Milrinone

카탈로그 번호S2484 배치:S248401

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기술 자료

화학식

  C12H9N3O
분자량 211.22 CAS 번호 78415-72-2
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 42 mg/mL (198.84 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Milrinone (Win 47203, Primacor)은 심장 수축력을 증가시키는 데 사용되는 포스포디에스테라아제 3 (PDE3) 억제제입니다.
표적
ATPase PDE3 PDE2
2.1 μM 5.2 μM
시험관 내(In vitro)

Milrinone은 토끼 및 인간 혈소판에서 유사한 효능으로 cAMP 수준의 농도 의존적 증가를 유발합니다. 이 화합물은 2mM의 중간 억제 농도(IC50)로 인간 혈소판 응집을 억제합니다. 농도 의존적으로 좌심실 발달 압력(LVDP)과 수축력을 증가시킵니다. 이 화학 물질은 토끼 관상 동맥 평활근 세포에서 농도 의존적으로 cAMP를 증가시킵니다. 유형 III 포스포디에스테라아제를 억제하여 세포 내 순환 아데노신 일인산염을 증가시킵니다. 이 화합물은 강력하고 (IC50 = 0.16-0.90 mM) 선택적인 (피크 I에 비해 피크 III의 100배) 피크 III 억제제입니다. cAMP 함량의 상당한 증가는 상당한 혈관 이완을 동반합니다.

생체 내(In Vivo)

Milrinone은 토끼 심장에서 PDE3 활동 외에도 PDE4를 억제합니다. 이 화합물(>10 microM)은 실로스타졸보다 세포 내 cAMP와 칼슘의 더 큰 상승을 유발합니다. 마취된 개에서 심박수, 심박출량, 좌심실 +dP/dt의 유사한 증가와 이완기말 압력 및 전신 혈관 저항의 감소를 유발합니다. 이 화학 물질은 폐동맥 카테터 삽입을 받은 잡종견에서 우심실 기능의 상당한 증가뿐만 아니라 폐혈관 저항, 폐혈류 및 좌심실 충만의 상당한 개선을 가져옵니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10511123/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8659556/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2845058/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12652111/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8894186/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9066407/

고객 제품 검증

<p>Viability of H9c2 cells incubated with MRN-HSA-NPs (black bars) compared with MRN-Lactate (grey bars) at different MRN concentrations, at (a) 4 hours, (b) 24 hours and (c) 48 hours. The graph shows a representative result of mean±SD (n=3). ****P<0.0001, ***P<0.001, **P<0.01 and *P<0.05 were considered significant based on Sidak’s posthoc analysis.</p>

, , Mol Pharm, 2017, doi: 10.1021/acs.molpharmaceut.7b00360

Sellecks Milrinone 인용됨 8 출판물

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Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
The function of Nucleoporin 37 on mouse oocyte maturation and preimplantation embryo development [ J Assist Reprod Genet, 2022, 10.1007/s10815-021-02330-x] PubMed: 35022896
Albumin Nanoparticle Formulation for Heart-Targeted Drug Delivery: In Vivo Assessment of Congestive Heart Failure [ Pharmaceuticals (Basel), 2021, 14(7)697] PubMed: 34358122
Synthesis and characterization of peptide conjugated human serum albumin nanoparticles for targeted cardiac uptake and drug delivery [ PLoS One, 2021, 16(9):e0254305] PubMed: 34591850
Glucocorticoid-induced CREB activation and myostatin expression in C2C12 myotubes involves phosphodiesterase-3/4 signaling [Xie Y, et al. Biochem Biophys Res Commun, 2018, 503(3):1409-1414] PubMed: 30025893
A novel milrinone nanoformulation for use in cardiovascular diseases: preparation and in vitro characterization. [Lomis N, et al. Mol Pharm, 2017, 10.1021/acs.molpharmaceut.7b00360] PubMed: 28837343
Novel Milrinone Nanoformulation for Use in Cardiovascular Diseases: Preparation andin VitroCharacterization [ Mol Pharmaceut, 2017, Vol 15/Issue 7] PubMed: none

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