Isoniazid

카탈로그 번호S1937 배치:S193701

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기술 자료

화학식

C6H7N3O
분자량 137.14 CAS 번호 54-85-3
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 27 mg/mL (196.87 mM)
Water 27 mg/mL (196.87 mM)
Ethanol 27 mg/mL (196.87 mM)
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Isoniazid는 KatG와 상호작용하여 Fatty Acid Synthase의 작용을 차단하는 전구약물로, 결핵의 예방 및 치료에 사용됩니다.
시험관 내(In vitro) Isoniazid는 마이코박테리아 카탈라아제-과산화효소(KatG)에 의해 활성화되어 세포내 표적에 치명적인 영향을 미치는 활성 형태로 전환되는 전구약물입니다. 이 화합물은 kasA 및 acpM을 포함한 5가지 FAS II 구성요소를 포함하는 오페론의 발현을 상향 조절합니다. 그 결과 26개 탄소 길이의 완전히 포화된 미콜산의 ACP 결합 지질 전구체가 축적됩니다. 이 화학물질은 수동 확산을 통해 마이코박테리아 세포로 들어갑니다. 그 자체는 세균 세포에 독성이 없지만, 전구약물로 작용하며 마이코박테리아 효소 KatG에 의해 활성화됩니다. KatG는 과산화질소 환원효소 및 NADH 산화효소를 포함한 다른 활성을 가진 다기능 카탈라아제-과산화효소입니다. 이 물질은 세포벽 지질 합성을 억제하며, NAD+/NADP+의 억제성 INH 부가물이 아이소니코티노일 라디칼로부터 형성된다는 발견과 함께 이 분야에서 벗어나게 했습니다. 이는 1일 처리된 HepG2 세포에서 농도 의존적인(0-40mM) 세포독성 효과를 유도하며, 세포내 GSH 농도 감소에 의해 유의미하게 영향을 받지 않습니다.
생체 내(In Vivo) Isoniazid는 CYP2E1 단백질을 증가시키고, 6-하이드록시클로르족사존 형성 속도는 간과 신장에서 각각 2.7배와 2.2배 증가합니다. 이 화합물은 조직 19-HETE 농도를 유의미하게 변경하지 않고 간과 신장의 20-HETE 함량을 대조군 대비 각각 34%와 15.6%로 감소시킵니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9616124/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11069675/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17074073/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9023573/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15205388/

Sellecks Isoniazid 인용됨 5 출판물

Repurposing Tamoxifen as Potential Host-Directed Therapeutic for Tuberculosis [ mBio, 2022, e0302422.] PubMed: 36475748
Pharmacological inhibition of fatty acid synthesis blocks SARS-CoV-2 replication [ Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4] PubMed: 34580494
Pharmacological Poly (ADP-Ribose) Polymerase Inhibitors Decrease Mycobacterium tuberculosis Survival in Human Macrophages [ Front Immunol, 2021, 12:712021] PubMed: 34899683
Repurposing diphenylbutylpiperidine-class antipsychotic drugs for host-directed therapy of Mycobacterium tuberculosis and Salmonella enterica infections [ Sci Rep, 2021, 11(1):19634] PubMed: 34608194
Enniatin A1, A Natural Compound with Bactericidal Activity against Mycobacterium tuberculosis In Vitro. [ Molecules, 2019, 25(1)] PubMed: 31861925

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