Imatinib (STI571) Mesylate

카탈로그 번호S1026 배치:S102607

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기술 자료

화학식

C29H31N7O.CH4SO3
분자량 589.71 CAS 번호 220127-57-1
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 118 mg/mL (200.09 mM)
Water 118 mg/mL (200.09 mM)
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Imatinib Mesylate는 경구 생체 이용 가능한 Imatinib의 메실레이트 염으로, v-Abl, c-Kit 및 PDGFR의 다중 표적 억제제이며, 세포 없는 또는 세포 기반 분석에서 각각 0.6 μM, 0.1 μM 및 0.1 μM의 IC50를 가집니다. Imatinib Mesylate (STI571)는 autophagy를 유도합니다.
표적
PDGFR
(Cell-free assay)		 c-Kit
(M-07e cells)		 v-Abl
(Cell-free assay)
100 nM 100 nM 600 nM
시험관 내(In vitro)

티로신 및 세린/트레오닌 단백질 키나아제 패널의 억제에 대한 시험관 내 분석 결과, Imatinib Mesylate는 v-Abl 티로신 키나아제와 PDGFR을 각각 0.6 및 0.1 μM의 IC50으로 강력하게 억제하는 것으로 나타났습니다. 이 화합물은 야생형 c-kit 키나아제 활성의 SLF 의존성 활성화를 억제하며, 이러한 효과에 대한 IC50는 약 0.1 μM으로, PDGFR 억제에 필요한 농도와 유사합니다. 이는 인간 기관지 유암종 세포주 NCI-H727 및 인간 췌장 유암종 세포주 BON-1에 대해 각각 32.4 및 32.8 μM의 IC50로 성장 억제 활성을 나타냅니다. 최근 연구에 따르면 이 화학 물질은 백혈병 세포에 고도로 발현되고 백혈병 발생을 촉진하는 데 예외적으로 중요한 hERG1 K(+) 채널을 하향 조절함으로써 만성 골수성 백혈병에서 항백혈병 효과를 발휘할 수 있는 잠재력을 가지고 있습니다.

생체 내(In Vivo)

Imatinib Mesylate는 신선한 인간 소세포폐암 수술 샘플에서 유래한 세 가지 이종이식 종양에 대해 각각 SCLC6, SCLC61 및 SCLC108 종양의 성장 억제율이 80%, 40% 및 78%로 다른 항종양 효과를 나타냈으며, SCLC74 성장은 유의미하게 억제하지 않았습니다. 고지방 사료를 먹인 ApoE(-/-) 마우스에서 이 화합물은 경구 투여 시 10, 20 및 40 mg/kg로 투여했을 때 고지방식이 미처리 대조군에 비해 고지방 유도 지질 염색 면적을 각각 30%, 27% 및 35% 유의미하게 감소시키고 경동맥 지질 축적을 억제합니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[1]
  • PDGF 수용체 키나아제 활성

    PDGF 수용체는 BALB/c 3T3 세포 추출물로부터 마우스 PDGF 수용체에 대한 토끼 항혈청을 이용하여 얼음 위에서 2시간 동안 면역침강됩니다. 항원-항체 복합체를 수집하기 위해 Protein A-Sepharose 비드를 사용합니다. 면역침전물은 TNET (50 mM Tris, pH 7.5, 140 mM NaCl, 5 mM EDTA, 1% Triton X-100)로 두 번, TNE (50 mM Tris, pH 7.5, 140 mM EDTA)로 한 번, 키나아제 완충액 (20 mM Tris, pH 7.5, 10 mM MgCl2)으로 한 번 세척됩니다. 4 °C에서 10분 동안 PDGF (50 ng/mL)로 자극한 후, 이 화합물의 다양한 농도가 반응 혼합물에 첨가됩니다. PDGF 수용체 키나아제 활성은 4 °C에서 10분 동안 10 μCi [7-33P]-ATP와 1 μM ATP와 함께 배양하여 결정됩니다. 면역 복합체는 7.5% 젤에서 SDS-PAGE로 분리됩니다.
세포 분석:

[3]
  • 세포주

    BON-1 cells and NCI-H727 cells

  • 농도

    ~100 μM

  • 배양 시간

    48 hours

  • 방법

    BON-1 cells and NCI-H727 cells are seeded into flat-bottomed 96-well plates in triplicate and allowed to adhere overnight in 10% fetal bovine serum-supplemented DMEM or RPMI 1640 complete medium, respectively; the medium is then exchanged for serum-free medium (negative control) or serum-free medium containing serial dilutions of this compound. After 48 hours (control cultures do not reach confluence), the number of metabolically active cells is determined by the 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide assay, and absorbance is measured in a Packard Spectra microplate reader at 540 nm. Growth inhibition is calculated using the following formula: inhibition rate = (1 − a / b) × 100%, where a and b are the absorbance values of the treated and control groups, respectively.
동물 연구:

[5]
  • 동물 모델

    SCLC6, SCLC61, SCLC 74 and SCLC108 small cell lung cancers are injected into Swiss mice (nu/nu, female).

