Loperamide HCl

카탈로그 번호S2480 배치:S248002

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기술 자료

화학식

C29H33ClN2O2.HCl
분자량 513.5 CAS 번호 34552-83-5
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 24 mg/mL (46.73 mM)
Ethanol 4 mg/mL (7.78 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 7.500mg/ml (14.61mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 150 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Loperamide HCl (ADL 2-1294, R-18553 염산염)은 μ-Opioid Receptor 효능제 아편유사제로 Ki 3.3 nM이며, δ 서브타입 및 κ 서브타입의 Opioid Receptor에 비해 각각 15배 및 350배 선택적으로, 위장염 또는 염증성 장 질환으로 인한 설사에 사용됩니다.
표적
μ-opioid receptor δ-opioid receptor
3.3 nM(Ki) 48 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)

Loperamide는 클론된 뮤(Ki = 3 nM)에 대해 델타(Ki = 48 nM) 및 카파(Ki = 1156 nM) 인간 Opioid Receptor에 비해 강력한 친화성과 선택성을 나타냅니다. Loperamide는 EC50 56 nM으로 [35S]구아노신-5'-O-(3-티오)트리포스페이트 결합을 강력하게 자극하고, 인간 뮤 Opioid Receptor가 형질감염된 차이니즈 햄스터 난소 세포에서 포르스콜린 자극 cAMP 축적(IC50 = 25 nM)을 억제합니다. Loperamide는 발바닥 내 주사 후 후기 포르말린 유도 움찔거림(A50 = 6 mg)을 강력하게 억제합니다. Loperamide는 K(i) 1.5 µM의 강력한 CES2 억제제이지만, CES1A1은 약하게만 억제합니다(IC50 = 0.44 mM). Loperamide는 고 [K+]에 의해 유발된 [Ca2+]i 상승을 농도 의존적으로 가역적으로 차단하며, IC50는 0.9 mM입니다. Loperamide (0.1-50 mM)는 2.5 mM의 IC50 값으로 피크 IBa의 농도 의존적 감소를 유도하며, 테스트된 최고 농도에서는 다른 약리학적 제제 없이 IBa를 완전히 차단할 수 있습니다. Loperamide는 또한 -60 mV의 막 전위에서 기록된 NMDA 유발 전류를 IC50 73 mM로 약화시킵니다.

생체 내(In Vivo)

혈뇌장벽을 통과할 수 없는 Opioid 효능제인 Loperamide는 쥐에게 경골 종양 부위에 국소적으로(7.5-75 mg) 또는 목의 털 아래 원거리(4 mg/kg)에 s.c. 주사했을 때 열 및 기계적 과민증을 모두 억제합니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10087042/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15687373/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8183255/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15894068/

고객 제품 검증

<p>Low-micromolar amounts of loperamide inhibit MERS-CoV-induced cytopathology. Huh7 cells in 96-well plates were infected with MERS-CoV isolate EMC/2012 (MOI, 0.005) in the presence of 0 to 8 μM LPM (C). Cells were incubated for 2 days, and cell viability was monitored using an MTS assay. In addition, the potential toxicity of compound treatment only was monitored in parallel mock-infected Huh7 cell cultures. Graphs show the results (averages and standard deviations [SD]) of a representative experiment that was performed in quadruplicate. All experiments were repeated at least twice. For each compound, the calculated EC50, CC50, and SI values are given.</p>

, , Antimicrob Agents Chemother, 2014, 58(8):4875-4884.

Comparison of transit from the stomach over 12 h for animals treated with different concentrations of loperamide, prucalopride, and for DMSO-treated/control animals (dotted line) at 4 h (black), 9 h (light grey), and 12 h (dark grey) (n = 7–13 animals per group). (A) The percentage of rats in which all beads had exited the stomach, and (B) the percentage of beads that had exited the stomach (mean per treatment). Asterisks indicate the significance of each treatment relative to controls (*p < 0.05). Data show mean±SEM

데이터 출처 [ , , Neurogastroenterol Motil, 2016, 28(8):1241-51 ]

Sellecks Loperamide HCl 인용됨 9 출판물

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Novel insights into mechanisms of inhibition of colonic motility by loperamide [ Front Neurosci, 2024, 18:1424936] PubMed: 39268036
Slowed gastrointestinal transit is associated with an altered caecal microbiota in an aged rat model [ Front Cell Infect Microbiol, 2023, 13:1139152] PubMed: 36998634
Assessment in vitro of interactions between anti-cancer drugs and noncancer drugs commonly used by cancer patients [ Anticancer Drugs, 2022, 10.1097/CAD.0000000000001344] PubMed: 36066384
Reversal of Infected Host Gene Expression Identifies Repurposed Drug Candidates for COVID-19 [ bioRxiv, 2020, 2020/9/20.4.7.30734] PubMed: 32511305
miR-21 enhances the protective effect of loperamide on rat cardiomyocytes against hypoxia/reoxygenation, reactive oxygen species production and apoptosis via regulating Akap8 and Bard1 expression. [ Exp Ther Med, 2019, 17(2):1312-1320] PubMed: 30680008
Gastric Emptying and Gastrointestinal Transit Compared among Native and Hydrolyzed Whey and Casein Milk Proteins in an Aged Rat Model. [ Nutrients, 2017, 9(12)] PubMed: 29236034
Tracking gastrointestinal transit of solids in aged rats as pharmacological models of chronic dysmotility. [Dalziel JE, et al. Neurogastroenterol Motil, 2016, 28(8):1241-51] PubMed: 27028044
Screening of an FDA-Approved Compound Library Identifies Four Small-Molecule Inhibitors of Middle East Respiratory Syndrome Coronavirus Replication in Cell Culture [de Wilde AH, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2014, 58(8):4875-84] PubMed: 24841269

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