Zosuquidar 3HCl

카탈로그 번호S1481 배치:S148101

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기술 자료

화학식

C32H31F2N3O2.3HCl
분자량 636.99 CAS 번호 167465-36-3
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (156.98 mM)
Water 23 mg/mL (36.1 mM)
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Zosuquidar 3HCl은 세포 무첨가 분석에서 P-glycoprotein-매개 다제 내성의 강력한 조절제이며 Ki는 60 nM입니다. 3상.
표적
P-gp
(Cell-free assay)
60 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)

LY335979는 CEM/VLB100 혈장막에서 Pgp의 [3H]아지도핀 광친화성 표지를 차단하여 Pgp의 평형 결합을 경쟁적으로 억제합니다. LY335979 단독으로 약물 민감성 및 MDR 세포주에 대해 6 μM-16 μM 범위의 IC50을 갖는 세포독성을 나타내며 0.1 및 0.5 μM 농도에서 종양 용해제에 대한 MDR 세포주 P388/ADR, MCF7/ADR, 2780AD 또는 UCLA-P3.003VLB의 내성을 완전히 역전시키는 능력을 생성합니다. LY335979는 K562/HHT40, K562/HHT90, K562/DOX 및 HL60/DNR을 포함한 P-gp 발현 백혈병 세포주에서 약물 민감도를 유의하게 회복시키고 활성 P-gp를 가진 원발성 AML 모세포에서 안트라사이클린 및 오조가마이신 (Mylotarg)의 세포독성을 향상시킵니다. 최근 논문은 LY335979가 ABCB1 형질도입 세포에서 (Z)-엔독시펜의 정단향 수송을 완전히 억제한다는 것을 나타냅니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[1]
  • ATPase 분석

    P-Glycoprotein ATPase 활성은 ATP로부터 무기인산염의 유리로 측정됩니다. 분석은 37 °C에서 90분 동안 96웰 플레이트에서 측정됩니다. 막 (8 μg-10 μg 단백질)은 5 mM 아지드화나트륨, 1 mM 우아바인, 1 mM EGTA, 3 mM ATP, 5 mM 포스포에놀피루브산염과 3.6 units/mL 피루브산 키나제로 구성된 ATP 재생 시스템을 포함하는 100 μL의 완충액 A 총 부피에 1 mM 바나데이트나트륨의 존재 및 부재하에 배양됩니다. Pgp-ATPase 활성은 총 ATPase 활성 중 바나데이트 민감성 부분으로 정의됩니다. 플레이트는 검출 용액 첨가 후 3분 후에 판독됩니다. 흡광도는 마이크로플레이트 리더에 의해 690 nm에서 측정됩니다. 인산염 표준 곡선은 형성된 인산염의 μmol을 계산하는 데 사용됩니다. 샘플은 삼중으로 측정됩니다.
세포 분석:

[1]
  • 세포주

    CEM/VLB100, P388/ADR, MCF7/ADR, 2780AD, and UCLA-P3.OO3VLB cells

  • 농도

    0.05 μM to 5 μM

  • 배양 시간

    72 hours

  • 방법

    Cell viability is determined using a modified the MTT dye reduction method. Cells are harvested during logarithmic growth phase, and seeded in 96-well plates. The cells are then cultured for 72 hours in the presence of oncolytics with or without modulators. MCF-7 and MCF-7/ADR cells are incubated 24 hours before the addition of the drug with and without the LY335979. LY335979 is prepared as 2 mM DMSO stocks and added to wells to give final concentrations ranging from 0.05 to 5 μM. After 72 hours, 20 μL of freshly prepared MTT(5 mg/mL in Dulbecco's PBS) is added to each well and incubated for 4 hours in a 37 °C incubator containing 5% CO2. Cells are pelleted in a Sorvall RT6000B centrifuge, 70 μL of medium is carefully removed from each well, and 100 μL of 2-propanol/0.04 N HC1 is added. Cells are resuspended 5-10 times with a Multipipettor or until no particulate matter is visible. Plates are immediately read on a Titertek Multiskan MCC/340 microplate reader Flow Laboratories with a test wavelength of 570 nm and a reference wavelength of 630 nm. Controls are measured in quadruplicate and modulators are measured in duplicate. Cytotoxicity analyses are also performed using the CeliTiter 96 AQueous assay kit.
동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    P388 or P388/ADR cells are implanted by i.p. injection into female BDF1 mice.

