기술 자료
| 화학식 | C12H9F3N2O2 |
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| 분자량 | 270.21 | CAS 번호 | 75706-12-6 | ||||
| 용해도 (25°C)* | 시험관 내(In vitro) | DMSO | 54 mg/mL (199.84 mM) | ||||
| Ethanol | 54 mg/mL (199.84 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| 생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.) |
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* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.) |
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원액 준비
생물학적 활성
| 설명 | Leflunomide는 면역억제제로 사용되는 DMARD에 속하는 피리미딘 합성 및 단백질 티로신 키나아제 억제제입니다. 이 화합물의 활성 대사물은 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH)를 억제하는 A77 1726입니다. 이 화학 물질은 또한 AhR의 작용제입니다. | |
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| 표적 |
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| 시험관 내(In vitro) | Leflunomide는 실제로 체내에서 활성 대사물 A771726으로 전환되는 전구약물이며, A771726은 단핵구 및 T-세포의 증식을 억제하는 것으로 나타났습니다. 이 화합물은 여러 단백질 티로신 키나아제의 억제제이며, 시험관 내 세포 및 효소 분석에서 30 mM에서 100 mM 사이의 IC50 값을 가집니다. 이는 항-CD3- 및 인터루킨-2 (IL-2) 자극 T 세포 증식을 억제할 수 있습니다. 이 약물은 시험관 내 티로신 키나아제 분석에서 p59fyn 및 p56lck 활성을 억제할 수 있습니다. 또한 항-CD3 항체에 의해 자극된 Jurkat 세포에서 Ca2+ 이동을 억제하지만, 이오노마이신에 의해 자극된 세포에서는 억제하지 않습니다. 이 화합물은 또한 항-CD3 단일클론 항체 자극의 원위부 사건, 즉 인간 T 림프구의 IL-2 생산 및 IL-2 수용체 발현을 억제합니다. 또한 IL-2에 의해 자극된 CTLL-4 세포에서 티로신 인산화를 억제합니다. 이 면역조절 약물은 미토콘드리아 효소인 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH)를 억제함으로써 그 효과를 발휘할 수 있습니다. DHODH는 피리미딘 리보뉴클레오타이드인 유리딘 모노포스페이트(rUMP)의 de novo 합성에 중요한 역할을 합니다. 이는 rUMP의 부적절한 생산으로 인한 세포 주기 진행 방해 및 p53을 포함하는 메커니즘을 통해 활성화된 자가면역 림프구의 확장을 방지합니다. | |
| 생체 내(In Vivo) | Leflunomide는 설치류, 개 및 원숭이에서 동종이식 및 이종이식 거부 반응을 예방하고 역전시킬 수 있습니다. |
프로토콜 (참조)
참조
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고객 제품 검증
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데이터 출처 [ Cell Immunol , 2014 , 288(1-2), 1-7 ]
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데이터 출처 [ Cell Immunol , 2014 , 288(1-2), 1-7 ]
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데이터 출처 [ Cell Immunol , 2014 , 288(1-2), 1-7 ]
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데이터 출처 [ , , Toxicol Lett, 2018, ]
Sellecks Leflunomide 인용됨 20 출판물
| Proteogenomic characterization of non-functional pancreatic neuroendocrine tumors unravels clinically relevant subgroups [ Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14] | PubMed: 40185092 |
| Targeting the MARCH5-MFN2 axis to enhance mitochondrial fusion and sensitize multiple myeloma cells to venetoclax [ J Transl Med, 2025, 23(1):917] | PubMed: 40814067 |
| Vaccinia growth factor-dependent modulation of the mTORC1-CAD axis upon nutrient restriction [ J Virol, 2025, 99(2):e0211024] | PubMed: 39817770 |
| Coronavirus envelope protein activates TMED10-mediated unconventional secretion of inflammatory factors [ Nat Commun, 2024, 15(1):8708] | PubMed: 39379362 |
| Role of vaccinia virus growth factor in stimulating the mTORC1-CAD axis of the de novo pyrimidine pathway under different nutritional cues [ bioRxiv, 2024, 2024.07.02.601567] | PubMed: 39005450 |
| IDH2 stabilizes HIF-1α-induced metabolic reprogramming and promotes chemoresistance in urothelial cancer [ EMBO J, 2023, e110620.] | PubMed: 36637036 |
| Role of mitochondrial fusion proteins MFN2 and OPA1 on lung cellular senescence in chronic obstructive pulmonary disease [ Respir Res, 2023, 24(1):319] | PubMed: 38110986 |
| Dihydroorotate dehydrogenase promotes cell proliferation and suppresses cell death in esophageal squamous cell carcinoma and colorectal carcinoma [ Transl Cancer Res, 2023, 12(9):2294-2307] | PubMed: 37859742 |
| De novo pyrimidine synthesis fuels glycolysis and confers chemoresistance in gastric cancer [ Cancer Lett, 2022, S0304-3835(22)00321-4] | PubMed: 35921972 |
| UBE2T-mediated Akt ubiquitination and Akt/β-catenin activation promotes hepatocellular carcinoma development by increasing pyrimidine metabolism [ Cell Death Dis, 2022, 13(2):154] | PubMed: 35169125 |
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