Loratadine

카탈로그 번호S1358 배치:S135803

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기술 자료

화학식

C22H23ClN2O2
분자량 382.88 CAS 번호 79794-75-5
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 76 mg/mL (198.49 mM)
Ethanol 76 mg/mL (198.49 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Loratadine은 알레르기 치료에 사용되는 histamine H1 receptor 길항제입니다. 이 화합물은 또한 B(0)AT2의 선택적 억제제로 작용하며 IC50은 4 μM입니다.
표적
H1 receptor B(0)AT2
4 μM
시험관 내(In vitro)

로라타딘은 SLC6 계열의 다른 여러 구성원에 대해서는 덜 활성이거나 비활성인 반면, 4 μM의 IC50을 갖는 B(0)AT2의 선택적 억제제로 확인되었습니다. 이 화합물은 인간 Fc 엡실론 RI+ 세포에서 Der p 1 항원 또는 항-Fc 엡실론 RI 자극 전에 사전 배양했을 때 히스타민과 LTC4의 방출을 농도 의존적으로 억제합니다. 또한 항-Fc 엡실론 RI에 의해 활성화된 정제 HLMC (16-68%)에서 히스타민, LTC4 및 PGD2 방출을 (10-40%) 억제합니다. 이 화학물질은 항-Fc 엡실론 RI로 면역학적으로 자극된 정제 HSMC (24-72%)에서 히스타민, 트립타제, LTC4 및 PGD2 방출을 농도 의존적으로 (10-40%) 억제합니다. 인간 제대 정맥 내피 세포(HUVEC)에서 활성 대사체의 더 강력한 효율성으로 히스타민에 의해 유도된 IL-6 및 IL-8 분비를 유의하게 억제합니다. 이 화합물은 hKv1.5 채널을 코딩하는 유전자로 형질 전환된 Ltk- 세포에서 농도, 전압, 시간 및 사용 의존적으로 hKv1.5 채널을 차단하지만, 인간의 치료 혈장 수준보다 훨씬 높은 농도에서만 작용합니다. 이 화합물은 1차 기관지 또는 형질 전환된 (A549) 호흡기 상피 세포 모두에서 리노바이러스 유도 ICAM-1 상향 조절을 억제합니다. 이 화학물질은 또한 리노바이러스 감염에 의해 유발된 ICAM-1 mRNA 유도를 용량 의존적으로 억제하며, 리노바이러스 유도 ICAM-1 프로모터 활성화를 완전히 억제합니다.

프로토콜 (참조)

참조

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Sellecks Loratadine 인용됨 9 출판물

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