Irinotecan (CPT-11)

카탈로그 번호S1198 배치:S119809

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기술 자료

화학식

C33H38N4O6
분자량 586.68 CAS 번호 97682-44-5
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 25 mg/mL (42.61 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
7%DMSO 93%Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 2.100mg/ml (3.58mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 70 μL of 30 mg/ml clear DMSO stock solution to 930 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Irinotecan은 LoVo 세포 및 HT-29 세포에 대한 Topoisomerase I 억제제로, 각각 15.8 μM 및 5.17 μM의 IC50 값을 가집니다.
표적
Topo I
(LoVo, HT-29 cells)
시험관 내(In vitro) Irinotecan은 카르복실에스테라제에 의해 SN-38로 활성화되어 표적 Topoisomerase I과 상호작용할 수 있게 됩니다. 이 화합물은 LoVo 세포 및 HT-29 세포주에서 IC50에서 유사한 양의 절단 가능한 복합체를 유도합니다. SN-38은 농도 의존적인 절단 가능한 복합체 형성을 유도하며, 이는 LoVo 세포와 HT-29 세포주에서 유의미한 차이가 없습니다. 이 화학물질의 세포 축적은 현저히 다르며, LoVo 세포보다 HT-29 세포에서 일관되게 더 높은 수준에 도달합니다. 이 화합물과 SN-38의 락톤 E-고리는 수용액에서 가역적으로 가수분해되며, 락톤과 카르복실레이트 형태 간의 상호전환은 pH와 온도에 따라 달라집니다. 간은 이 약물의 SN-38로의 활성화에 주로 관여합니다. 이 약물과 SN-38 글루쿠론산의 동일한 농도에서, 베타-글루쿠로니다제 매개 SN-38 생성 속도는 종양 및 정상 조직 모두에서 이 화합물로부터 형성되는 것보다 높습니다. 또한 장, 혈장 및 종양 조직에서 SN-38로 전환됩니다. 이 약물은 NSCLC 세포주보다 SCLC에서 유의미하게 더 활성적이며, SN-38에서는 조직학적 유형 간에 유의미한 차이가 관찰되지 않습니다.
생체 내(In Vivo) COLO 320 이종이식편에서 Irinotecan은 92%의 최대 성장 억제를 유도합니다. 이 화합물의 단일 용량은 위, 십이지장, 결장 및 간에서 DNA에 공유 결합된 Topoisomerase I의 양을 유의미하게 증가시킵니다. 동시에 Irinotecan 처리군은 대조군에 비해 결장 점막 세포에서 DNA 가닥 파손이 유의미하게 더 많이 나타납니다.
특징 Irinotecan은 전이성 대장암 치료에 사용되는 전구약물입니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[1]
  • 세포주

    LoVo and HT-29 cells

  • 농도

    0 μM -100 μM

  • 배양 시간

    48 hours

  • 방법

    Exponentially growing cells (LoVo and HT-29 cells) are seeded in 20 cm2 Petri dishes with an optimal cell number for each cell line (2 × 104 for LoVo cells, 105 for HT-29 cells). They are treated 2 days later with increasing concentrations of Irinotecan or SN-38 for one cell doubling time (24 hours for LoVo cells, 40 hours for HT-29 cells). After washing with 0.15 M NaCl, the cells are further grown for two doubling times in normal medium, detached from the support with trypsin-EDTA and counted in a hemocytometer. The IC50 values are then estimated as the this compound or this chemical concentrations responsible for 50% growth inhibition as compared with cells incubated without this compound or this chemical.
동물 연구:

[5]
  • 동물 모델

    Female nude mice with COLO 320 and WiDr xenografts

  • 용량

    20 mg/kg

  • 투여

    Administered via i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11914913/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16842384/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15182436/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9649129/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9033637/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21046105/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16317751/

고객 제품 검증

<p>In vitro cell uptake data showing the HA coating on HAC-PFP-DC nanoparticles significantly improves drug delivery into prostasphere and mammosphere cells enriched with CSCs. Fluorescence micrographs of mammosphere cells after incubated with the simple mixture of free DOX&CPT, PFP-DC nanoparticles, and HAC-PFPDC nanoparticles for 3 h at 37℃.</p>

, , Biomaterials, 2015, 72:74-89.

<p>Growth inhibitory effects of Irinotecan in human pancreatic cancer cells. Panc1 cells were plated in triplicates into 48-well plates at a density of 10,000 cells/ml. After 24 hours, complete culture medium was changed into fresh low-serum-containing medium (1% FBS) containing DMSO (control) or indicated doses of Irinotecan (Selleckchem). Cell viability 72 hours after treatment was determined by AlamarBlue assay (Invitrogen) according to manufacturer's instructions. Results are expressed as percentages of control, which was arbitrarily assigned 100% viability, and represented as the mean ± standard deviation (SD) of the tripicate wells. </p>

Dr. Edita Aksamitiene from Thomas Jefferson University, , Dr. Mikhail Menshikov of Cardiology Research Center

Sellecks Irinotecan (CPT-11) 인용됨 57 출판물

A pancreatic cancer organoid biobank links multi-omics signatures to therapeutic response and clinical evaluation of statin combination therapy [ Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00265-6] PubMed: 40812300
A patient-derived T cell lymphoma biorepository uncovers pathogenetic mechanisms and host-related therapeutic vulnerabilities [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8] PubMed: 40147445
Targeting of the G9a, DNMT1 and UHRF1 epigenetic complex as an effective strategy against pancreatic ductal adenocarcinoma [ J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):13] PubMed: 39810240
A Novel Modulator of Resistance for Oxaliplatin-Based Therapy for Colorectal Cancer: The ESCRT Family Member VPS4A [ Cells, 2025, 14(12)929] PubMed: 40558556
Homologous Repair-Deficient Pancreatic Cancer: Refined Targeting of DNA Damage Response is an Effective Therapeutic Strategy [ United Eur Gastroent, 2025, 13(7):1328-1342] PubMed: 40823818
The Synergistic Effect of PARP Inhibitors and Irinotecan in Small Cell Lung Cancer Cells [ Cancer Res Treat, 2025, 10.4143/crt.2024.728] PubMed: 39788642
Proteomic profiling identifies upregulation of aurora kinases causing resistance to taxane-type chemotherapy in triple negative breast cancer [ Sci Rep, 2025, 15(1):3211] PubMed: 39863788
Species-specific in vivo exposure assessment and in vivo-in vitro correlation of the carboxylate esters prodrug HD56 targeting FK506 binding proteins: The pivotal role of humanized mice [ Drug Metab Dispos, 2025, 53(4):100049] PubMed: 40073534
Low-cost robotic manipulation of live microtissues for cancer drug testing [ Sci Adv, 2025, 11(20):eads1631] PubMed: 40367160
AMG 193, a Clinical Stage MTA-Cooperative PRMT5 Inhibitor, Drives Antitumor Activity Preclinically and in Patients With MTAP-Deleted Cancers [ Cancer Discov, 2024, 10.1158/2159-8290.CD-24-0887] PubMed: 39282709

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