Gandotinib (LY2784544)

카탈로그 번호S2179 배치:S217902

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기술 자료

화학식

C23H25ClFN7O
분자량 469.94 CAS 번호 1229236-86-5
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 94 mg/mL (200.02 mM)
Ethanol 9 mg/mL (19.15 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Gandotinib (LY2784544)는 3 nM의 IC50을 갖는 강력한 JAK2 억제제입니다. 이 화합물은 JAK2V617F에 효과적이며 JAK1 및 JAK3에 비해 8배 및 20배 선택적입니다. 2상.
표적
JAK2 (V617F) JAK2 JAK2
(Cell-free assay)		 FLT3 JAK1 더 보기
0.245 nM(Ki) 0.288 nM(Ki) 3 nM 4 nM 19.8 nM
시험관 내(In vitro) Gandotinib (LY2784544)는 IL-3 활성화된 야생형 JAK2를 2.26 μM의 IC50으로 억제합니다. 유사하게, 증식 분석에서 JAK2 V617F-유도 세포에서 68 nM의 IC50으로 항증식 활성을 보이며, 야생형 JAK2-유도 세포에서는 1.36 μM, JAK3-유도 세포에서는 0.94 μM과 비교됩니다. 생화학적 분석에서는 이 화합물이 돌연변이 JAK2V617F에 대한 선택성을 나타내지 않지만, 야생형 세포보다 JAK2V617F를 발현하는 Ba/F3 세포에서 JAK2 매개 신호 전달 억제 및 세포자멸사 유도에 대해 더 높은 선택성을 보입니다.
생체 내(In Vivo) Gandotinib (LY2784544)는 Ba/F3-JAK2 V617F-GFP 이종이식편에서 STAT5 인산화를 12.7 mg/kg의 역치 유효 용량 50 (TED50)으로 유의하게 억제합니다. 또한 경구 투여 후 13.7 mg/kg의 TED50으로 JAK2 V617F 유도 MPN 모델에서 Ba/F3-JAK2 V617F-GFP 종양 부담을 감소시킵니다. 이 화합물은 경구 투여 후 SCID 마우스 비장의 CD71/Ter119 양성 적혈구 전구 세포에는 영향을 미치지 않습니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://ash.confex.com/ash/2010/webprogram/Paper26828.html
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23584399/

고객 제품 검증

<p>HEL cells were treated for 3 hours with the indicated concentrations of LY2784544. LY2784544 inhibits Jak2-V617F mediated signal transduction at submicromolar concentrations in  intact cells.</p><div><div> </div></div><p> </p>

, , M.Sc. Karoline Gaebler and Dr. Claude Haan of Université du Luxembour

Relative expression of BCLXL, c-MYC, CCND1, MMP2 and VEGF in (A) HL60 cell line. Cells were treated with 1 µM of ruxolitinib, fedratinib, gandotinib or tofacitinib for 6 h. RE=1 for DMSO control. Asterix (*) denotes statistical significance (p<0.05). Error bars denotes±standard deviation. Each relative expression value was obtained from at least two biological experiments run in two technical repeats.

데이터 출처 [ , , Eur J Pharmacol, 2015, 765:188-97. ]

(F) SGC-7901 cells were treated with JAK2 specific inhibitor of LY2784544 (5 nM) for 1 h, and then p-JAK2 expressions were measured using western blot analysis. SGC-7901 cells were pretreated with LY2784544 (5 nM) for 1 h, followed by APG (50 mM) incubation for another 24 h. Following, (G) The cell viability and (H) apoptosis were calculated. ***P < 0.001 versus the Con group. ###P < 0.001 versus the IL-6 group; þþþP < 0.001 versus the IL-6/APG group. Data are represented as mean ± SEM (n = 8).

데이터 출처 [ , , Biochem Biophys Res Commun, 2018, 498(1):164-170 ]

Sellecks Gandotinib (LY2784544) 인용됨 23 출판물

A panel of janus kinase inhibitors identified with anti-inflammatory effects protect mice from lethal influenza virus infection [ Antimicrob Agents Chemother, 2024, 68(4):e0135023.] PubMed: 38470034
Modulation of the JAK2-STAT3 pathway promotes expansion and maturation of human iPSCs-derived myogenic progenitor cells [ bioRxiv, 2024, 2024.12.09.624203] PubMed: 39713478
A screen of repurposed drugs identifies AMHR2/MISR2 agonists as potential contraceptives [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(15):e2122512119] PubMed: 35380904
IRF7 expression correlates with HIV latency reversal upon specific blockade of immune activation [ Front Immunol, 2022, 13:1001068] PubMed: 36131914
Establishment and characterization of immortalized sweat gland myoepithelial cells [ Sci Rep, 2022, 12(1):7] PubMed: 34997030
Phenotypic Screening for Small Molecules that Protect β-Cells from Glucolipotoxicity [ ACS Chem Biol, 2022, 10.1021/acschembio.2c00052] PubMed: 35439415
α7-Acetylcholine Receptor Signaling Reduces Neuroinflammation After Subarachnoid Hemorrhage in Mice [ Neurotherapeutics, 2021, 10.1007/s13311-021-01052-3] PubMed: 33970466
JAK2 Inhibition by Fedratinib Reduces Osteoblast Differentiation and Mineralisation of Human Mesenchymal Stem Cells [ Molecules, 2021, 26(3)606] PubMed: 33503825
Dnmt3a is downregulated by Stat5a and mediates G0/G1 arrest by suppressing the miR-17-5p/Cdkn1a axis in Jak2V617F cells [ BMC Cancer, 2021, 21(1):1213] PubMed: 34773997
A novel human colon signet-ring cell carcinoma organoid line: establishment, characterization and application [ Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004] PubMed: 31740922

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