Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue

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기술 자료

화학식

C20H23BCl2N2O9
분자량 517.12 CAS 번호 1201902-80-8
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (193.37 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension
0.5% hydroxyethyl cellulose

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 10.000mg/ml (19.34mM) Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% hydroxyethyl cellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue는 WO2016165677A1의 Ixazomib Citrate (MLN9708)의 유사체입니다. Ixazomib Citrate (MLN9708)는 수용액 또는 혈장에 노출되면 즉시 생물학적 활성 형태인 Ixazomib (MLN2238)으로 가수분해됩니다. Ixazomib (MLN2238)는 세포 유리 분석에서 3.4nM/0.93nM의 IC50/Ki로 20S proteasome의 키모트립신 유사 단백질 분해 (β5) 부위를 억제하며, β1에는 덜 강력하고 β2에는 거의 활성이 없습니다. Ixazomib (MLN2238)는 autophagy를 유도합니다. 3상.
표적
20S proteasome
(Cell-free assay)		 20S proteasome
(Cell-free assay)
0.93 nM(Ki) 3.4 nM

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20160034/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21724551/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30601533/
  • https://patents.google.com/patent/WO2016165677A1/en?oq=WO+2016165677

고객 제품 검증

LAT2 is degraded by proteasomes after treatment with alkylphospholipids. (A): 3-h treatment of NB4 cells before exposure to the proteasome inhibitor MG132 (10 M) prevented the reduction of LAT2 induced by 25 M ODPC. (B)(C): a similar effect was observed after exposure (30 min) of NB4 cells to the proteasome inhibitor MLN9708 (5 M) followed by treatment with 25 M ODPC (B) or 25 M perifosine (C).

데이터 출처 [ , , Mol Cell Proteomics, 2012, 11(12): 1898-912 ]

Effect of proteasome inhibitors on [3H]-ryanodine binding. Panel A. Specific [3H]-ryanodine binding was measured in whole ventricle homogenates obtained in controls (C, white bars), after 30 min of ischemia (I, black bars) or after 30 min of ischemia followed by 60 minutes of reperfusion (IR, grey bars). MG132 was perfused at 0.5 μmol/L before ischemia (red bar, I) or from the very start of reperfusion (red bar, R). Values represent the mean ± S.E.M of different heartsas indicated in each bar *: p< 0.05 vs control or vs I + MG132. Panel B. Specific [3H]-ryanodine binding measured in hearts with the indicated concentration of ixazomib (ixa) perfused before ischemia. Values represent the mean ± S.E.M of values obtained in different hearts as indicated in each bar. *: p< 0.05 vs control

데이터 출처 [ , , PLoS One, 2016, 11(8):e0161068 ]

Structure and IC50 determination of ixazomib. Results represent means of three independent biological replicates, error bars indicate standard deviations. Smears were stained using DiffQuik staining set, parasitemia was counted at 1000 RBCs. Statistical analysis was performed in R using ANOVA. * = p < 0.05, *** = p < 0.001 (compared to the DMSO treated culture). Experimental conditions: starting parasitemia 2% (dotted line), medium with inhibitory compounds exchanged in 12 h intervals, total cultivation duration 48 h. DC: DMSO treated culture (0.008%). UC: untreated culture. IC50: half maximal inhibitory concentration. RBCs: red blood cells.

데이터 출처 [ , , Int J Parasitol Drugs Drug Resist, 2018, 8(3):394-402 ]

Sellecks Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue 인용됨 8 출판물

Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Loss of TDP-43 oligomerization or RNA binding elicits distinct aggregation patterns [ EMBO J, 2023, 42(17):e111719] PubMed: 37431963
A Drosophila model of diabetic neuropathy reveals a role of proteasome activity in the glia [ iScience, 2023, 26(6):106997] PubMed: 37378316
TRPA1 promotes melanosome phagocytosis in keratinocytes via PAR-2/CYLD axis [ J Dermatol Sci, 2022, S0923-1811(22)00125-6] PubMed: 35637111
HAPLN1 confers multiple myeloma cell resistance to several classes of therapeutic drugs [ PLoS One, 2022, 17(12:e0274704)] PubMed: 36480501
LAMP3 inhibits autophagy and contributes to cell death by lysosomal membrane permeabilization [ Autophagy, 2021, 1-19] PubMed: 34802379
Synergistic PIM kinase and proteasome inhibition as a therapeutic strategy for MYC-overexpressing triple-negative breast cancer [ Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00400-1] PubMed: 34525344
High Immunoproteasome Activity and sXBP1 in Pediatric Precursor B-ALL Predicts Sensitivity towards Proteasome Inhibitors [ Cells, 2021, 10(11)2853] PubMed: 34831075

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