Ki16425

카탈로그 번호S1315 배치:S131503

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기술 자료

화학식

C23H23ClN2O5S
분자량 474.96 CAS 번호 355025-24-0
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 95 mg/mL (200.01 mM)
Ethanol 95 mg/mL (200.01 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Ki16425는 RH7777 세포주에서 LPA1, LPA2 및 LPA3에 대한 경쟁적이고 강력하며 가역적인 길항제로, 각각 0.34 μM, 6.5 μM 및 0.93 μM의 Ki를 가지며, LPA4, LPA5, LPA6에서는 활성을 보이지 않습니다.
표적
LPA1
(RH7777 cells)		 LPA3
(RH7777 cells)		 LPA2
(RH7777 cells)
0.34 μM(Ki) 0.93 μM(Ki) 6.5 μM(Ki)
시험관 내(In vitro) Kil6425는 LPA1 및 LPA3 매개 반응을 우선적으로 억제하지만 LPA2에는 보통 정도의 효과만 있습니다. 이 화합물은 THP-1 세포, 3T3 섬유아세포 및 A431 세포에서 LPA 유도 Ca(2+) 반응을 억제하지만, PC-12 세포 및 HL-60 세포에서는 미미한 효과만 나타내는데, 이는 특정 LPA 수용체가 LPA에 대한 단기 반응에 관여하는 것을 평가하는 데 유용한 도구임을 의미합니다. 이는 Swiss 3T3 섬유아세포에서 LPA에 의해 유도되는 장기 DNA 합성 및 세포 이동을 억제합니다. 이 화학 물질은 LPA 유도 p42/p44 미토겐 활성화 단백질 키나제(MAPK) 활성화를 감소시키면서 자체적으로 p42/p44 MAPK의 약한 자극제로 작용하며, 이는 프로테인 작용제의 전형적인 특성입니다. 또한 NGF 유도 p42/p44 MAPK 자극을 유의하게 감소시키고 PC-12 세포에서 NGF 자극 신경돌기 성장을 억제합니다. 이는 활액에 의해 유도되는 COX-2 단백질 발현을 현저히 억제합니다. LPA에 의한 COX-2 발현에 대한 IL-1 작용의 증진 또한 이 화합물에 의해 억제됩니다.
생체 내(In Vivo) Ki-16425 (30 mg/kg, i.p.)는 리소포스파티드산 주사 30분 전(90분 전이 아님)에 투여했을 때 LPA 유도 신경병증성 통증 유사 행동을 완전히 차단하며, 이는 이 화합물이 단기 작용 억제제임을 시사합니다. 이 화학 물질은 또한 신경 손상 유도된 등쪽 신경절의 Caα2δ-1 상향 조절과 척수 등쪽 뿔의 SP 면역반응성 감소를 억제합니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:[4]
  • 동물 모델

    Male standard ddY-strain mice are used.

  • 용량

    30 mg/kg.

  • 투여

    Administered via i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14500756/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16945108/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18802115/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19222705/

고객 제품 검증

데이터 출처 [ J Cell Mol Med , 2014 , 18(1), 156-69 ]

LPA treatment (2 uM) for 2 h in the presence of Ki16425 (10 uM, n = 40) results in a 40% decrease in FN-integrin adhesion compared with the cells treated with LPA alone (n = 40).

데이터 출처 [ Front Physiol , 2014 , 5, 413 ]

Ethanol intake and preference in male mice treated with Ki16425 during 24 h. Ethanol intake (A) and ethanol preference (B) in wild-type mice treated with vehicle or Ki16425 (5 and 20 mg/kg, i.p.).

데이터 출처 [ , , Neuropharmacology, 2016, 103:92-103 ]

MC3T3-E1 cells were treated with or without Ki16425 (20 μM; a specific inhibitor of LPA1/3) for 30 min were subsequently stimulated with LPA for 2 h; the CCN2 mRNA expression levels were measured by RT-qPCR. **P<0.01

데이터 출처 [ , , Int J Mol Med, 2016, 37(2):468-74 ]

Sellecks Ki16425 인용됨 26 출판물

Cancer-associated fibroblasts maintain critical pancreatic cancer cell lipid homeostasis in the tumor microenvironment [ Cell Rep, 2024, 43(11):114972] PubMed: 39535921
YAP/TAZ mediates resistance to KRAS inhibitors through inhibiting proapoptosis and activating the SLC7A5/mTOR axis [ JCI Insight, 2024, 9(24)e178535] PubMed: 39704172
Deficiency of lysophosphatidic acid receptor 3 decreases erythropoietin production in hypoxic mouse kidneys [ Lipids Health Dis, 2024, 23(1):381] PubMed: 39558335
Lysophosphatidic acid is associated with oocyte maturation by enhancing autophagy via PI3K-AKT-mTOR signaling pathway in granulosa cells [ J Ovarian Res, 2023, 16(1):137] PubMed: 37434211
Recapitulating early human development with 8C-like cells [ Cell Rep, 2022, 39(12):110994] PubMed: 35732112
Lysophosphatidic acid suppresses apoptosis of high-grade serous ovarian cancer cells by inducing autophagy activity and promotes cell-cycle progression via EGFR-PI3K/Aurora-AThr288-geminin dual signaling pathways [ Front Pharmacol, 2022, 13:1046269] PubMed: 36601056
LPA signaling acts as a cell-extrinsic mechanism to initiate cilia disassembly and promote neurogenesis [ Nat Commun, 2021, 12(1):662] PubMed: 33510165
Lysophosphatidic Acid-Induced EGFR Transactivation Promotes Gastric Cancer Cell DNA Replication by Stabilizing Geminin in the S Phase [ Front Pharmacol, 2021, 12:706240] PubMed: 34658851
LPA receptor1 antagonists as anticancer agents suppress human lung tumours. [ Eur J Pharmacol, 2020, 868:172886] PubMed: 31866407
Lysophosphatidic acid guides the homing of transplanted olfactory ensheathing cells to the lesion site after spinal cord injury in rats. [ Exp Cell Res, 2019, 379(1):65-72] PubMed: 30898547

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