Linezolid (PNU-100766)

카탈로그 번호S1408 배치:S140802

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기술 자료

화학식

C16H20FN3O4
분자량 337.35 CAS 번호 165800-03-3
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 67 mg/mL (198.6 mM)
Ethanol 33 mg/mL (97.82 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Linezolid (PNU-100766)는 심각한 감염 치료에 사용되는 합성 항생제입니다.
시험관 내(In vitro)

Linezolid (PNU-100766)는 병원균에 대한 향상된 활성을 가진 새로운 종류의 항균제인 옥사졸리디논입니다. 이는 Escherichia coli의 30S 또는 70S 리보솜 소단위체와 함께 개시 복합체 형성을 억제하며, Staphylococcus aureus 70S 밀착 결합 리보솜과 함께 복합체 형성도 억제합니다. 이 화합물은 E. coli에서 무세포 전사-번역의 강력한 억제제로, 1.8 mM의 50% 억제 농도(IC50)를 보입니다. MIC는 시험 방법, 실험실 및 얇은 세균 생존 헤이즈에 부여된 중요성에 따라 약간씩 다르지만, 모든 연구자들은 감수성 분포가 좁고 단일 모드이며, 연쇄상 구균, 장구균 및 포도상 구균에 대해 0.5~4 mg/L의 MIC 값을 갖는다는 것을 발견했습니다. 작용 메커니즘은 매우 초기 단계에서 단백질 합성을 억제하며, 결합 부위를 형성하는 23S rRNA의 돌연변이를 수반합니다. 7H10 한천 배지(Difco)에 OADC(올레산, 알부민, 덱스트로스 및 카탈라아제)를 보충하여 50°C ~ 56°C에서 희석을 두 배로 하여 최종 농도 0.125 μg/mL ~ 4 μg/mL가 되도록 첨가합니다. Linezolid는 SIRE 내성균을 포함하여 테스트된 모든 균주에 대해 우수한 시험관 내 활성을 보입니다(MIC ≤ 1 μg/ml).

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9835522/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9333037/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10428937/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12730138/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12499228/

고객 제품 검증

데이터 출처 [ Antimicrob Agents Chemother , 2014 , 58(7), 4113-22 ]

Auranofin inhibits MRSA toxin production and effectively clears intracellular bacteria. (a) Toxin production (ng/ml) in S. aureus MRSA USA300 after treatment with auranofin or control antibiotics (linezolid or vancomycin) for one hour (data corrected for organism burden). The results are presented as mean ± SD (n = 3). Statistical analysis was done by two-tailed Student’s ‘t’ test. Asterisks (**) indicate statistical significance in relation to the control (DMSO or water). P values of (**P ≤ 0.01) are considered significant. Detailed “P” values are listed below. α-hemolysin: control vs linezolid: 0.0027, control vs auranofin: 0.001. Panton-Valentine leukocidin: control vs linezolid: 0.0017, control vs auranofin: 0.0040. (b) MRSA USA300 infected J774A.1 cells were treated with auranofin and control antibiotics (vancomycin or linezolid) for 24 hours and the percent bacterial reduction was calculated compared to untreated control groups. The results are given as mean ± SD (n = 3). Two-tailed Student’s ‘t’ test was employed and P values of (*,# ≤ 0.05) are deemed significant. Auranofin was compared to controls (*) and to antibiotics (#). Detailed “P” values are listed below. Control vs linezolid: 0.0234, control vs vancomycin: 0.021, control vs auranofin: 0.02031, linezolid vs auranofin: 0.0397, vancomycin vs auranofin: 0.0491.

데이터 출처 [ , , Sci Rep, 2016, 6:22571 ]

Efficacy of treatment of meticillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) murine skin lesions with auranofin 0.5%, 1% and 2%, linezolid and clindamycin (25 mg/kg), mupirocin (2%), fusidic acid (2%) and petroleum jelly (control). Statistical analysis was performed by the two-tailed Student

데이터 출처 [ , , Int J Antimicrob Agents, 2016, 47(3):195-201 ]

데이터 출처 [ , , Front Microbiol, 2018, 9:1175 ]

Sellecks Linezolid (PNU-100766) 인용됨 23 출판물

3D collagen high-throughput screen identifies drugs that induce epithelial polarity and enhance chemotherapy response in colorectal cancer [ Commun Biol, 2025, 8(1):1261] PubMed: 40847193
Assessment of Lipophilicity Parameters of Antimicrobial and Immunosuppressive Compounds [ Molecules, 2023, 28(6)2820] PubMed: 36985792
Assessment of Lipophilicity Parameters of Antimicrobial and Immunosuppressive Compounds [ Molecules, 2023, 28(6), 2820] PubMed: None
Efficacy of a Novel Antibacterial Agent Exeporfinium Chloride, (XF-73), Against Antibiotic-Resistant Bacteria in Mouse Superficial Skin Infection Models [ Infect Drug Resist, 2023, 16:4867-4879] PubMed: 37520450
Impaired Succinate Oxidation Prevents Growth and Influences Drug Susceptibility in Mycobacterium tuberculosis [ mBio, 2022, 13(4):e0167222] PubMed: 35856639
Mechanism underlying linezolid-induced peripheral neuropathy in multidrug-resistant tuberculosis [ Front Pharmacol, 2022, 13:946058] PubMed: 36160387
Activity of Drug Combinations against Mycobacterium abscessus Grown in Aerobic and Hypoxic Conditions [ Microorganisms, 2022, 10(7)1421] PubMed: 35889140
Anti-staphylococcus Antibiotics Interfere With the Transcription of Leucocidin ED Gene in Staphylococcus aureus Strain Newman. [ Front Microbiol, 2020, 11:265] PubMed: 32194524
Mitochondrial ROS promote macrophage pyroptosis by inducing GSDMD oxidation. [ J Mol Cell Biol, 2019,  pii: mjz020] PubMed: 30860577
A rapid, low pH, nutrient stress, assay to determine the bactericidal activity of compounds against non-replicating Mycobacterium tuberculosis. [ PLoS One, 2019, 14(10):e0222970] PubMed: 31589621

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