Ketoconazole

카탈로그 번호S1353 배치:S135302

인쇄

기술 자료

화학식

C26H28Cl2N4O4

분자량 531.43 CAS 번호 65277-42-1
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) Ethanol 7 mg/mL (13.17 mM)
DMSO 3 mg/mL (5.64 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Ketoconazole은 사이클로스포린 산화효소테스토스테론 6 베타-수산화효소를 각각 0.19 mM 및 0.22 mM의 IC50으로 억제합니다. 이 화합물은 안드로겐 생합성 억제제입니다.
표적
Cyclosporine oxidase Testosterone 6 beta-hydroxylase
0.19 mM 0.22 mM
시험관 내(In vitro) Ketoconazole은 온전한 사람 포피 섬유아세포에서 안드로겐 수용체와 경쟁적으로 상호작용합니다. 이 화합물은 섬유아세포 글루코코르티코이드 수용체에 대한 [3H]덱사메타손 결합을 0.3mM의 IC50으로 경쟁합니다. 혈청 독립적인 HT29-S-B6 결장 세포 클론에서 2.5mM의 IC50으로 세포 증식 및 [3H]티미딘 통합을 감소시킵니다. 이 화학 물질은 Evsa-T 세포주 및 MDA-MB-231 세포주에서 각각 2μM 및 13μM의 IC50으로 [3H]티미딘 통합을 억제합니다. HT29-S-B6 세포에서 S상 세포 수의 감소와 Go-G1상 세포 비율의 상응하는 증가를 유도합니다. 0.03 µg/mL의 최소 억제 농도(MIC)로 여러 Malassezia 종에 취약합니다.
생체 내(In Vivo) Ketoconazole (25 mg/kg, i.p.)은 랫트에서 혈장 코르티코스테론을 유의하게 감소시키고 음식 보상 반응에 영향을 미치지 않으면서 저용량 코카인 자가 투여를 감소시킵니다. 이 화합물은 랫트에서 경구 투여된 디곡신 AUC를 63 mg x h/L에서 411 mg x h/L로 증가시킵니다. 랫트에서 정맥 투여된 디곡신 AUC를 93 mg × h/L에서 486 mg × h/L로 증가시킵니다. 이 화학 물질은 랫트에서 디곡신 생체 이용률을 0.68에서 0.84로 증가시키고, 평균 흡수 시간은 1.1시간에서 0.3시간으로 감소합니다.
특징 Malassezia 종에 대해 Econazole과 Miconazole보다 더 활성적입니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:[1]
  • 전세포 [3H]R1881 결합 분석

    섬유아세포는 일상적인 분석을 위해 5개 또는 6개의 150 cm2 조직 배양 플라스크에서 컨플루언스 상태로 배양됩니다. 이는 일반적으로 세포주 초기 파종 시점부터 4-6주가 소요됩니다. 모든 연구는 3-20 계대 배양 사이에서 수행됩니다. 분석 이틀 전, 배지는 태아 송아지 혈청이 없는 것으로 변경됩니다. 이는 분석 24시간 전에 다시 반복됩니다. 경쟁 분석은 0.5-1.0 nM [3H]R1881과 비방사성 화합물의 증가하는 양으로 수행됩니다. 저친화도 부위 결합은 5 × 10-7 M R1881 존재 하에 결정되며, 5개의 고친화도 부위에 대한 결합을 평가하기 위해 어떤 억제제도 없는 상태에서 얻은 전세포 [3H]R 1881 결합에서 빼집니다.

세포 분석:[3]
  • 세포주

    HT29-S-B6 colon cell

  • 농도

    25 μM

  • 배양 시간

    72 hours

  • 방법

    HT29-S-B6 cells (5×105) are plated in 35-mm Petri dishes. The next day, the medium is changed and effectors are added in a small volume (10-20 μL). The incubation medium is renewed every day during the experiments. The same triplicate dishes are used for cell counts, [3H]thymidine incorporation, and flow cytometry. [3H]Thymidine (0.5 μCi) is allowed to incorporate for 24 hours; at the end of incubation, cells are rinsed with 1 mL of medium, detached with 1 mL of trypsin-EDTA, and diluted (1:3) with the culture medium. An aliquot (0.5-1 mL) is used for cell count with a Coulter Counter.

동물 연구:[4]
  • 동물 모델

    male Wistar rats

  • 용량

    25 mg/kg

  • 투여

    Intraperitoneal injection

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11309497/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1526623/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1458471/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10792228/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10933341/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9654217/

Sellecks Ketoconazole 인용됨 25 출판물

Adenosine signalling drives antidepressant actions of ketamine and ECT [ Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09755-9] PubMed: 41193806
CRISPR targeting of FOXL2 c.402C>G mutation reduces malignant phenotype in granulosa tumor cells and identifies anti-tumoral compounds [ Mol Oncol, 2025, 10.1002/1878-0261.13799] PubMed: 39776254
Pralatrexate represses the resistance of HCC cells to molecular targeted agents via the miRNA-34a/Notch pathway [ Discov Oncol, 2024, 15(1):709] PubMed: 39585461
NFX1-123: A potential therapeutic target in cervical cancer [ J Med Virol, 2023, 95(6):e28856] PubMed: 37288708
TPX2 enhances the transcription factor activation of PXR and enhances the resistance of hepatocellular carcinoma cells to antitumor drugs [ Cell Death Dis, 2023, 14(1):64] PubMed: 36707511
Hexokinase 2 confers radio-resistance in hepatocellular carcinoma by promoting autophagy-dependent degradation of AIMP2 [ Cell Death Dis, 2023, 14(8):488] PubMed: 37524692
Genetically engineered human pituitary corticotroph tumor organoids exhibit divergent responses to glucocorticoid receptor modulators [ Transl Res, 2023, S1931-5244(23)00002-6] PubMed: 36640905
Quantitative chemometric phenotyping of three-dimensional liver organoids by Raman spectral imaging [ Cell Rep Methods, 2023, 3(4):100440] PubMed: 37159662
Quantitative chemometric phenotyping of three-dimensional liver organoids by Raman spectral imaging [ Cell Reports Methods, 2023, 10.1016/j.crmeth.2023.100440] PubMed: None
Integration of glucose and cardiolipin anabolism confers radiation resistance of HCC [ Hepatology, 2022, 75(6):1386-1401] PubMed: 34580888

반품 정책
Selleck Chemical의 무조건 반품 정책은 고객에게 원활한 온라인 쇼핑 경험을 보장합니다. 구매에 어떤 식으로든 불만족하시면, 수령일로부터 7일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 품질 문제(프로토콜 관련 문제 또는 제품 관련 문제)가 발생하는 경우, 원래 구매일로부터 365일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 반품 시 아래 지침을 따르십시오.

배송 및 보관
Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.

인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.