Irinotecan Hydrochloride Trihydrate

카탈로그 번호S2217 배치:S221704

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기술 자료

화학식

C33H38N4O6.HCl.3H2O
분자량 677.18 CAS 번호 136572-09-3
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (147.67 mM)
Ethanol 12 mg/mL (17.72 mM)
Water 1 mg/mL (1.47 mM)
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Irinotecan HCl Trihydrate는 Irinotecan (Camptosar, Campto, CPT-11)의 염산염 삼수화물로, LoVo 세포와 HT-29 세포에 대해 각각 15.8 및 5.17 μM의 IC50을 갖는 Topoisomerase I 억제제입니다.
표적
Topo I
시험관 내(In vitro) Irinotecan은 카르복실에스테라제에 의해 SN-38로 활성화되어 표적인 Topoisomerase I과 상호작용할 수 있게 됩니다. Irinotecan은 LoVo 세포 및 HT-29 세포주에서 IC50에서 유사한 양의 분리 가능한 복합체를 유도합니다. SN-38은 농도 의존적인 분리 가능한 복합체 형성을 유도하며, 이는 LoVo 세포와 HT-29 세포주에서 유의미한 차이가 없습니다. Irinotecan의 세포 축적은 현저하게 다르며, LoVo 세포보다 HT-29 세포에서 일관되게 더 높은 수준에 도달합니다. Irinotecan과 SN-38의 락톤 E-링은 수용액에서 가역적으로 가수분해되며, 락톤과 카르복실레이트 형태 간의 상호전환은 pH와 온도에 따라 달라집니다. 간은 주로 Irinotecan을 SN-38로 활성화하는 역할을 합니다. Irinotecan과 SN-38 글루쿠로나이드의 농도가 같을 때, 베타-글루쿠로니다제 매개 SN-38 생성률은 종양 및 정상 조직 모두에서 Irinotecan으로부터 형성된 것보다 높습니다. Irinotecan은 또한 장, 혈장 및 종양 조직에서 SN-38로 전환됩니다. Irinotecan은 NSCLC 세포주보다 SCLC에서 훨씬 더 활성이 높지만, SN-38에서는 조직학적 유형 간에 유의미한 차이가 관찰되지 않습니다.
생체 내(In Vivo) COLO 320 이종이식에서 Irinotecan은 최대 92%의 성장 억제를 유도합니다. 단일 용량의 Irinotecan은 위, 십이지장, 결장 및 간에서 DNA에 공유 결합된 Topoisomerase I의 양을 유의미하게 증가시킵니다. 동시에, Irinotecan 처리군은 대조군에 비해 결장 점막 세포에서 DNA 가닥 파괴의 양이 유의미하게 더 많음을 보여줍니다.
특징 Irinotecan은 전이성 대장암 치료에 사용되는 전구약물입니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[1]
  • 세포주

    LoVo and HT-29 cells

  • 농도

    0 μM -100 μM

  • 배양 시간

    48 hours

  • 방법

    Exponentially growing cells (LoVo and HT-29 cells) are seeded in 20 cm2 Petri dishes with an optimal cell number for each cell line (2 × 104 for LoVo cells, 105 for HT-29 cells). They are treated 2 days later with increasing concentrations of Irinotecan or SN-38 for one cell doubling time (24 hours for LoVo cells, 40 hours for HT-29 cells). After washing with 0.15 M NaCl, the cells are further grown for two doubling times in normal medium, detached from the support with trypsin-EDTA and counted in a hemocytometer. The IC50 values are then estimated as the Irinotecan or SN-38 concentrations responsible for 50% growth inhibition as compared with cells incubated without Irinotecan or SN-38.
동물 연구:

[5]
  • 동물 모델

    Female nude mice with COLO 320 and WiDr xenografts.

