Isradipine

카탈로그 번호S1662 배치:S166203

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기술 자료

화학식

C19H21N3O5
분자량 371.39 CAS 번호 75695-93-1
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 74 mg/mL (199.25 mM)
Ethanol 74 mg/mL (199.25 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Isradipine (PN 200-110)은 고혈압 치료에 사용되는 강력하고 선택적인 L형 전압 개폐성 calcium channel 차단제입니다.
표적
Calcium channel
시험관 내(In vitro) Isradipine은 미세몰 농도에서 Trypanosoma cruzi Tulahuen 균주의 에피마스티고트에서 성장 배양 및 산소 소비를 모두 억제합니다. 이 화합물은 성장 배양(I50 = 20.8 mM)과 생체 내 산소 흡수(I50 = 31.1 mM) 모두에서 가장 강력한 유도체로 밝혀졌습니다.
생체 내(In Vivo) Isradipine은 저산소증으로 유도된 칼슘 의존성 잔틴 산화효소, 모노아민 산화효소, 세포질성 포스포리파제 A(2) 및 사이클로옥시게나제(COX-2)의 활성화를 감소시키며, 동시에 자유 라디칼 생성 및 시토크롬 c 방출의 감소를 동반합니다. 이 화합물은 칼페인 및 카스파제 3의 발현 증가로 유도된 저산소증과 함께 신경퇴행 및 기억력 손상을 예방합니다. (하루 세 번 1 mg/kg 용량으로) 에탄올 선호 쥐에서 에탄올 섭취를 70% 이상 감소시키며, 에탄올 섭취 감소는 물 섭취의 비례적인 증가로 보상되고 억제 효과는 5일간의 치료 내내 지속되었습니다. 이 화학 물질은 자발성 고혈압 쥐에서 경동맥 벽의 엘라스틴 함량은 현저히 증가하지만 대동맥 벽에서는 그렇지 않은 채 두 균주 모두에서 동맥 벽 콜라겐 함량을 크게 감소시킵니다. 이는 모르핀과 코카인의 강화 특성을 억제하며, 생쥐에서 코카인 및 헤로인 남용 치료를 위한 효과적인 약물 요법이 될 수 있습니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9457486/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19385055/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1385678/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7994851/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1533936/

Sellecks Isradipine 인용됨 5 출판물

Repurposing amiodarone for bladder cancer treatment [ Cancer Res Commun, 2025, 10.1158/2767-9764.CRC-24-0433] PubMed: 40353763
Independently paced Ca2+ oscillations in progenitor and differentiated cells in an ex vivo epithelial organ [ J Cell Sci, 2022, 135(14)jcs260249] PubMed: 35722729
Evidence for Specific Receptor-Mediated Toxicity of Pharmaceuticals in Aquatic Organisms Derived from Acute and Chronic Standard Endpoints [ Environ Toxicol Chem, 2021, 10.1002/etc.5018] PubMed: 33595135
Calcium channel blocker amlodipine besylate therapy is associated with reduced case fatality rate of COVID-19 patients with hypertension [ Cell Discov, 2020, 6(1):96] PubMed: 33349633
The Nonspecific Binding of Tyrosine Kinase Inhibitors to Human Liver Microsomes. [ Drug Metab Dispos, 2015, 43(12):1934-7] PubMed: 26443648

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