Iloperidone

카탈로그 번호S1483 배치:S148302

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기술 자료

화학식

C24H27FN2O4
분자량 426.48 CAS 번호 133454-47-4
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 27 mg/mL (63.3 mM)
Ethanol 4 mg/mL (9.37 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
2%DMSO 40%PEG300 ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 1.600mg/ml (3.75mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG 300, mix evenly to clarify it; then continue to add 580 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Iloperidone (HP873)은 도파민 (D2)/세로토닌 (5-HT2) 수용체 길항제로, 조현병 치료에 사용됩니다.
표적
5-HT
시험관 내(In vitro) Iloperidone은 노르에피네프린 알파(1)-아드레날린 수용체, 도파민 D(3) 및 세로토닌 5-HT(2A) 수용체에 대해 높은 친화도(Ki < 10 nM)를 보인다. 이 화합물은 도파민 D3 수용체(Ki = 7.1 nM)에 대해 도파민 D4 수용체(Ki = 25 nM)보다 더 높은 친화도를 보인다. 5-HT6 및 5-HT7 수용체에 대해 높은 친화도(각각 Ki = 42.7 nM 및 21.6 nM)를 보이며, 5-HT2A(Ki = 5.6 nM)에 대해 5-HT2C 수용체(Ki = 42.8 nM)보다 더 높은 친화도를 갖는 것으로 밝혀졌다. 이 화학물질은 D2 수용체 차단에 대한 도파민 회전율의 지표인 도파 축적을 선조체에서는 0.3 mg/kg에서 10 mg/kg i.p. 용량에서, 측좌핵에서는 1 mg/kg에서 10 mg/kg 용량에서 유의하게 증가시킨다.
생체 내(In Vivo) Iloperidone은 도파민성 및 노르아드레날린성 수용체 길항제에 의해 매개되는 "비정형" 항정신병 약물과 일치하는, 감각운동 게이팅이 방해된 약리학적 쥐 모델에서 행동 효과를 발휘한다. 이 화합물 (1 및 3 mg/kg)은 1 mg/kg PCP 처리의 PPI 교란 효과를 방지한다. 이는 (0.3 mg/kg) 써라졸린 유도 PPI 결핍을 놀람 반응 크기에 미치는 영향과 무관하게 방지한다. 이 화학물질 (10 mg/kg)과 멜페론 (10 mg/kg)은 mPFC에 비해 쥐의 측좌핵 (NAC)에서 DA 방출을 각각 동등하거나 더 적게 증가시키는 반면, 둘 다 NAC에서 아세틸콜린 (ACh) 방출을 증가시키지 않는다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11750183/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8997630/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8768747/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16762376/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12445705/

Sellecks Iloperidone 인용됨 3 출판물

A Low Dose of Aripiprazole Has the Strongest Sensitization Effect Among 19 Repositioned Bipolar Drugs in P-gp-overexpressing Drug-resistant Cancer Cells [ Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697] PubMed: 33517273
Exploring the kinetic selectivity of antipsychotics for dopamine D2 and 5-HT2A [ bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.11.14.468520] PubMed: None
Antiproliferative activities of the second-generation antipsychotic drug sertindole against breast cancers with a potential application for treatment of breast-to-brain metastases. [ Sci Rep, 2018, 8(1):15753] PubMed: 30361678

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인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.