  • 용량

    70 or 100 mg/kg

  • 투여

    Administered via i.p.

참조

  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC42257/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10910906/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17200360/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22161019/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15499612/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19754668/

고객 제품 검증

<p>THOC5 phospho-Y225 levels were assessed in the populations shown by flow cytometry following 24 h treatment with 5 μM imatinib, 150 nM dasatinib or 5 μM nilotinib. Results are displayed as mean fluorescence intensity (n= 4) ±s.e.m.</p>

데이터 출처 [ Leukemia , 2013 , 27, 932-40 ]

<p>Inhibition of ER stress response protects against CBD-induced cell death. (b) LX-2 cells were treated with 5 μM CBD in serum-free media for 8 h in the presence or absence of 10 μM imatinib to inhibit ER stress. Expression of PARP, CHOP, and phospho-JNK was determined by western blot analysis and is presented as fold over vehicle.E.M. for n = four independent experiments. (c) Acid phosphatase activity was used to measure LX-2 cell viability following treatment with CBD and imatinib as in (b).</p>

데이터 출처 [ Cell Death Dis , 2011 , 2, e170 ]

<p>Ba/F3-p210T315I cells were treated with indicated concentrations of imatinib with or without PDMP for 24 h. Apoptosis was determined as in A. Data are shown as percentage of sub-G1 for apoptosis in triplicate cultures. *P <0.05.</p>

데이터 출처 [ FASEB J , 2011 , 25, 3661-3673 ]

<p>A. Viability curve for the c-Kit mutant MelMS melanoma cell line treated with increasing concentrations of imatinib for 72h (relative to DMSO-treated controls; mean ±sd; n=3) B. MelMS melanoma cells were treated with 50nM imatinib for 24h. The effects on c-Kit, ERK and AKT activation were determined by immunoblotting.</p>

, , Dr. Helen Rizos from the university of Sydney

Sellecks Imatinib (STI571) Mesylate 인용됨 257 출판물

Tuft cells restrain intestinal type 2 immunity through the transcription factor Spi-B [ Sci Immunol, 2025, 10(109):eads5818] PubMed: 40614214
Nilotinib attenuates vascular pathology in experimental cerebral malaria [ Blood Adv, 2025, bloodadvances.2024015364] PubMed: 39993234
Novel antileukemic compound with sub-micromolar potency against STAT5 addicted myeloid leukemia cells [ Eur J Med Chem, 2025, 284:117211] PubMed: 39746237
Claudin-1 Contributes to Gastrointestinal Stromal Tumors (GIST) Resistance to Imatinib Mesylate (IM) via Regulation of FGFR-Signaling [ Int J Mol Sci, 2025, 26(17)8138] PubMed: 40943068
Inhibition of Small-cell Lung Cancer Angiogenesis by Irinotecan Metronomic Chemotherapy and Irinotecan Plus Everolimus [ Anticancer Res, 2025, 45(12):5287-5297] PubMed: 41318139
PBA2, a novel inhibitor of the β-catenin/CBP pathway, eradicates chronic myeloid leukemia including BCR-ABL T315I mutation [ Mol Cancer, 2024, 23(1):209] PubMed: 39342174
Combined targeting of GPX4 and BCR-ABL tyrosine kinase selectively compromises BCR-ABL+ leukemia stem cells [ Mol Cancer, 2024, 23(1):240] PubMed: 39465372
YAP mediates apoptosis through failed integrin adhesion reinforcement [ Cell Rep, 2024, 43(3):113811] PubMed: 38393944
Endothelial HIFα/PDGF-B to smooth muscle Beclin1 signaling sustains pathological muscularization in pulmonary hypertension [ JCI Insight, 2024, 9(10):e162449.] PubMed: 38652543
Cancer-Associated Fibroblasts Promote Lymphatic Metastasis in Cholangiocarcinoma via the PDGF-BB/PDGFR-β Mediated Paracrine Signaling Network [ Aging Dis, 2024, 15(1):369-389] PubMed: 37307823

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