  • 용량

    ≤30 mg/kg

  • 투여

    Administered via i.p. and i.v.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8797588/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18271955/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21378205/

고객 제품 검증

Inhibition of doxorubicin compartmentalization by combined treatment with inhibitors of Abcb1 and Abcc1. A: The cells had been incubated with vehicle or 1 uM zosuquidar plus 15 uM MK571 (ZO/MK), before addition of 1 uM doxorubicin (Doxo) and further cultivation in serum-free medium for 16 h. Shown are typical images of doxorubicin (red) and Hoechst 33342 (blue) fluorescence in Sgpl1<sup>+/+</sup> - and Sgpl1<sup>-/-</sup> -MEFs after treatment as indicated. Two images of Sgpl1<sup>-/-</sup> -cells treated with doxorubicin plus ZO/MK were selected to show the range of the cellular response. B: Hoechst 33342 staining in MEFs that had been incubated with ZO/MK in the absence of doxorubicin.

데이터 출처 [ J Lipid Res , 2014 , 10.1194/jlr.M052761 ]

Effects of zosuquidar treatment on Zn uptake and accumulation in T. japonicus whole bodies for 24 h. Upper part in each picture represents Newport Green™ PDX Acetoxymethyl Ether, and lower parts merged images. (a-c) T. japonicus not treated with Zn. (d-f) T. japonicus treated with Zn. (g-i) T. japonicus treated with Zn and zosuquidar.

데이터 출처 [ Aquat Toxicol , 2014 , 156C, 135-147 ]

<p>Effect of P-gp expression on cell survival and proliferation of DNR and Zosuquidar(ZSQ) treated cells.</p>

데이터 출처 [ Pharmacol Res , 2013 , 67(1), 79-83 ]

Inhibition of B-A steady state fluxes of digoxin and rhodamine 123 by increasing concentrations of zosuquidar (ZSQ). The iP-gp cell monolayers were investigated for digoxin (A) and rhodamine 123 (B) transport in the presence of increasing concentrations of zosuquidar (0.002–2.0 μM). The cells were preincubated with zosuquidar 10 min before addition of 3.12 μM rhodamine 123 or tracer amount of [3H]-digoxin at the abluminal site for B-A transport in a period of 120 min. The fluxes were estimated from the linear part of the accumulation curves. Values are presented as means ± SEM of three individual cell passages with two individual permeable supports (n =3, total N = 6).

데이터 출처 [ , , Eur J Pharm Sci, 2018, 112:112-121 ]

Sellecks Zosuquidar 3HCl 인용됨 34 출판물

Development of PROTACs for targeted degradation of oncogenic TRK fusions [ bioRxiv, 2025, 2025.06.18.660465] PubMed: 40666929
Inhibition of the transmembrane transporter ABCB1 overcomes resistance to doxorubicin in patient-derived organoid models of HCC [ Hepatol Commun, 2024, 8(5)e0437] PubMed: 38696353
Functional Blood-Brain Barrier Model with Tight Connected Minitissue by Liquid Substrates Culture [ Adv Healthc Mater, 2022, e2201984] PubMed: 36394091
Overcoming Resistance to Anti–Nectin-4 Antibody-Drug Conjugate [ Mol Cancer Ther, 2022, 21 (7): 1227–1235.] PubMed: None
Overcoming Resistance to Anti-nectin-4 Antibody-Drug Conjugate [ Mol Cancer Ther, 2022, molcanther.0013.2022] PubMed: 35534238
Brain endothelial cells metabolize glutamate via glutamate dehydrogenase to replenish TCA-intermediates and produce ATP under hypoglycemic conditions [ J Neurochem, 2021, 157(6):1861-1875] PubMed: 33025588
Heat Shock Protein Inhibitor 17-Allyamino-17-Demethoxygeldanamycin, a Potent Inductor of Apoptosis in Human Glioma Tumor Cell Lines, Is a Weak Substrate for ABCB1 and ABCG2 Transporters [ Pharmaceuticals (Basel), 2021, 14(2)107] PubMed: 33573093
The blood-brain barrier studied in vitro across species [ PLoS One, 2021, 16(3):e0236770] PubMed: 33711041
Characterization of human pregnane X receptor activators identified from a screening of the Tox21 compound library [ Biochem Pharmacol, 2020, S0006-2952(20)30604-3] PubMed: 33333074
Testing of the Survivin Suppressant YM155 in a Large Panel of Drug-Resistant Neuroblastoma Cell Lines. [ Cancers (Basel), 2020, 2;12(3) pii: E577] PubMed: 32131402

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