Irbesartan

카탈로그 번호S1507 배치:S150701

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기술 자료

화학식

C25H28N6O
분자량 428.53 CAS 번호 138402-11-6
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 86 mg/mL (200.68 mM)
Ethanol 8 mg/mL (18.66 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Irbesartan은 IC50이 1.3 nM인 매우 강력하고 특이적인 angiotensin II type 1 (AT1) 수용체 길항제입니다.
표적
AT1 receptor
1.3 nM
시험관 내(In vitro)

Irbesartan은 AT1 수용체 아형에 결합하기 위해 angiotensin II (AII)와 경쟁하며, 토끼 대동맥 고리에서 AII 유도 수축을 IC50 4 nM로 길항합니다. 이 화합물은 AT2 수용체에 대한 친화력이 없습니다. Irbesartan (10 μM)은 쥐 심장 섬유아세포에서 angiotensin II 유도 αv, β1, β3, β5 인테그린, 오스테오폰틴 및 α-액티닌 mRNA 및 단백질 수준의 증가를 차단하여 세포가 세포외 기질 (ECM) 단백질에 부착되는 것을 감소시킵니다. 이 화학적 처리는 3T3-L1 세포에서 지방 생성 마커 유전자 지방 단백질 2 (aP2)의 발현을 농도 의존적으로 현저하게 유도하며, EC50은 3.5 μM이고 10 μM 농도에서 3.3배 유도됩니다. Irbesartan (10 μM)은 AT1 수용체 차단 작용과 무관하게 퍼옥시좀 증식자 활성화 수용체-γ (PPARγ)의 전사 활성을 3.4배 현저하게 유도합니다. 이 화합물 (~10 μM)의 전처리는 농도 의존적으로 angiotensin II 내재화를 차단하여 쥐 혈관 평활근 세포에서 angiotensin II 유도 세포 사멸을 감소시킵니다.

생체 내(In Vivo)

Irbesartan (1 mg/kg) 경구 투여는 의식 있는 정상 혈압 쥐에서 losartan과 동등한 angiotensin II (AII) 유도 고혈압을 감소시키며, 정상 혈압 원숭이에서는 losartan (10 mg/kg)보다 현저히 더 활성적입니다. 이 화합물 (7 mg/kg/day) 투여는 monocrotaline 유도 울혈성 심부전 (CHF) 쥐에서 골격근 세포 사멸 및 근 위축을 유의하게 예방하며, 이는 TNFα 수준 감소와 관련이 있고 AT1 수용체 차단에 기인합니다.

특징 Irbesartan은 losartan 및 valsartan에 비해 작용 시간이 더 긴 AT1 수용체 길항제입니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    Male Sprague-Dawley rats and female cynomolgus monkeys (Macaca fascicularis) injected (iv) with angiotensin II (AII)

  • 용량

    1 mg/kg

  • 투여

    Oral gavage

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8230127/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10642310/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15117841/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17509562/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11331262/

고객 제품 검증

<p>Efficacy of ARBs at preventing StAR upregulation in SII-stimulated H295R cells. (A,B) Western blotting for StAR protein levels in H295R cells transfected to overexpress barr1 and treated for 6 hrs with 10 μM SII alone (SII) or in the presence of 10 μM of each of the sartans tested. Representative blots of 3 independent experiments are shown in (A), including blots for barr1 to confirm its overexpression and for GAPDH (glyceraldehyde 3-phosphate dehydrogenase) as loading control, and the StAR protein induction (as % of the SII response), as derived by densitometric quantification, is shown in (B). *, p <0.05, n=3 independent experiments/treatment. Blots shown have been cropped to fit space requirements and run under the same experimental conditions (same gel) (the full length blots are shown in Supplementary Information). (C,D) Western blotting for StAR protein levels in dominant negative barr1 mutanttransfected H295R cells and treated as in (A-B). Representative blots are shown in (C), including blots for the dominant negative barr1 mutant to confirm its overexpression and for GAPDH as loading control, and the StAR protein induction (as % of vehicle-no stimulation), as derived by densitometric quantification, is shown in (D). No significant differences were observed among treatments, nor did any treatment cause any induction in StAR levels. Blots shown have been cropped to fit space requirements and run under the same experimental conditions (same gel) (the full length blots are shown in Supplementary Information). n=3 independent experiments/treatment. LOS: Losartan-; VAL: Valsartan; CAN: Candesartan; OLM: Olmesartan; IRB: Irbesartan.</p>

, , Sci Rep, 2015, 5:8116.

<p>Immunofluorescence analysis of HBcAg expression at day 10 after irbesartan administration for HBV (genotype D) infection at MGE 200. The m47F peptide (400 nM) and ezetimibe (50 lM) were used as positive controls for HBV entry inhibition.</p>

, , Antiviral Res, 2015, 120:140-6.

Sellecks Irbesartan 인용됨 6 출판물

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Organic anion transporting polypeptide 2B1 (OATP2B1), an expanded substrate profile, does it align with OATP2B1's hypothesized function? [ Xenobiotica, 2020, 10.1080/00498254.2020.1745318] PubMed: 32189541
Irbesartan Ameliorates Lipid Deposition by Enhancing Autophagy via PKC/AMPK/ULK1 Axis in Free Fatty Acid Induced Hepatocytes. [ Front Physiol, 2019, 10:681] PubMed: 31191364
Irbesartan, an FDA approved drug for hypertension and diabetic nephropathy, is a potent inhibitor for hepatitis B virus entry by disturbing Na+-dependent taurocholate cotransporting polypeptide activity [Wang XJ, et al. Antiviral Res, 2015, 120:140-6] PubMed: 26086883
Suppression of adrenal barrestin7-dependent aldosteroneproduction by ARBs: head-to-head comparison [Dabul S, et al. Sci Rep, 2015, 5:8116] PubMed: 25631300
Lysophosphatidic acid enhances survival of human CD34(+) cells in ischemic conditions. [ Sci Rep, 2015, 5:16406] PubMed: 26553339

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