Manidipine 2HCl

카탈로그 번호S2482 배치:S248203

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기술 자료

화학식

C35H38N4O6.2HCl
분자량 683.62 CAS 번호 89226-75-5
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (146.28 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
2%DMSO 30%PEG300 68%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 2.000mg/ml (2.93mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG 300, mix evenly to clarify it; then continue to add 680 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Manidipine 2HCl (CV-4093)은 Manidipine의 HCl 염 형태로, calcium channel 차단제로 IC50이 2.6 nM이며, 임상적으로 항고혈압제로 사용됩니다. 4단계.
표적
Calcium channel
(Guinea-pig single ventricular cells )
2.6 nM
시험관 내(In vitro) −37 mV의 유지 전위에서 Manidipine은 0.1 nM 이상의 농도에서 Ca2+ 전류를 감소시키고 100 nM에서는 이를 제거합니다. Manidipine은 농도 의존적으로 칼슘 농도 반응 곡선을 억제합니다. Manidipine은 관상 동맥과 신장 동맥을 pIC50 9.3 nM 및 9.1 nM로 각각 억제합니다. Manidipine은 교감 신경 활동을 부분적으로 억제하고 주입된 노르에피네프린에 대한 평균 동맥압 반응을 억제합니다. Manidipine은 또한 알도스테론 분비를 억제합니다. Manidipine은 소변 칼슘과 요산 모두를 증가시킵니다. 또한, Manidipine은 나노몰 농도에서 메산지움 세포의 전염증성 변화에 관련된 유전자 전사를 조절하는 데 효과적입니다.
생체 내(In Vivo) Manidipine (3 mg/kg 및 10 mg/kg, p.o.)은 세 가지 유형의 고혈압 쥐에서 용량 의존적으로 수축기 혈압을 감소시킵니다. 10 mg/kg 용량에서 Manidipine은 Manidipine 투여 후 1시간에서 3시간 사이에 혈압을 정상 혈압 수준으로 감소시키며, 항고혈압 효과는 최소 8시간 동안 지속되었습니다. Manidipine이 10 μg/kg으로 투여될 때, 저혈압 작용은 현저하게 증가합니다. Manidipine은 전위가 -60 mV일 때 Ca 유입 전류를 강력하게 억제합니다. Manidipine은 0 mV로의 탈분극에 의해 유발된 Ca 전류를 일관되게 억제합니다. 그러나 막 전위가 -80 mV로 유지될 때, 낮은 농도의 Manidipine (1-3 nM)은 -20 mV의 탈분극 펄스에 의해 유발된 Ca 전류를 증가시킵니다. Manidipine에 의해 유도된 Ca 전류의 억제는 천천히 진행되며 최대 억제에 도달하는 데 10분 이상이 필요합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:[4]
  • 세포주

    Mesangial cells

  • 농도

    10 nM

  • 배양 시간

    Days 1, 3 and 5

  • 방법

    The mitogenic effect is measured by the amout of [3H]thymidine incorporated into DNA of human MCs and by assessment of cell proliferation. In brief, 1 × 105 quiescent cells is seeded into a 25-mL cell culture bottle and kept in low serum medium (0.1% FCS). On the following day, the cells are preincubated for 3 hours with Manidipine (10 nM) followed by stimulation with PDGF-BB (10 ng/mL) or incubated with low serum medium abone. The medium is replaced each day, and the cells are counted at days 1, 3 and 5.
동물 연구:[5]
  • 동물 모델

    Normotensive male Wistar-Kyoto rats and male stroke-prone SHR

  • 용량

    1 mg/kg, 3 mg/kg and 10 mg/kg

  • 투여

    Administered via p.o.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8287905/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8430602/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8430610/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1570335/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3210447/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2593383/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3681701/

고객 제품 검증

Manidipine decreases the accumulation of HCMV Early and Late proteins. HFFs were infected with HCMV AD169 and then treated with test compounds or DMSO as a control. NTZ-treated samples were also included as a control for inhibition of E and L protein expression. At the indicated times p.i., total cell extracts were prepared and analyzed by WB with anti-IEA, anti-UL44, and anti-UL99 antibodies. Tubulin immunodetection served as a loading control. Images are representative of three independent experiments.

데이터 출처 [ , , Antiviral Res, 2018, 150:130-136 ]

Sellecks Manidipine 2HCl 인용됨 4 출판물

UGT8 mediated sulfatide synthesis modulates BAX localization and dictates apoptosis sensitivity of colorectal cancer [ Cell Death Differ, 2024, 10.1038/s41418-024-01418-y] PubMed: 39580596
Selective Translation of Maternal mRNA by eIF4E1B Controls Oocyte to Embryo Transition [ Adv Sci (Weinh), 2023, 10(11):e2205500] PubMed: 36755190
HCMV-IE2 promotes atherosclerosis by inhibiting vascular smooth muscle cells' pyroptosis [ Front Microbiol, 2023, 14:1177391] PubMed: 37234524
Evidence for Specific Receptor-Mediated Toxicity of Pharmaceuticals in Aquatic Organisms Derived from Acute and Chronic Standard Endpoints [ Environ Toxicol Chem, 2021, 10.1002/etc.5018] PubMed: 33595135

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