Ifosfamide

카탈로그 번호S1302 배치:S130205

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기술 자료

화학식

C7H15Cl2N2O2P
분자량 261.09 CAS 번호 3778-73-2
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 52 mg/mL (199.16 mM)
Water 52 mg/mL (199.16 mM)
Ethanol 52 mg/mL (199.16 mM)
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 2.600mg/ml (9.96mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 52 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 0.260mg/ml (1.00mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Ifosfamide는 암 치료에 사용되는 나이트로겐 머스타드 알킬화제입니다. 이 화합물은 일반적으로 정맥 주사로 투여되며 간에서 대사 활성화를 거쳐 활성 알킬화 종을 생성합니다. 이 약물의 주요 작용 메커니즘은 DNA 가닥을 교차 결합하여 DNA 복제 및 전사를 억제함으로써 세포 사멸을 유도하는 것입니다. 출혈성 방광염을 유발할 수 있는 잠재력 때문에 이 약물은 종종 비뇨기 보호제인 메스나와 함께 사용됩니다. 이 화학 물질의 임상적 사용은 생식 세포 종양, 연조직 육종 및 림프종과 같은 다양한 암의 치료를 포함합니다. 효능에도 불구하고 이 약물은 골수 억제를 포함한 여러 부작용과 관련이 있습니다.
시험관 내(In vitro)

Ifosfamide (50 mM)는 간세포에서 CYP3A4, CYP2C8 및 CYP2C9 단백질 수치를 증가시켜 배양된 간세포에서 4-수산화 속도를 향상시킵니다. 이 화합물은 더 널리 발현되는 CYP3A4 외에 다형적으로 발현되는 CYP3A5를 포함하는 한 인간 간세포 배양에서만 CYP3A4를 유도합니다. 이는 간에서 시토크롬 P450 혼합 기능 산화 효소에 의해 활성 알킬화 화합물인 이소포스포라미드 머스타드로 대사되는 전구약물입니다. 이 약물은 소세포 폐암, 소아 고형암, 비호지킨 림프종 및 호지킨 림프종, 난소암에서 양호한 반응률을 보였습니다. CYP2B1의 안정적인 형질감염 후 MCF-7 세포에 대해 고도로 세포독성이 있지만, 부모 종양 세포 또는 베타-갈락토시다제 발현 MCF-7 형질감염체에는 독성을 나타내지 않으며, 이 세포독성은 CYP2B1 억제제 메티라폰에 의해 현저히 차단될 수 있습니다. Zoledronic acid와 결합하면 종양 재발 방지, 조직 복구 개선 및 골 형성 증가에 있어 각 단독 약물보다 더 효과적임이 소주골 구조 분석을 통해 밝혀졌습니다.

생체 내(In Vivo)

Ifosfamide (100 mg/kg, 200 mg/kg 및 400 mg/kg)를 복강 내 주사하면 생쥐에서 방광 습중량 및 에반스 블루 유출이 용량 의존적으로 증가합니다. 이 화합물은 혈관 울혈, 부종, 출혈 및 섬유소 침착, 호중구 침윤 및 상피 탈락을 동반한 급성 염증으로 특징지어지는 광범위한 방광염을 생쥐에서 나타냅니다. 이는 세포질에서 유도성 산화질소 합성효소에 대한 강한 반응성과 헤마톡실린 및 에오신 염색에서 강하고 확산성 괴사를 보여줍니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9157990/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1720382/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8640822/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15894525/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11956484/

고객 제품 검증

Chemotherapeutic response. Ifosfamide was applied at different concentrations on Lipo-DUE1, Lipo246, and PLS-1 for 72 h. Subsequently, cell viability was determined by MTS assay at a wavelength of 490 nm. Values represent the mean±S.D. of triplicates

데이터 출처 [ , , Tumour Biol, 2016, 37(2):2341-51 ]

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