Maprotiline HCl

카탈로그 번호S2517 배치:S251702

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기술 자료

화학식

C₂₀H₂₃N.HCl

분자량

313.86

CAS 번호

10347-81-6

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

62 mg/mL (197.54 mM)

Ethanol

52 mg/mL (165.67 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Maprotiline HCl은 우울증 치료에 사용되는 선택적 Norepinephrine 재흡수 억제제입니다.

표적

Adrenergic Receptor

시험관 내(In vitro)

Maprotiline은 HEK 세포에서 발현된 HERG 채널을 5.2 μM의 IC50으로, 난자에서 발현된 HERG 채널을 24 μM의 IC50으로 억제합니다. Maprotiline은 열린 채널을 차단하지만 닫힌 채널에는 유의미한 영향을 미치지 않습니다. Maprotiline은 노르아드레날린의 재흡수를 강력하게 억제하는 사환계 항우울제이지만, 세로토닌성 재흡수 억제가 없다는 점에서 주목할 만합니다. Maprotiline은 또한 아미트립틸린보다 알파-Adrenergic Receptor 차단 활성이 현저히 덜합니다. Maprotiline은 Neuro-2a 세포에서 농도 및 시간 의존적으로 세포 생존력을 감소시킵니다. Maprotiline은 세포자멸사를 유도하고 카스파제-3 활성화를 증가시킵니다. Maprotiline은 또한 소포체에 저장된 세포 내 Ca(2+)의 동원을 포함하는 [Ca(2+)](i) 증가를 유도합니다.

생체 내(In Vivo)

Maprotiline은 면역조직화학에 의해 검출된 마우스의 Nucleus accumbens 및 dorsal striatum에서 GluR1 및 GluR2/3 서브유닛 발현을 유의하게 증가시키고, Western blot 분석을 통해 입증된 바와 같이 해마에서 GluR1 및 GluR2/3 발현을 유의하게 증가시킵니다. Maprotiline은 쥐에서 강력한 항염증 효과를 나타내며, 이 효과는 약물의 말초 및 척수 상부 작용과 관련이 있습니다. Maprotiline은 훈련 전에 투여될 때 학습을 손상시키지만, 훈련 후에 투여될 때는 통계적으로 유의미한 효과가 나타나지 않습니다.

프로토콜 (참조)

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16423345/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16159672/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23219590/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19091461/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20574769/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10699652/

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Sellecks Maprotiline HCl 인용됨 2 출판물

Targeting the akt/mtor signaling pathway by maprotiline leads to tumor suppression in T-cell lymphoma [ Ann Hematol, 2025, 10.1007/s00277-025-06571-z]	PubMed: 40892074
Maprotiline Suppresses Cholesterol Biosynthesis and Hepatocellular Carcinoma Progression Through Direct Targeting of CRABP1 [ Front Pharmacol, 2021, 12:689767]	PubMed: 34093212

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