Levetiracetam (UCB-L059)

카탈로그 번호S1356 배치:S135601

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기술 자료

화학식

C8H14N2O2
분자량 170.21 CAS 번호 102767-28-2
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 34 mg/mL (199.75 mM)
Water 34 mg/mL (199.75 mM)
Ethanol 34 mg/mL (199.75 mM)
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Levetiracetam (UCB-L059, SIB-S1)은 간질 치료에 사용되는 항경련제이자 무스카린성 아세틸콜린 수용체 (mAChR)의 작용제입니다. 이 화합물은 또한 전시냅스 P/Q형 전압 의존성 칼슘 (Ca2+) 채널을 조절합니다.
표적
Calcium channel
시험관 내(In vitro) Levetiracetam (UCB-L059) 및 관련 화합물은 섬유아세포에서 발현되는 SV2A에 결합하며, 이는 SV2A가 결합에 충분함을 나타냅니다. 이 화합물은 갓 분리한 쥐의 CA1 해마 뉴런에서 고전압 활성화 (HVA) 칼슘 전류를 평균 약 18% 비가역적으로 억제합니다. 이는 CA1 피라미드 해마 뉴런의 N형 Ca2+ 채널을 선택적으로 억제합니다. Levetiracetam은 또한 해마 뉴런에서 GABA 유발 전류에 대한 DMCM의 억제 효과를 역전시킵니다.
생체 내(In Vivo) Levetiracetam (UCB-L059) (17 mg/kg)은 쥐에서 소리 유발 간대성 경련을 강력하게 억제하며, 이 보호 효과는 베타-카볼린 FG 7142의 공동 투여에 의해 유의하게 상쇄됩니다. 이는 완전히 편도체-각성된 쥐(즉, 측두엽 간질 모델)에서 국소 및 이차적으로 전신 발작 모두에 대해 강력한 항경련 활성을 발휘합니다. 이 화합물 (13 mg/kg, 27 mg/kg 또는 54 mg/kg, i.p.)은 반복된 편도체 자극에 의해 유발되는 발작 심각도 및 지속 시간의 증가를 용량 의존적으로 억제합니다. 쥐에서 비교적 짧은 반감기 (약 2-3시간)를 가집니다. Levetiracetam (5.4 mg/kg ~ 96 mg/kg i.p.)은 청각 발작 경향이 있는 쥐에서 야생 질주 및 강직-간대성 경련을 모두 용량 의존적으로 억제합니다. 이는 자발적인 스파이크-파 방전 (SWD)을 현저하게 억제하지만, 소발작 간질의 GAERS 모델에서 기저 EEG 트레이스는 정상으로 유지됩니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15917812/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11879381/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12086975/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9454787/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8991787/

고객 제품 검증

Levetiracetam reduces DNA, synaptic, and neurite damage caused by Dox. (A) An example of cortical cultures pre-treated with 5 μ M Lev and then Dox (0.01 μ M, overnight), fixed and stained with antibodies against MAP2c. Scale bar is 20 μ m. (B) Cortical neurons at 28–32 DIV were pre-treated with 5 μ M Lev, and then a vehicle or with Dox (0.01 μ M for 3 days, or 0.1 μ M, overnight) was added. Neurons were fixed, and stained for MAP2c, synapsin, and with the Hoechst dye, and imaged. Note that red MAP2c staining also includes Dox

데이터 출처 [ , , Sci Rep, 2016, 6:25705. ]

Sellecks Levetiracetam (UCB-L059) 인용됨 6 출판물

Levetiracetam modulates brain metabolic networks and transcriptomic signatures in the 5XFAD mouse model of Alzheimer's disease [ Front Neurosci, 2023, 17:1336026] PubMed: 38328556
Levetiracetam Modulates Brain Metabolic Networks and Transcriptomic Signatures in the 5XFAD Mouse Model of Alzheimer's disease [ bioRxiv, 2023, 2023.11.10.566574] PubMed: 38014102
Pharmacokinetic, pharmacodynamic, and transcriptomic analysis of chronic levetiracetam treatment in 5XFAD mice: A MODEL-AD preclinical testing core study [ Alzheimers Dement (N Y), 2022, 8(1):e12329] PubMed: 36016830
A Low Dose of Aripiprazole Has the Strongest Sensitization Effect Among 19 Repositioned Bipolar Drugs in P-gp-overexpressing Drug-resistant Cancer Cells [ Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697] PubMed: 33517273
AMPA receptor antagonist perampanel affects glioblastoma cell growth and glutamate release in vitro. [ PLoS One, 2019, 14(2):e0211644] PubMed: 30716120
Levetiracetam mitigates doxorubicin-induced DNA and synaptic damage in neurons [Manchon JF, et al. Sci Rep, 2016, 6:25705] PubMed: 27168474

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