Mitoxantrone Dihydrochloride (NSC 301739)

카탈로그 번호S2485 배치:S248505

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기술 자료

화학식

C22H29ClN4O6.2HCl
분자량 517.4 CAS 번호 70476-82-3
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (193.27 mM)
Water 100 mg/mL (193.27 mM)
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Mitoxantrone 2HCl은 Mitoxantrone의 염산염입니다. Mitoxantrone은 type II topoisomerase 및 protein kinase C (PKC) 억제제로, PKC에 대한 IC50은 8.5 μM입니다. Mitoxantrone은 MCF-7/wt 세포의 증식 성장을 0.42 μM의 IC50으로 억제합니다. Mitoxantrone은 또한 apoptosis를 유도합니다.
표적
Topoisomerase II PKC
(Cell-free assay)
8.5 μM
시험관 내(In vitro)

Mitoxantrone은 연구된 모든 환자에서 DNA 단편화 및 카스파제 활성화의 마커인 폴리(ADP-리보스) 폴리머라제(PARP)의 단백질 분해성 절단을 유도하며, 이는 Mitoxantrone의 세포독성 효과가 apoptosis 유도에 의한 것임을 보여줍니다. Mitoxantrone은 전골수성 백혈병 세포주 HL60에서 NFkappaB를 활성화하고 IkappaBalpha 분해를 촉진하지만, topoisomerase II의 베타 동형이 없고 변경된 세포 내 분포를 초래하는 잘린 알파 동형을 발현하는 변이 세포인 HL60/MX2 세포에서는 그렇지 않습니다. Mitoxantrone은 활성화된 PBMC, B 림프구 또는 항원 제시 세포(APC)에서 자극된 항원 특이적 T-세포주(TCL)의 증식을 용량 의존적으로 억제합니다. Mitoxantrone은 저농도에서 PBMC, 단핵구 및 DC의 apoptosis를 유도하며, 고농도에서는 세포 용해를 유발합니다.

생체 내(In Vivo)

Mitoxantrone은 마우스에서 HID 이종이식편의 성장 속도를 일시적으로 감소시키지만 PAC120 이종이식편에는 영향을 미치지 않습니다. Mitoxantrone은 자발적 고혈압 쥐에서 심장 병변, 신장병증 및 장 독성의 심각성을 초래합니다. Mitoxantrone과 철(III)은 강력한 2:1 복합체를 형성하며, Mitoxantrone은 삼배위 리간드로 작용할 수 있습니다.

프로토콜 (참조)

참조

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  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8254024/
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고객 제품 검증

Immunohistochemistry and quantification of cleaved caspase 3 expression in DU145-DR tumor xenografts from (D). Scale bar, 100 mm. Data represent the mean ± SD. *p < 0.05.

데이터 출처 [ , , Cell, 2018, 174(5):1200-1215 ]

Blockade of USP11 by pharmacological inhibitor Mitoxantrone destabilizes XIAP protein in MDA-MB-231 cells. MDA-MB-231 cells were treated with Mitoxantrone at indicated concentration for 24 h.

데이터 출처 [ , , EBioMedicine, 2017, 15:48-61 ]

C18SH: C18NH2 mixed monolayer. Panel A: Cyclic voltammograms of MTX at various scan rates (1) 9 mV/s, (2) 36 mV/s, (3) 64 mV/s, (4) 100 mV/s. Panel B: Bode plots (circles) with fit (solid line) and corresponding electrical equivalent circuit (inset); 1×10-5 M MTX(Mitoxantrone) in aqueous 0.1 M LiClO4, pH = 5.6, E = 0.4 V.

데이터 출처 [ , , Electrochimica Acta, 2015, 165:430-442. ]

Rate of apoptosis induced by 24-h treatment of 1 µM mitoxantrone normalized to DMSO-treated samples in sporadic gastric cancer SNU-16 and hereditary c.1380delA SB.mhdgc-1 cells. Flow cytometry profiles of FITC-labeled anti-BrdU staining of 3′-hydroxyl (OH) termini of double- and single-stranded DNA, relative BrdU fractions normalized to DMSO-treated control shown on the right.

데이터 출처 [ , , J Transl Med, 2017, 15(1):92 ]

Sellecks Mitoxantrone Dihydrochloride (NSC 301739) 인용됨 57 출판물

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A functional comparison of two transplantable syngeneic mouse models of melanoma: B16F0 and YUMM1.7 [ Biol Open, 2025, 14(9)bio062175] PubMed: 40878826
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Deletion of the mitochondrial calcium uniporter in adipose tissue promotes energy expenditure and alleviates diet-induced obesity [ Mol Metab, 2024, 80:101873] PubMed: 38199601
Mitoxantrone ameliorates ineffective erythropoiesis in a β-thalassemia intermedia mouse model [ Blood Adv, 2024, 8(15):4017-4024] PubMed: 38861356
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Immuno-oncological effects of standard anticancer agents and commonly used concomitant drugs: an in vitro assessment [ BMC Pharmacol Toxicol, 2024, 25(1):25] PubMed: 38444002
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