Ketanserin

카탈로그 번호S2232 배치:S223203

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기술 자료

화학식

C22H22FN3O3
분자량 395.43 CAS 번호 74050-98-9
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 3 mg/mL (7.58 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
4%DMSO 40%PEG300 4%Tween80 52%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 1.000mg/ml (2.53mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 40 μL 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 40 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 520 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 0.300mg/ml (0.76mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Ketanserin (R41468, Ketanserinum)은 쥐 및 인간 5-HT2A에 대해 2.5 nM의 Ki를 가진 특정 5-HT2A 세로토닌 수용체 길항제로, 고혈압 치료제로 사용됩니다.
표적
5-HT2A 5-HT2C (Rat) 5-HT2C (Human)
2.5 nM(Ki) 50 nM(Ki) 100 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)

Ketanserin은 분리된 쥐 미추 동맥, 개 기저 동맥, 경동맥, 관상 동맥 및 위비장 동맥, 개 위비장 정맥 및 개 복재 정맥의 5-하이드록시트립타민에 대한 수축 반응에 용량 의존적인 억제를 유발합니다. 이 화합물은 후접합부 알파 아드레날린 활성화로 인한 쥐 미추 동맥 및 개 복재 정맥의 수축을 억제합니다. 이는 관류된 기니피그 위에서 5-하이드록시트립타민에 대한 혈관 수축 반응을 억제하고 특정 실험에서는 역전시킵니다. 이 화학 물질은 외측 슬상핵에서 노르에피네프린, 즉 알파 1-아드레날린 수용체 매개 반응에 의해 생성되는 흥분성 반응을 약화시키는 것으로 밝혀졌습니다. 이는 외측 슬상핵에서 5-HT의 억제 효과를 약화시키기보다는 강화시킵니다. 이 화합물은 쥐 심실 근세포에서 다른 활동 전위 매개 변수에 유의미한 영향을 미치지 않으면서 50% 재분극에서의 활동 전위 지속 시간(APD)을 218%, 90% 재분극에서의 APD를 256% 유의미하게 연장합니다. 이는 8.3 μM의 EC50으로 통합하여 평가된 Ito의 전하 면적에 대한 농도 및 시간 의존적 억제를 초래합니다. 이 화학 물질은 또한 11.2 μM의 EC50으로 Ito와 지속 전류(ISus)를 용량 의존적으로 차단하며 내향성 정류 칼륨 전류와 L형 칼슘 전류 모두에 유의미한 영향을 미치지 않습니다.

생체 내(In Vivo)

Ketanserin은 핫 플레이트 및 아세트산 유발 뒤틀림 테스트에서 각각 1.51 및 0.62 mg/kg의 ED50 값(95% 신뢰 한계)으로 용량 의존적인 항통각 효과를 나타내지만, 이 화합물은 꼬리 튀기기 테스트에서는 유의미한 효과가 없습니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6113280/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3158835/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7923617/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1676334/

고객 제품 검증

Immunofluorescence labeling revealed the comparative protein expression level of c-Myc in the mouse (C57BL/6) hippocampus compared with the control group. ***p < 0.001 vs. sham group, ###p < 0.001 vs. CF+SPS+DMSO group, sssp < 0.001 vs. CF+SPS+ ketanserin group. Bar = 100 μm. Data were presented as mean ± SEM through ANOVA. Groups were compared by performing Bonferroni

데이터 출처 [ , , Neurosignals, 2017, 25(1):39-53 ]

Sellecks Ketanserin 인용됨 5 출판물

Serotonin receptor 5-HT2A as a potential target for HCC immunotherapy [ J Immunother Cancer, 2025, 13(6)e011088] PubMed: 40550560
Serotonin-induced vascular permeability is mediated by transient receptor potential vanilloid 4 in the airways and upper gastrointestinal tract of mice [ Lab Invest, 2021, 1-14] PubMed: 33859334
Serotonin receptors 5-HTR2A and 5-HTR2B are involved in cigarette smoke-induced airway inflammation, mucus hypersecretion and airway remodeling in mice. [ Int Immunopharmacol, 2019, 10.1016/j.intimp.2019.106036] PubMed: 31787571
Antiproliferative activities of the second-generation antipsychotic drug sertindole against breast cancers with a potential application for treatment of breast-to-brain metastases. [ Sci Rep, 2018, 8(1):15753] PubMed: 30361678
Stimulation of Anxiety-Like Behavior via ERK Pathway by Competitive Serotonin Receptors 2A and 1A in Post-Traumatic Stress Disordered Mice. [ Neurosignals, 2017, 25(1):39-53] PubMed: 28977803

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