Varespladib (LY315920)

카탈로그 번호S1110 배치:S111003

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기술 자료

화학식

C21H20N2O5
분자량 380.39 CAS 번호 172732-68-2
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO (50ºC 수조에서 가온) 76 mg/mL (199.79 mM)
Ethanol 1 mg/mL (2.62 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 0.950mg/ml (2.50mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 19 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Varespladib (LY315920)은 IC50 7 nM의 강력하고 선택적인 인간 비췌장성 분비형 포스포리파아제 A2 (hnsPLA) 억제제이며, 3상에 도달했습니다.
표적
hnsPLA2
(Cell-free assay)
7 nM
시험관 내(In vitro) Varespladib (LY315920)은 랫트, 토끼, 기니피그 및 인간을 포함한 다양한 종의 혈청에서 sPLA2 활성에 대해 각각 8.1 nM, 5.0 nM, 3.2 nM 및 6.2 nM의 IC50을 가지며 유의미한 억제 효과를 나타냅니다. 인간 sPLA2에 의해 자극된 BAL 세포에서, 이 화합물은 0.1 μM–3 μM 범위의 용량에서 인간 sPLA2에 의해 매개되는 트롬복산 형성을 농도 의존적으로 감소시키며 약 0.8 μM의 IC50을 가집니다. 인간 결막 상피세포주 (HCjE)에서, 이 화합물 (10 μM)은 all-trans-레티노산 (RA) 유도 막 결합 뮤신 MUC16 발현을 24시간에 100%, 48시간에 99% 유의미하게 억제합니다.
생체 내(In Vivo) Ex vivo에서, LY315920은 i.v.를 통해 3 mg/kg에서 30 mg/kg 범위의 용량에서 기니피그 BAL 세포에서 인간 sPLA2 유도 트롬복산 방출을 ED50 16.1 mg/kg으로 억제합니다. 인간 sPLA2를 발현하는 형질전환 마우스에서, 이 화합물 (0.3 mg/kg–3 mg/kg)의 경구 및 i.v. 투여는 용량 및 시간 의존적으로 혈청 sPLA2 활성을 없앱니다.
특징 강력하고 선택적인 분비형 포스포리파아제 A2 억제제.

프로토콜 (참조)

동물 연구:[2]
  • 동물 모델

    Transgenic Mice Expressing Human sPLA2 Protein.

  • 용량

    ≤3 mg/kg

  • 투여

    Administered via i.v. and p.o.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8978844/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10027849/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16249480/

고객 제품 검증

<p>Hepatic immune cell infiltration in Mmp2 −/− mice administered the pan-sPLA 2 inhibitor varespladib (10 mg/kg per day, gavage, for 5 days). Collagenase-treated and liberated cells were surface-stained for indicated markers (A) and quantitated. n=3 WT and n=5 Mmp2 −/−. *P≤0.05 vs WT untreated. † P≤0.05 vs Mmp2 −/− untreated. MHC II, major histocompatibility complex II; sPLA2, secreted phospholipase A2; SSC, Side-scattered light (a magnitude proportional to cell granularity or internal complexity); WT, wild type.</p>

, , J Am Heart Assoc, 2015, 4:e002553.

<p>Cells were treated with inhibitors for cPLA2α (5 μM Inhibitor 28, 1 μM CAY10502, 5 μM AVX002, 5 μM ATK); sPLA2 (10 μM CAY10590, 10 μM Varespladib) or COX1/2 (10 μM Indomethasin) for 2 hours followed by FSL-1 (100 ng/mL) or Pam3CSK4 (200 ng/mL) for 24 hours. Release of PGE2 was measured by ELISA. Results shown are mean ± SD of three independent experiments.</p>

, , PLoS One, 2015, 10(4):e0119088.

After serum deprivation for 48 h (A) or 24 h (B) MDA-MB-231 cells were treated with recombinant hGX (10 nM) in serum-free medium containing 0.1% FAF BSA for 24 h (A) or 96 h (B) in the presence or absence of the sPLA2 inhibitor varespladib (Var) at a final concentration of 50 μM.

데이터 출처 [ , , Mol Cancer, 2013, 12(1):111. ]

Sellecks Varespladib (LY315920) 인용됨 10 출판물

Exploring Lysophosphatidylcholine as a Biomarker in Ischemic Stroke: The Plasma-Brain Disjunction [ Int J Mol Sci, 2024, 25(19)10649] PubMed: 39408978
The Candida albicans toxin candidalysin mediates distinct epithelial inflammatory responses through p38 and EGFR-ERK pathways [ Front Immunol, 2022, 13:824746] PubMed: 35392090
Substrate-Specific Inhibition Constants for Phospholipase A2 Acting on Unique Phospholipid Substrates in Mixed Micelles and Membranes Using Lipidomics [ J Med Chem, 2019, 62(4):1999-2007] PubMed: 30615445
Accumulation of 8,9-unsaturated sterols drives oligodendrocyte formation and remyelination [Hubler Z, et al. Nature, 2018, 560(7718):372-376] PubMed: 30046109
Novel Role for Matrix Metalloproteinase 9 in Modulation of Cholesterol Metabolism [ J Am Heart Assoc, 2016, 5(10)e004228] PubMed: 27694328
Identification of a Novel Heart–Liver Axis: Matrix Metalloproteinase-2 Negatively Regulates Cardiac Secreted Phospholipase A2 to Modulate Lipid Metabolism and Inflammation in the Liver [Hernandez-Anzaldo S, et al. J Am Heart Assoc, 2015, 4:e002553] PubMed: 26567374
Matrix metalloproteinase-2 negatively regulates cardiac secreted phospholipase A2 to modulate inflammation and Fever. [Berry E, et al. J Am Heart Assoc, 2015, 4(4)] PubMed: 25820137
Cytosolic Phospholipase A2 Modulates TLR2 Signaling in Synoviocytes [Sommerfelt RM, et al. PLoS One, 2015, 10(4):e0119088] PubMed: 25893499
Novel role of group VIB Ca2+-independent phospholipase A2F in leukocyte-endothelial cell interactions: An intravital microscopic study in rat mesentery [Kojima M, et al. J Trauma Acute Care Surg, 2015, 79(5):782-9] PubMed: 26496102
Group X secreted phospholipase A(2) induces lipid droplet formation and prolongs breast cancer cell survival. [Pucer A, et al. Mol Cancer, 2013, 12(1):111] PubMed: 24070020

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