MC1568

카탈로그 번호S1484 배치:S148401

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기술 자료

화학식

C17H15FN2O3
분자량 314.31 CAS 번호 852475-26-4
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 13 mg/mL (41.36 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 MC1568은 무세포 분석에서 IC50 100 nM인 옥수수 HD1-A에 대한 선택적 HDAC 억제제입니다. HD1-B보다 HD1-A에 대해 34배 더 선택적입니다.
표적
HD1-A (Maize)
(Cell-free assay)		 HD1-B (Maize)
(Cell-free assay)
100 nM 3.4 μM
시험관 내(In vitro)

MC1568은 IC50 220 nM 및 176배의 클래스 II 선택성(클래스 I에 비해)을 갖는 선택적 클래스 II(IIa) 히스톤 탈아세틸화효소(HDAC II) 억제제입니다. 사람 유방암 ZR-75.1 세포 용해물에서 이 화합물(5 μM)은 HDAC1에 대한 억제 활성을 보이지 않지만 HDAC4를 억제할 수 있습니다. MCF-7 세포에서 이 화합물(20 μM)은 아세틸화된 H3 및 H4 히스톤의 축적과 아세틸-튜불린 수준을 증가시키며, 이는 이 화학 물질이 HDAC6에 대한 억제 효과가 있음을 나타냅니다. C2C12 세포에서 이 화합물(5 μM)은 근세포 증강 인자 2D(MEF2D) 발현을 감소시키고 HDAC4-HDAC3-MEF2D 복합체를 안정화하며 분화 유도 MEF2D 아세틸화를 억제하여 근육 형성(myogenesis)을 정지시킵니다. 이 화합물(5 또는 10 μM)은 RAR 및 PPARγ 매개 분화 유도 신호 전달 경로를 방해합니다. F9 세포에서 이 화학 물질은 레티노산 유도 전골수성 NB4 세포의 성숙에는 영향을 미치지 않음에도 불구하고 내배엽 분화를 특이적으로 차단합니다. 3T3-L1 세포에서 이 화합물은 PPARγ 유도 지방 형성(adipogenesis)을 약화시킵니다.

생체 내(In Vivo)

생쥐에서 MC1568 (50 mg/kg)은 명백한 조직 선택적 HDAC 억제를 보입니다. 골격근과 심장에서 이 화합물은 HDAC3 활성에 영향을 미치지 않으면서 HDAC4 및 HDAC5의 활성을 억제하여 MEF2-HDAC 복합체를 억제된 상태로 남겨둡니다. PPRE-Luc 생쥐 보고서에 따르면, 이 화합물은 주로 심장과 지방 조직에서 PPARγ 신호 전달을 손상시킵니다. 최근 췌장 외식편 연구에서 이 화학 물질은 적절한 β- 및 δ-세포 분화에 필요한 핵심 요소인 Pax4의 발현을 증가시키고 내분비 β- 및 δ-세포를 증폭시킵니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[1]
  • 옥수수 HD2, HD1-B 및 HD1-A 효소 억제.

    효소는 기질로부터 삼중수소화된 아세트산을 방출하며, 이는 섬광 계수법으로 정량됩니다. IC50 값은 삼중 측정의 결과입니다. 옥수수 효소 50 μL 샘플(30 °C)을 총 [3H]아세트산으로 사전 표지된 닭 망상적혈구 히스톤 10 μL(2 mg/mL)와 함께 30분간 배양합니다. 반응은 1 M HCl/0.4 M 아세트산 50 μL 및 에틸 아세테이트 800 μL를 첨가하여 중단됩니다. 원심분리(1×104 g, 5분) 후, 상층액 600 μL를 액체 섬광 칵테일 3 mL에서 방사능을 측정합니다. 이 화합물은 40 μM의 초기 농도로 테스트되며, 활성 물질은 추가로 희석됩니다. NaB, VPA, TSA, SAHA, 85 TPX, HC-독소 및 투바신은 참조 화합물로 사용되며, 공백 용매는 음성 대조군으로 사용됩니다.
세포 분석:

[4]
  • 세포주

    3T3-L1 cells

  • 농도

    ~10 μM, dissolved in DMSO

  • 배양 시간

    8 days

  • 방법

    The 3T3-L1 cells are propagated and differentiated using a cocktail of isobutylmethylxanthine and insulin. From the second day post-confluence and throughout the differentiation period of 8 days, the 3T3-L1 cells are induced by: (1) no induction: at post-confluence and throughout the differentiation period of 8 days, the cells are incubated with DMSO or this compound. (2) troglitazone: at post-confluence and throughout the differentiation period of 8 days, the cells are induced with 5 μM troglitazone, this compound or both. (3): at post-confluence and throughout the differentiation period of 8 days, the cells are incubated with either DMSO or this compound. 
동물 연구:

