Lopinavir (ABT-378)

카탈로그 번호S1380 배치:S138001

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기술 자료

화학식

C37H48N4O5
분자량 628.8 CAS 번호 192725-17-0
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 126 mg/mL (200.38 mM)
Ethanol 126 mg/mL (200.38 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Lopinavir (ABT-378)은 무세포 분석에서 Ki가 1.3 pM인 강력한 HIV protease 억제제입니다.
표적
HIV protease
(Cell-free assay)
1.3 pM(Ki)
시험관 내(In vitro) Lopinavir (ABT-378)은 돌연변이 HIV protease (V82A, V82F 및 V82T)에 각각 4.9 pM, 3.7 pM, 3.6 pM의 Ki로 결합합니다. 0.5 nM에서 야생형 HIV protease 활성의 93%를 억제하며, MT4 세포에서 HS 50%의 부재 및 존재 하에 HIV protease 활성을 각각 17 nM 및 102 nM의 EC50으로 억제합니다. 이 화합물은 간 마이크로솜에서 NADPH 의존적으로 여러 대사산물로 전환되며, 주요 대사산물은 M-3 및 M-4입니다. Caco-2 단층에서 IC50 1.7 mM으로 Rh123 유출을 강력하게 억제합니다. LS 180V 세포에서 72시간 노출 시 세포 내 Rh123 함량을 감소시키고, LS 180V 세포에서 P-당단백질 면역반응성 단백질 및 mRNA 수준을 유도합니다. IC50 9.4 nM으로 서브타입 C 클론 C6을 억제합니다. 또한, 인간 간 마이크로솜에서 IC50 7.3 mM으로 CYP3A를 억제하는 반면, 인간 CYP1A2, 2B6, 2C9, 2C19 및 2D6에는 무시할 만하거나 약한 억제력을 보입니다.
생체 내(In Vivo) Lopinavir (ABT-378) (10 mg/kg, 경구)은 쥐에서 0.8 μg/mL의 Cmax와 25%의 경구 생체이용률을 나타냅니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:[1]
  • 동물 모델

    Sprague-Dawley-derived rats or cynomolgus monkeys

  • 용량

    10 mg/kg

  • 투여

    Orally

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9835517/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9884314/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12700464/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12936979/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12724045/

고객 제품 검증

Low-micromolar amounts of chloroquine, chlorpromazine, loperamide, and lopinavir inhibit MERS-CoV-induced cytopathology. Huh7 cells in 96-well plates were infected with MERS-CoV isolate EMC/2012 (MOI, 0.005) in the presence of 0 to 20 uM LPV. Cells were incubated for 2 days, and cell viability was monitored using an MTS assay. In addition, the potential toxicity of compound treatment only was monitored in parallel mock-infected Huh7 cell cultures. Graphs show the results (averages and standard deviations [SD]) of a representative experiment that was performed in quadruplicate. All experiments were repeated at least twice. For each compound, the calculated EC50, CC50, and SI values are given.

데이터 출처 [ Antimicrob Agents Chemother , 2014 , 58(8), 4875-84 ]

Sodium butyrate and lopinavir treatment represent pharmacological aging models that reproduce key properties of cellular aging. LLC-PK1 cells were incubated with vehicle (controls), sodium butyrate or lopinavir and assessed for different indicators of aging. (A) The number of cells that scored positive for SA-β-galactosidase activity increased significantly upon treatment with sodium butyrate or lopinavir. Data are shown for three independent experiments as average + SEM. Results were normalized to controls and depicted as arbitrary units (AU). (B) Sodium butyrate and lopinavir increase cell size, cause nuclear dysmorphy, reduce cell proliferation, while lamin A becomes more abundant. Confocal images were acquired for 5-ethynyl-2′-deoxyuridine (EdU) and lamin A (Materials and methods). Representative images are shown for control and treated samples. Scale bar, 20 μm. (C) Nuclear fluorescence was quantified for EdU and lamin A for at least three independent experiments. Pixel intensities were measured for > 100 cells for each experiment per condition. NaBu, sodium butyrate, D, DMSO, Lopi, lopinavir. **, p < 0.01; ***, p < 0.001.

데이터 출처 [ , , Biochim Biophys Acta, 2017, 1864(3):475-486 ]

Sellecks Lopinavir (ABT-378) 인용됨 46 출판물

Exploring the Therapeutic Potential of Cordyceps Mushroom on SARS-CoV-2 Using Virtual Screening against Mpro and In Vitro Validation of Cordycepin [ J Microbiol Biotechnol, 2025, 35:e2411063] PubMed: 40147924
Reactivated endogenous retroviruses promote protein aggregate spreading [ Nat Commun, 2023, 14(1):5034] PubMed: 37596282
Stabilization of the Dimeric State of SARS-CoV-2 Main Protease by GC376 and Nirmatrelvir [ Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6062] PubMed: 37047038
Garbage in, garbage out: how reliable training data improved a virtual screening approach against SARS-CoV-2 MPro [ Front Pharmacol, 2023, 14:1193282] PubMed: 37426813
The Interleukin-11/IL-11 Receptor Promotes Glioblastoma Survival and Invasion under Glucose-Starved Conditions through Enhanced Glutaminolysis [ Int J Mol Sci, 2023, 24(4)3356] PubMed: 36834778
Stabilization of the Dimeric State of SARS-CoV-2 Main Protease by GC376 and Nirmatrelvir [ Int. J. Mol. Sci, 2023, 10.3390/ijms24076062] PubMed: None
Biological and Structural Analyses of New Potent Allosteric Inhibitors of HIV-1 Integrase [ Antimicrob Agents Chemother, 2023, 67(7):e0046223] PubMed: 37310224
The IDentif.AI-x pandemic readiness platform: Rapid prioritization of optimized COVID-19 combination therapy regimens [ NPJ Digit Med, 2022, 5(1):83] PubMed: 35773329
Cell-to-cell transmission of HIV-1 from provirus-activated cells to resting naïve and memory human primary CD4 T cells is highly efficient and requires CD4 and F-actin but not chemokine receptors [ J Med Virol, 2022, 10.1002/jmv.28005] PubMed: 35840493
Significant role of host sialylated glycans in the infection and spread of severe acute respiratory syndrome coronavirus 2 [ PLoS Pathog, 2022, 18(6):e1010590] PubMed: 35700214

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