 대사를 억제하는지 여부. 디벤질플루오레세인 (DBF) (CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9), 3-시아노-7-에톡시쿠마린 (Cyp1A2) 및 7-메톡시-4-(아미노메틸)-쿠마린 (MAMC) (CYP2D6)은 각각의 동효소 활성을 확인하고 Idarubicin이 동효소 활성에 미치는 영향을 평가하는 데 사용되는 알려진 기질입니다. 또한, 케토코나졸, 쿼세틴, 설파페나졸, 푸라필린 및 퀴니딘은 각각 3A4, 2C8, 2C9, 1A2 또는 2D6 동효소에 대한 CYP450 억제제 대조군으로 사용됩니다. 지시된 대로 기질, 억제제 및 Idarubicin이 각 단백질 샘플에 첨가되고 제조업체 권장에 따라 37oC에서 20분-60분 동안 배양됩니다. 반응은 유기 용매 용액으로 중단된 다음 샘플은 적절하게 형광 플레이트 리더로 분석됩니다. 각 실험에 대해 동효소가 없는 상태에서 알려진 양의 기질 및 합성된 대사산물을 포함하는 대조군 샘플이 정성적 비교를 위해 준비됩니다. 모든 실험은 삼중으로 수행됩니다.

세포 분석:

[6]
  • 세포주

    NALM-6 cells

  • 농도

    0.1 nM-10 μM

  • 배양 시간

    24 hours

  • 방법

    The anti-proliferative activity of the Idarubicin in the conjugate is compared to that of free drug by measuring the inhibition of [3H]thymidine uptake. Briefly, NALM-6 cells (1.5 × 106/mL) are added to a flat-bottomed microtitre plate (100 μL/well) and incubated for 1 hours at 37ºC. Free Idarubicin and Idarubicin-mAb conjugates are sterilised by filtration and diluted in sterile PBS; various concentrations are added to the wells (100 μL/well) in duplicate and the plates are incubated at 37ºC, 7% CO2 for 24 hours. Following incubation, 50 μL medium containing 1 μCi [3H]thymidine is added to each well and the plates are incubated for a further 4 hours. Cells are harvested onto glass-fibre filter-paper, dried and counted in a scintillation counter. Specificity studies are performed using the same technique where the ability of Idarubicin-anti-CD19 conjugates to kill CD19 + cells is compared to the cytotoxicity of irrelevant Idarubicin-JGT conjugates. NALM-6 cells (1.5× 106/mL, 300 μL tube) are incubated for 30 rain on ice with various concentrations of Idarubicin-anti-CD 19 or Idarubicin-JGT conjugates. Following three washes in ice-cold RPMI-1640 medium (4 mL/wash), the cells are resuspended in fresh medium and transferred to 96-well plates (100 μL/well). Each tube is set up in duplicate and two wells are plated out per tube (a total of 4 wells per drug concentration). Cells are pulsed with [3H]thymidine 24 hours later and harvested.
동물 연구:

[7]
  • 동물 모델

    Rat, rabbit, mouse, dog

  • 용량

    2 mg/kg, 0 mg/kg -75 mg/kg, 3 mg/kg and 0 mg/kg -75 mg/kg

  • 투여

    Administered via i.v.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16433198/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15204103/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9129933/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2155275/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2899362/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7687521/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1897247/

고객 제품 검증

<p>Sensitivity of AML cells to conventional induction treatment and small-molecule p53 activators. Cell viability in OCI-AML3 cells treated for 24 hours with cytarabin/idarubicin (CI) and Nultin-3A (Nut; A), CI and Leptomycin-B (LMB; B), or Nut and LMB (D), respectively. CI was tested at 0, 100, 200, and 300 nmol/L CI; Nutlin-3A at 0, 2.5, 5, 7.5; and LMB at 0, 2, 8, 32 ng/mL in dosages 0, 1, 2, and 3, respectively. Cell viability in normal and AML bone marrow cells.</p>

, , Clin Cancer Res, 2016, 22(3):746-56.

TP53 pathway deficiency promotes resistance to venetoclax and chemotherapy combinations. Wild-type FDM (WT) and (a, c) Tp53 knockout FDM (p53 KO) or (b, d) Noxa/Puma double knockout (DKO) cells were incubated with venetoclax (VEN) and (a, b) cytarabine (Ara-C) or (c, d) idarubicin at concentrations indicated. Flow cytometric analysis of cell death was performed at 24 h. The solid bars represent WT cells; the faded bars (a, c) Tp53 KO or (b, d) Noxa/Puma DKO cells. Error bars represent the mean ±s.d. of a representative experiment run in duplicate, performed twice.

데이터 출처 [ , , Leukemia, 2018, 32(2):303-312 ]

Idarubicin mainly induces necrotic cell death in APL cells. NB4 (a) and HL-60 (b) cells were treated with or without ATRA for 48 h, followed by incubating with different concentrations of Idarubicin (IDR) for another 24 h. The apoptosis cells were analyzed by FACS stained with PI/Annexin V kit. Representative flow diagrams (left) were shown, and the quantified graph (right) was from three independent experiments. *P < 0.05; **P < 0.01.

데이터 출처 [ , , Mol Cell Biochem, 2018, doi:10.1007/s11010-018-3402-0 ]

Sellecks Idarubicin HCl 인용됨 58 출판물

An isoform-specific RUNX1C-BTG2 axis governs AML quiescence and chemoresistance [ Blood Cancer Discov, 2025, 10.1158/2643-3230.BCD-24-0327] PubMed: 40632085
An Isoform-Specific RUNX1C-BTG2 Axis Governs AML Quiescence and Chemoresistance [ Blood Cancer Discov, 2025, 6(5):464-483] PubMed: 40632085
Relevance of transportome among the mechanisms of chemoresistance in hepatoblastoma [ Biochem Pharmacol, 2025, 237:116914] PubMed: 40185314
G2 arrest primes hematopoietic stem cells for megakaryopoiesis [ Cell Rep, 2024, 43(7):114388] PubMed: 38935497
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Immuno-oncological effects of standard anticancer agents and commonly used concomitant drugs: an in vitro assessment [ BMC Pharmacol Toxicol, 2024, 25(1):25] PubMed: 38444002
Histone H3 lysine 27 crotonylation mediates gene transcriptional repression in chromatin [ Mol Cell, 2023, 83(13):2206-2221.e11] PubMed: 37311463
Spermatogenesis associated serine rich 2 like plays a prognostic factor and therapeutic target in acute myeloid leukemia by regulating the JAK2/STAT3/STAT5 axis [ J Transl Med, 2023, 21(1):115] PubMed: 36774517
Relevance of the organic anion transporting polypeptide 1B3 (OATP1B3) in the personalized pharmacological treatment of hepatocellular carcinoma [ Biochem Pharmacol, 2023, 214:115681] PubMed: 37429423
p53 controls choice between apoptotic and non-apoptotic death following DNA damage [ bioRxiv, 2023, 2023.01.17.524444] PubMed: 36712034

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