Moxifloxacin (BAY12-8039) HCl

카탈로그 번호S1465 배치:S146505

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기술 자료

화학식

C₂₁H₂₄FN₃O₄.HCl

분자량

437.89

CAS 번호

186826-86-8

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

44 mg/mL (100.48 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	30.000mg/ml (68.51mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Moxifloxacin (Avelox, Avalox, BAY12-8039 HCl)은 4세대 합성 플루오로퀴놀론계 항균제입니다.

표적

Topoisomerase II

Topoisomerase IV

시험관 내(In vitro)

Moxifloxacin은 DNA-약물-효소 복합체를 가두고 ATP 의존성 효소인 topoisomerase II (DNA gyrase)와 topoisomerase IV를 특이적으로 억제함으로써 효과를 발휘합니다. Moxifloxacin은 M. tuberculosis H37Rv에 대해 0.177 μg/mL의 MIC로 시험관 내 효능을 보입니다. Moxifloxacin은 광범위한 그람 양성 및 그람 음성 활성을 가집니다. Moxifloxacin은 Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Str. pyogenes, Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Chlamydia pneumoniae 및 Mycoplasma pneumoniae에 대해 시험관 내 및 임상적 효능을 보입니다. Moxifloxacin은 M. tuberculosis 외에 미코박테리아에 대한 활성을 가집니다. Moxifloxacin은 M. avium 복합체보다 M. kansasii에 더 활성이 높습니다. 특히 M. avium > M. intracellulare > M. kansasii에 대한 MIC90은 각각 4, 2, 2 μg/mL입니다. M. chelonae > M. fortuitum에 대한 MIC90은 각각 16 및 0.5 μg/mL입니다.

생체 내(In Vivo)

Moxifloxacin을 RIF/피라진아미드(PZA)와 병용하면 인간 질병을 모방하도록 설계된 마우스 모델에서 이소니아지드(INH)/RIF/PZA 요법에 비해 치료 시간을 최대 2개월 단축합니다. RIF/INH/PZA를 매일 투여했을 때 6개월 만에 완치되는 것에 비해, RIF/Moxifloxacin/PZA를 주 2회 투여한 마우스에서는 4개월 후 안정적인 완치와 유사한 결과가 나타났습니다. 마우스에서 100 mg/kg Moxifloxacin은 INH와 유사한 활성을 보이며, 마우스에서 Moxifloxacin 400 mg/kg으로 용량을 늘리면 비장 CFU 수가 INH 25 mg/kg보다 낮게 나타나지만, 그 차이는 통계적으로 유의미하지 않습니다. AUC/MIC 비율은 결핵 마우스 모델에서 플루오로퀴놀론의 생체 내 효능과 가장 잘 상관관계가 있습니다.

프로토콜 (참조)

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18486050/

Sellecks Moxifloxacin (BAY12-8039) HCl 인용됨 7 출판물

Activity of Drug Combinations against Mycobacterium abscessus Grown in Aerobic and Hypoxic Conditions [ Microorganisms, 2022, 10(7)1421]	PubMed: 35889140
Clinical Trial in a Dish: Personalized Stem Cell-Derived Cardiomyocyte Assay Compared With Clinical Trial Results for Two QT-Prolonging Drugs. [ Clin Transl Sci, 2019, 12(6):687-697]	PubMed: 31328865
Detection of multi-drug resistant Escherichia coli in the urban waterways of Milwaukee, WI [Kappell AD, et al. Front Microbiol, 2018, 6:336]	PubMed: 25972844
Comparative analysis of media effects on human induced pluripotent stem cell-derived cardiomyocytes in proarrhythmia risk assessment [ J Pharmacol Toxicol Methods, 2017, 90:39-47]	PubMed: 29155283
Release of Moxifloxacin from Contact Lenses Using an In Vitro Eye Model: Impact of Artificial Tear Fluid Composition and Mechanical Rubbing. [Phan CM, et al. Transl Vis Sci Technol, 2016, 5(6):3]	PubMed: 27847690
Detection of multi-drug resistantEscherichia coliin the urban waterways of Milwaukee, WI [ Front. Microbiol, 2015, Volume 6]	PubMed: none
MICE models: superior to the HERG model in predicting Torsade de Pointes. [Kramer J, et al. Sci Rep, 2013, 3:2101]	PubMed: 23812503

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