ML133 HCl

카탈로그 번호S2825 배치:S282501

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기술 자료

화학식

C₁₉H₁₉NO.HCl

분자량

313.82

CAS 번호

1222781-70-5

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

63 mg/mL (200.75 mM)

Ethanol

6 mg/mL (19.11 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.15mg/ml (10.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 63 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.45mg/ml (1.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

ML133 HCl 3 4 K_ir2.1 3 4 3 4 3 4 3 4 3 4 3 4 3 4 3 4 3 4 3 4 3 4 3 4 3 4 3 4 3 4 3 4 3 4 3 4 3 4 3 4 3 4 3 4 3 4 3 4 3 4 3 4. IC50 3 4 1.8 3 4M (pH 7.4) 3 4 290 nM (pH 8.5) 3 4 3 4, K_ir1.1 3 4 3 4 3 4 3 4 3 4 3 4 3 4, K_ir4.1 3 4 K_ir7.1 3 4 3 4 3 4 3 4 3 4 3 4 3 4 3 4 3 4.

표적

Kir2.1

290 nM

시험관 내(In vitro)

세포외 ML133 대 세포내 ML133의 총 농도 비율은 pH 6.5에서 1:0.13, pH 8.5에서 1:9.09이다. ML133은 3A4 및 2C9 (IC50 >30 μM)에 대해 깨끗하며, 1A2 (IC50 = 3.3 μM)에 대해 중간 정도의 억제를 보이지만, CYP450 분석에서 2D6 (IC50 = 0.13 μM)의 강력한 억제제로 입증되었다. ML133은 인간과 쥐 모두에서 단백질 결합률이 높고 (>99%), 두 종 모두에서 높은 본질적 청소율을 보인다. ML133 (10 μM)은 HEK 293 세포에서 야생형 K_ir2.1로부터의 K⁺ 유입에 의해 대체되지 않는다. M1 및/또는 M2 막관통 도메인은 ML133의 K_ir2.1 억제를 위한 중요한 분자 결정인자를 포함하며, 특히 D172 및 I176이 그렇다.

프로토콜 (참조)

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21615117/

Sellecks ML133 HCl 인용됨 4 출판물

Dextran sodium sulfate potentiates NLRP3 inflammasome activation by modulating the KCa3.1 potassium channel in a mouse model of colitis [ Cell Mol Immunol, 2022, 19(8):925-943]	PubMed: 35799057
Kir2.1-mediated membrane potential promotes nutrient acquisition and inflammation through regulation of nutrient transporters [ Nat Commun, 2022, 13(1):3544]	PubMed: 35729093
Memantine selectively prevented the induction of dynamic allodynia by blocking Kir2.1 channel and inhibiting the activation of microglia in spinal dorsal horn of mice in spared nerve injury model. [ Mol Pain, 2019, 15:1744806919838947]	PubMed: 30845882
Kir2. 1 Channel Regulation of Glycinergic Transmission Selectively Contributes to Dynamic Mechanical Allodynia in a Mouse Model of Spared Nerve Injury [Shi Y Neurosci Bull, 2018, 10.1007/s12264-018-0285-8]	PubMed: 30203408

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