  • 용량

    20 mg/kg

  • 투여

    Intraperitoneal injection

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11914913/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16842384/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15182436/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9649129/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9033637/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21046105/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16317751/

고객 제품 검증

<p>Growth inhibitory effects of Irinotecan in human pancreatic cancer cells. Panc1 cells were plated in triplicates into 48-well plates at a density of 10,000 cells/ml. After 24 hours, complete culture medium was changed into fresh low-serum-containing medium (1% FBS) containing DMSO (control) or indicated doses of Irinotecan (Selleckchem). Cell viability 72 hours after treatment was determined by AlamarBlue assay (Invitrogen) according to manufacturer's instructions. Results are expressed as percentages of control, which was arbitrarily assigned 100% viability, and represented as the mean ± standard deviation (SD) of the tripicate wells. </p>

Dr. Edita Aksamitiene from Thomas Jefferson University, , Dr. Mikhail Menshikov of Cardiology Research Center

In vitro cell uptake data showing the HA coating on HAC-PFP-DC nanoparticles significantly improves drug delivery into prostasphere and mammosphere cells enriched with CSCs. Fluorescence micrographs of (A) prostasphere and (B) mammosphere cells after incubated with the simple mixture of free DOX&CPT, PFP-DC nanoparticles, and HAC-PFP-DC nanoparticles for 3 h at 37 °C. CPT:irinotecan

데이터 출처 [ , , Biomaterials, 2015, 72:74-89 ]

Monolayer cultures of human OVCAR-5 cells were incubated with Mn, irinotecan or their combination for 6, 24, and 48 hours. Representative immunofluorescence imaging of Tdp1 (red fluorescence) and γH2AX (green fluorescence) in OVCAR-5 cells subjected to (i) No-treatment (NT); (ii) Mn ; (iii) Irinotecan; and (iv) Combination of Mn and irinotecan for 24 hours.

데이터 출처 [ , , Mol Cancer Ther, 2018, 17(2):508-520 ]

(A) HCT116 and (B) HT29 cells were cultured with 0.1% DMSO (control) or A452 (0.5, 1, 2 uM), SAHA (5 uM), cisplatin (10 uM), irinotecan (5 uM), or capecitabine (10 uM) at the indicated concentrations for 24 h. The Western blot analysis shows PARP degradation, proapoptotic and antiapoptotic markers. α-Tubulin is shown as a loading control.

데이터 출처 [ , , Carcinogenesis, 2018, 39(1):72-83 ]

Sellecks Irinotecan Hydrochloride Trihydrate 인용됨 90 출판물

NSUN5 Mediates Resistance to Doxorubicin via Up-regulation of DNA Damage Repair Proteins BRCA2 and BRIP1 in Colorectal Cancer [ Am J Pathol, 2025, S0002-9440(25)00252-4] PubMed: 40713976
The novel SMYD3 inhibitor EM127 impairs DNA repair response to chemotherapy-induced DNA damage and reverses cancer chemoresistance [ J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):151] PubMed: 38812026
Establishment, characterization, and biobanking of 36 pancreatic cancer organoids: prediction of metastasis in resectable pancreatic cancer [ Cell Oncol (Dordr), 2024, 10.1007/s13402-024-00939-5] PubMed: 38619751
CHD1L Inhibitor OTI-611 Synergizes with Chemotherapy to Enhance Antitumor Efficacy and Prolong Survival in Colorectal Cancer Mouse Models [ Int J Mol Sci, 2024, 25(23)13160] PubMed: 39684869
Effects of simulated microgravity on colorectal cancer organoids growth and drug response [ Sci Rep, 2024, 14(1):25526] PubMed: 39462078
Assessment of stromal SCD-induced drug resistance of PDAC using 3D-printed zPDX model chips [ iScience, 2023, 26(1):105723] PubMed: 36590169
Artesunate ameliorates irinotecan-induced intestinal injury by suppressing cellular senescence and significantly enhances anti-tumor activity [ Int Immunopharmacol, 2023, 119:110205] PubMed: 37104917
Cutoff value of IC50 for drug sensitivity in patient-derived tumor organoids in colorectal cancer [ iScience, 2023, 26(7):107116] PubMed: 37426352
The role of pregnane X receptor (PXR-in cancer drug resistance and identification of novel PXR antagonists [ Tübingen, 2023, ] PubMed: None
p53 controls choice between apoptotic and non-apoptotic death following DNA damage [ bioRxiv, 2023, 2023.01.17.524444] PubMed: 36712034

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