Manidipine

카탈로그 번호S2481 배치:S248102

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기술 자료

화학식

C₃₅H₃₈N₄O₆

분자량

610.7

CAS 번호

89226-50-6

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

122 mg/mL (199.77 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Manidipine(CV-4093, (±)-Manidipine)은 임상적으로 항고혈압제로 사용되는 calcium channel 차단제(디히드로피리딘 유형)입니다.

표적

Calcium channel

2.6 nM

시험관 내(In vitro)

Manidipine은 Ca(2+)-채널 차단제로, 혈압을 낮추는 농도에서 혈소판 유래 성장 인자 BB 이성질체로 자극된 사람의 사구체간세포에서 사이토카인 유전자의 전사율을 조절합니다. 이 화합물은 A7r5 세포 및 사구체간세포(MC)에서 일시적 및 지속적인 Ca2+ 증가를 모두 감소시켜 ET-1 유도 [Ca2+]i 증가를 억제합니다. Manidipine (10(-5) mol/L)은 A7r5 세포에서 ET-1 유도 c-fos 및 c-jun 발현을 강화합니다. 이 화학 물질은 ET-1 유도 [Ca2+]i 신호 전달에 대한 강력한 억제제이며, 즉각 초기 유전자 반응 촉진을 포함하여 ET-1 유도 신호 전달에 다양한 영향을 미칩니다.

생체 내(In Vivo)

Manidipine은 수축기 혈압을 낮추고 심박수의 경미한 교감 신경 반사 증가를 동반하며, 허혈-재관류 손상으로부터 관류된 쥐 심장에서 혈장 아질산염/질산염을 증가시킵니다. 이 화합물은 심바스타틴과 결합하여 크레아틴 키나아제, 젖산 탈수소효소 및 종양 괴사 인자-알파를 감소시키고 재관류 중 6-케토-PGF(1알파)의 강화를 유도합니다. 이 화학 물질은 이소프로테레놀 유도 좌심실 비대 및 이소프로테레놀 유도 심장 비대 쥐에서 ANP, 콜라겐 유형 I 및 유형 III, 피브로넥틴 mRNA 발현을 예방합니다. Manidipine은 구심성 세동맥을 확장하여 신장 혈류(RBF)를 증가시키고, 고혈압 쥐에서 원심성 세동맥을 확장하여 사구체 고혈압을 개선합니다.

프로토콜 (참조)

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1570335/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8381576/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18442813/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9559417/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1282591/

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Sellecks Manidipine 인용됨 2 출판물

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805]	PubMed: 39581704
Repurposing the clinically approved calcium antagonist manidipine dihydrochloride as a new early inhibitor of human cytomegalovirus targeting the Immediate-Early 2 (IE2) protein [Mercorelli B, et al. Antiviral Res, 2018, 150:130-136]	PubMed: 29274844

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