Serdemetan (JNJ-26854165)

카탈로그 번호S1172 배치:S117202

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기술 자료

화학식

C₂₁H₂₀N₄

분자량

328.41

CAS 번호

881202-45-5

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

66 mg/mL (200.96 mM)

Ethanol

2 mg/mL (6.08 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.300mg/ml (10.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 66 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.400mg/ml (1.22mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Serdemetan (JNJ-26854165)은 HDM2 유비퀴틴 E3 Ligase 길항제로 작용하며 p53 야생형 세포에서 초기 Apoptosis를 유도하고, 기능성 p53이 없는 경우 지연된 Apoptosis에 이어 세포 증식을 억제합니다. 1상.

표적

p53
(Cell-free assay)

HDM2
(Cell-free assay)

Mdm2
(Cell-free assay)

시험관 내(In vitro)

JNJ 26854165는 p53을 활성화하고 HDM2 유비퀴틴 E3 Ligase 길항제로 작용하는 새로운 트립타민 유도체입니다. JNJ 26854165는 OCI-AML-3, MOLM-13, NALM-6 및 REH 세포에 대해 72시간에서 0.24, 0.33, 0.32 및 0.44 μM의 IC50 값으로 백혈병 세포주에서 세포 성장 및 Apoptosis를 억제합니다. 또한, JNJ 26854165는 프로테아솜 매개 p21 분해를 가속화하고 p53에 의한 p21의 전사 유도를 길항합니다. 또한 p53 돌연변이 세포에서 S상 지연을 유도하고 E2F1 발현을 상향 조절하여 S상 세포의 우선적인 Apoptosis를 유도합니다. JNJ 26854165는 Mdm2-p53 복합체와 프로테아솜의 상호작용을 억제하고 Mdm2의 RING 도메인에 결합하여 p53 수치를 증가시킬 수 있는 경구용 Mdm2 억제제입니다. 최근 연구에 따르면 JNJ 26854165는 H460, A549, p53-WT-HCT116 및 p53-null-HCT116의 4가지 인간 암세포주에서 클론 형성 생존을 억제합니다.

생체 내(In Vivo)

JNJ 26854165는 20 mg/kg 용량을 경구 투여(매일 5일간, 6주 반복)하여 평가 가능한 고형 종양 이종이식편 36개 중 17개(47%) 및 평가 가능한 ALL 이종이식편 7개 중 5개(71%)에서 EFS 분포에 유의미한 차이를 보였습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 OCI-AML-3, MOLM-13, NB4 and U937 cells 농도 0-10 μM 배양 시간 72 hours 방법 Cell lines are maintained in RPMI 1640 medium containing 10% heat-inactivated fetal calf serum (FCS). OCI-AML-3, MOLM-13, NB4 and U937 cells are derived from acute myelogenous leukemia (AML) patients, K562 from a chronic myelogenous leukemia (CML) patient in blast crisis, and NALM-6, REH, P12-ICHIK
동물 연구:^{^[4]}	동물 모델 CB17SC scid^-/- female mice. 용량 ≤20 mg/kg 투여 Administered via p.o.

세포 분석:^{^[1]}

세포주
OCI-AML-3, MOLM-13, NB4 and U937 cells
농도
0-10 μM
배양 시간
72 hours
방법
Cell lines are maintained in RPMI 1640 medium containing 10% heat-inactivated fetal calf serum (FCS). OCI-AML-3, MOLM-13, NB4 and U937 cells are derived from acute myelogenous leukemia (AML) patients, K562 from a chronic myelogenous leukemia (CML) patient in blast crisis, and NALM-6, REH, P12-ICHIK

동물 연구:^{^[4]}

동물 모델
CB17SC scid^-/- female mice.
용량
≤20 mg/kg
투여
Administered via p.o.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20406950/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21937165/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21922647/

http://0-www.ncbi.nlm.nih.gov.elis.tmu.edu.tw/pubmed/21922647

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고객 제품 검증

: 데이터 출처 [ Mol Pharmacol , 2014 , 85(3), 408-19 ]

: 데이터 출처 [ Sci Rep , 2014 , 4, 4663 ]

: 데이터 출처 [ Sci Rep , 2014 , 4, 4663 ]

: 데이터 출처 [ Sci Rep , 2014 , 4, 4663 ]

Sellecks Serdemetan (JNJ-26854165) 인용됨 15 출판물

Oversized cells activate global proteasome-mediated protein degradation to maintain cell size homeostasis [ Elife, 2025, 14e75393]	PubMed: 39791360
Endurance training increases a ubiquitylated form of histone H3 in the skeletal muscle, supporting Notch1 upregulation in an MDM2-dependent manner [ J Physiol, 2025, 603(19):5477-5508]	PubMed: 40911795
Nuclear Aurora kinase A switches m6A reader YTHDC1 to enhance an oncogenic RNA splicing of tumor suppressor RBM4 [ Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):97]	PubMed: 35361747
Prediction and identification of synergistic compound combinations against pancreatic cancer cells [ iScience, 2021, 24(9):103080]	PubMed: 34585118
MDM2-Mediated Ubiquitination of ACE2 Contributes to the Development of Pulmonary Arterial Hypertension [ Circulation, 2020, 10.1161/CIRCULATIONAHA.120.048191]	PubMed: 32755395
Subcellular distribution of p53 by the p53-responsive lncRNA NBAT1 determines chemotherapeutic response in neuroblastoma [ Cancer Res, 2020, canres.3499.2019]	PubMed: 33372039
Gene Essentiality Profiling Reveals Gene Networks and Synthetic Lethal Interactions with Oncogenic Ras. [ Cell, 2019, 36(2):179-193]	PubMed: 28162770
A Pharmacogenomic Landscape in Human Liver Cancers. [ Cancer Cell, 2019, 36(2):179-193]	PubMed: 31378681
The novel anticancer agent JNJ-26854165 is active in chronic myeloid leukemic cells with unmutated BCR/ABL and T315I mutant BCR/ABL through promoting proteosomal degradation of BCR/ABL proteins [ Oncotarget, 2017, 8(5):7777-7790]	PubMed: 27999193
Inhibitors of ubiquitin E3 ligase as potential new antimalarial drug leads. [Jain J, et al. BMC Pharmacol Toxicol, 2017, 18(1):40]	PubMed: 28577368

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