Lubiprostone

카탈로그 번호S1675 배치:S167504

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기술 자료

화학식

C₂₀H₃₂F₂O₅

분자량

390.46

CAS 번호

136790-76-6

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

78 mg/mL (199.76 mM)

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Lubiprostone (RU 0211, SPI-0211)은 특발성 만성 변비 관리에 사용되는 ClC-2 염화물 채널의 활성제입니다.

표적

ClC-2 chloride channels

시험관 내(In vitro)

Lubiprostone은 T84 단일층에서 강력한 분비 반응을 유도합니다. 이 화합물은 T84 세포에서 EP(4)-수용체 차단에 민감한 cAMP 수치 상승을 유도했습니다. 또한 쥐 및 인간 위 종근에서 수축을 유도하며, 이는 EP(1) 수용체 길항제 전처리에 의해 억제되지만 EP(3) 또는 EP(4) 수용체 길항제에 의해서는 억제되지 않습니다. 이 화학물질은 또한 쥐 및 인간 결장 원형근 표본에서 전기적으로 자극된 신경성 수축을 감소시킵니다. 이는 (1 mM) 비선택적 분비 작용제 PGE(2) (1 mM)에 비해 낮은 I(sc) 반응에도 불구하고 더 높은 TER 상승을 자극합니다. 이 화합물은 (3)H-표지된 만니톨의 점막-장막 플럭스를 정상 대조군 조직과 유사한 수준으로 유의하게 감소시키고 오클루딘의 위치를 밀착연접으로 회복시켰습니다. 이는 T84 세포에서 I(sc)의 유사하고 최대적인 증가를 유발합니다. Lubiprostone 유도 요오드 유출 증가는 포스콜린으로 얻은 것의 약 80%입니다. 이 약물은 cAMP, 단백질 키나제 A를 통해, 그리고 정단막 CFTR 단백질을 증가시켜 T84 세포에서 Cl(-) 분비를 활성화합니다. 1-3000 nM 범위의 8가지 농도로 소장 점막에 적용했을 때, EC50이 42.5 nM인 농도 의존적인 방식으로 Isc 증가를 유발합니다. 1-3000 nM 범위의 8가지 농도로 결장 점막에 적용했을 때, 이 화합물은 EC50이 31.7 nM인 농도 의존적인 방식으로 Isc 증가를 유발합니다.

생체 내(In Vivo)

Lubiprostone은 쥐 장에서 CdCl(2)-비민감성 분비 반응을 유도하지만, 이 화합물은 Cftr-결핍 쥐에서 장 Cl(-) 분비를 유도하지 못합니다.

프로토콜 (참조)

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19454284/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18332851/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17053162/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21140215/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19179625/

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