Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
Erteberel (LY500307)은 에스트로겐 수용체 β에 대한 강력하고 선택적인 작용제로 EC50이 0.66 nM이며, 에스트로겐 수용체 α에 대해 32배의 선택성을 보입니다. 현재 2상 진행 중입니다.
표적
ERβ
0.66 nM(EC50)
시험관 내(In vitro)
Erteberel (LY500307)은 ERα (Ki 2.68 nM)와 ERβ (Ki 0.19 nM) 모두에 대해 강력한 결합 친화성을 보이며, 경쟁적 결합 분석에서 3H-에스트라디올과 재조합된 전장 인간 ER을 사용하여 생성된 β 이소형에 대해 14배의 결합 선택성을 나타냅니다. ERα 및 ERβ 분석에서 완전한 작용제 기능을 보이며 (>90% 상대적 효능), EC50이 0.66 nM인 ERβ에 대한 강력한 억제를 나타내며, 공동 형질전환된 인간 전립선암 PC3/ER (α 또는 β)-ERE 세포주에서 전사 분석을 사용하여 측정된 ERα의 EC50이 19.4 nM인 것보다 ERβ에 대해 32배의 특이성을 보입니다. 이 화합물과 ERα 및 ERβ의 공동 결정 구조는 결합 포켓 내에서 결합하는 방식에 상당한 차이를 보여줍니다. 비스페놀 축을 따라 (약 180°) 회전에 해당하는 다른 방향을 나타내며, 두 구조에서 히스티딘에 결합된 A 고리 페놀은 이 상호작용에 대해 이미다졸 기능의 다른 측면에 위치하여 ERβ에 대해 관찰된 선택성을 설명합니다.
생체 내(In Vivo)
CD-1 마우스에 Erteberel (LY500307) (0.01-0.05 mg/kg)을 경구 투여하면 용량 반응 방식으로 전립선 중량이 감소하고, 이 용량 범위에서 고환 및 SV 중량에 영향을 미치지 않으며, 최소 효능 용량 (0.1 mg/kg)의 최대 10배까지 T 및 DHT 수준에 영향을 미치지 않습니다. 반면 비선택적 ER 작용제인 디에틸스틸베스트롤 (DES)은 전립선, 고환 및 SV의 유의한 퇴행을 보였고 T 및 DHT 수준도 낮췄습니다.
The Role of Estrogen and Estrogen Analogues in
Friedreich’s Ataxia Cytoprotection.
[Timothy E. Richardson, et al. University of North Texas, 2014, Health Science Center at Fort Worth ]
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