Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
Ketoconazole은 사이클로스포린 산화효소와 테스토스테론 6 베타-수산화효소를 각각 0.19 mM 및 0.22 mM의 IC50으로 억제합니다. 이 화합물은 안드로겐 생합성 억제제입니다.
표적
Cyclosporine oxidase
Testosterone 6 beta-hydroxylase
0.19 mM
0.22 mM
시험관 내(In vitro)
Ketoconazole은 온전한 사람 포피 섬유아세포에서 안드로겐 수용체와 경쟁적으로 상호작용합니다. 이 화합물은 섬유아세포 글루코코르티코이드 수용체에 대한 [3H]덱사메타손 결합을 0.3mM의 IC50으로 경쟁합니다. 혈청 독립적인 HT29-S-B6 결장 세포 클론에서 2.5mM의 IC50으로 세포 증식 및 [3H]티미딘 통합을 감소시킵니다. 이 화학 물질은 Evsa-T 세포주 및 MDA-MB-231 세포주에서 각각 2μM 및 13μM의 IC50으로 [3H]티미딘 통합을 억제합니다. HT29-S-B6 세포에서 S상 세포 수의 감소와 Go-G1상 세포 비율의 상응하는 증가를 유도합니다. 0.03 µg/mL의 최소 억제 농도(MIC)로 여러 Malassezia 종에 취약합니다.
생체 내(In Vivo)
Ketoconazole (25 mg/kg, i.p.)은 랫트에서 혈장 코르티코스테론을 유의하게 감소시키고 음식 보상 반응에 영향을 미치지 않으면서 저용량 코카인 자가 투여를 감소시킵니다. 이 화합물은 랫트에서 경구 투여된 디곡신 AUC를 63 mg x h/L에서 411 mg x h/L로 증가시킵니다. 랫트에서 정맥 투여된 디곡신 AUC를 93 mg × h/L에서 486 mg × h/L로 증가시킵니다. 이 화학 물질은 랫트에서 디곡신 생체 이용률을 0.68에서 0.84로 증가시키고, 평균 흡수 시간은 1.1시간에서 0.3시간으로 감소합니다.
특징
Malassezia 종에 대해 Econazole과 Miconazole보다 더 활성적입니다.
섬유아세포는 일상적인 분석을 위해 5개 또는 6개의 150 cm2 조직 배양 플라스크에서 컨플루언스 상태로 배양됩니다. 이는 일반적으로 세포주 초기 파종 시점부터 4-6주가 소요됩니다. 모든 연구는 3-20 계대 배양 사이에서 수행됩니다. 분석 이틀 전, 배지는 태아 송아지 혈청이 없는 것으로 변경됩니다. 이는 분석 24시간 전에 다시 반복됩니다. 경쟁 분석은 0.5-1.0 nM [3H]R1881과 비방사성 화합물의 증가하는 양으로 수행됩니다. 저친화도 부위 결합은 5 × 10-7 M R1881 존재 하에 결정되며, 5개의 고친화도 부위에 대한 결합을 평가하기 위해 어떤 억제제도 없는 상태에서 얻은 전세포 [3H]R 1881 결합에서 빼집니다.
HT29-S-B6 cells (5×105) are plated in 35-mm Petri dishes. The next day, the medium is changed and effectors are added in a small volume (10-20 μL). The incubation medium is renewed every day during the experiments. The same triplicate dishes are used for cell counts, [3H]thymidine incorporation, and flow cytometry. [3H]Thymidine (0.5 μCi) is allowed to incorporate for 24 hours; at the end of incubation, cells are rinsed with 1 mL of medium, detached with 1 mL of trypsin-EDTA, and diluted (1:3) with the culture medium. An aliquot (0.5-1 mL) is used for cell count with a Coulter Counter.
TPX2 enhances the transcription factor activation of PXR and enhances the resistance of hepatocellular carcinoma cells to antitumor drugs
[ Cell Death Dis, 2023, 14(1):64]
Hexokinase 2 confers radio-resistance in hepatocellular carcinoma by promoting autophagy-dependent degradation of AIMP2
[ Cell Death Dis, 2023, 14(8):488]
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