[4]
  • 동물 모델

    PPRE-Luc transgenic mouse (C57BL/6)

  • 용량

    50 mg/kg

  • 투여

    By gavage once a day

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15857140/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19074835/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19498465/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20639404/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21953612/

고객 제품 검증

<p> </p><p>HDAC4 and OA1 expression correlate inversely during starvation, and HDAC4 inhibition or knockdown leads to OA1 transgene up-regulation. Quantification of OA1 mRNA expression by real-time PCR in HeLa-OA1myc cells at the indicated times of incubation with MC1568 (class II HDACi). Data are expressed as the fold change compared with the amount of the OA1 mRNA in mock conditions at each time point.</p>

데이터 출처 [ Proc Natl Acad Sci U S A , 2012 , 109(34) ]

<p> </p><p>HDAC4 is down-regulated during starvation, and its inhibition leads to HIV-1 reactivation in ACH-2 cells. (B) Real-time PCR quantification of US HIV-1 RNA in ACH-2 cells incubated with DMSO (mock of MC1568), MC1568, or TSA at the reported times…(D) 3-(4,5-Dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide assay for cell viability and proliferation of daily collected supernatants from ACH-2 cells incubated for 3 d.</p>

데이터 출처 [ Proc Natl Acad Sci U S A , 2012 , 109(34) ]

<p> </p><p>HDACI sensitivities in pancreatic cancer cell lines and the HPDE cells. Panels A–C: PANC-1 cells were harvested and lysed after incubation with a range of concentrations of MGCD0103 (0–1.0 uM), MC1568 (0–10 uM), or Tubastatin A (0–4 uM) for 96 h. Soluble proteins were analyzed on Western blots probed by anti-acetylated (ac)-H4, -H4, -ac-tubulin, or –b-actin antibody. Panel D: AsPC-1, BxPC-3, PANC-1, or the HPDE cells were cultured at 37’C for 96 h in complete medium in 96-well plates, with a range of concentrations of MGCD0103, MC1568, or Tubastatin A, and cell viabilities were determined using the MTT reagent.</p>

데이터 출처 [ PLoS One , 2012 , 7(12), e52095 ]

<p>Class-specific histone deacetylase inhibition ameliorates cholesterol accumulation. Mutant fibroblasts (NPC-26) were incubated for 18 h in the presence of the HDAC class-specific inhibitors MC1568 and MGCD0103 (5 μM) and assessed for cholesterol accumulation by filipin fluorescence. Quantification of filipin fluorescence is expressed as arbitrary units. *, p<0.05, treated versus untreated cells by two-tailed Student<sup>,</sup>s t test.</p>

데이터 출처 [ J Biol Chem , 2011 , 286, 23842–23851 ]

Sellecks MC1568 인용됨 51 출판물

HSD17B4 deficiency causes dysregulation of primary cilia and is alleviated by acetyl-CoA [ Nat Commun, 2025, 16(1):2663] PubMed: 40102401
Key epigenetic and signaling factors in the formation and maintenance of the blood-brain barrier [ Elife, 2024, 12RP86978] PubMed: 39670988
Global isonicotinylome analysis identified SMAD3 isonicotinylation promotes liver cancer cell epithelial-mesenchymal transition and invasion [ iScience, 2024, 27(9):110775] PubMed: 39286495
Selective Inhibition of Histone Deacetylase Class IIa With MC1568 Ameliorates Podocyte Injury [ Front Med (Lausanne), 2022, 9:848938] PubMed: 35492337
HBV covalently closed circular DNA minichromosomes in distinct epigenetic transcriptional states differ in their vulnerability to damage [ Hepatology, 2021, 10.1002/hep.32245] PubMed: 34779008
Butyrate and Class I Histone Deacetylase Inhibitors Promote Differentiation of Neonatal Porcine Islet Cells into Beta Cells [ Cells, 2021, 10(11)3249] PubMed: 34831471
Epigenetic Repression of Chloride Channel Accessory 2 Transcription in Cardiac Fibroblast: Implication in Cardiac Fibrosis [ Front Cell Dev Biol, 2021, 9:771466] PubMed: 34869368
HDAC8 cooperates with SMAD3/4 complex to suppress SIRT7 and promote cell survival and migration. [ Nucleic Acids Res, 2020, 6;48(6):2912-2923] PubMed: 31970414
Valproate reverses mania-like behaviors in mice via preferential targeting of HDAC2 [ Mol Psychiatry, 2020, 10.1038/s41380-020-00958-2] PubMed: 33235333
Valproic acid upregulates the expression of the p75NTR/sortilin receptor complex to induce neuronal apoptosis [ Apoptosis, 2020, 10.1007/s10495-020-01626-0] PubMed: 32712736

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