Plinabulin

카탈로그 번호S1176 배치:S117604

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기술 자료

화학식

C₁₉H₂₀N₄O₂

분자량

336.39

CAS 번호

714272-27-2

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

54 mg/mL (160.52 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.350mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 67 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.410mg/ml (1.22mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Plinabulin은 종양 세포에서 9.8~18nM의 IC50을 갖는 튜불린 탈중합에 대항하는 혈관 파괴제(VDA)입니다. 1/2상.

표적

Tubulin

9.8 nM-18 nM

시험관 내(In vitro)

NPI-2358은 튜불린에 결합하며 Pgp를 과발현하거나 핵 Topo II 촉매 활성이 감소된 인간 종양 세포주에 대해 9.8~18 nM의 IC50으로 강력한 억제력을 가집니다. NPI-2358은 20 nM에서도 HUVEC에서 튜불린 탈중합과 단층 투과성을 신속하게 유도할 수 있습니다. NPI-2358은 MM 세포에서 8-10 nM의 IC50으로 세포 사멸을 유도하며, 이는 MM 세포에서 초기 유사분열 정지를 유발하기 때문입니다. NPI-2358은 또한 내피세포 및 MM 세포의 튜불 형성 및 이동을 억제하여 종양 혈관계를 파괴합니다. NPI-2358은 정상 단핵 세포의 생존력에 영향을 미치지 않고 환자 MM (CD138+) 세포에서 세포 사멸을 유도할 수 있습니다. JNK 차단은 NPI-2358 유도 유사분열 정지 또는 MM 세포 사멸을 폐지합니다.

생체 내(In Vivo)

NPI-2358 (7.5 mg/kg)은 잘 견디는 용량에서 인간 형질세포종 마우스 이종이식 모델에서 종양 성장을 억제합니다. NPI-2358은 시간 및 용량 의존적으로 종양 관류를 감소시킵니다. NPI-2358은 C3H 종양보다 KHT 육종에 더 민감하며, 방사선 반응은 두 모델 모두에서 항종양 활성을 향상시킬 수 있습니다.

특징

NPI-2350의 합성 유사체이며 NPI-2350보다 효능이 우수합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 HT-29, PC-3, DU 145, MDA-MB-231, NCI-H292, Jurkat, MES-SA, MES-SA/Dx5, HL-60, HL-60/MX2. 농도 2 pM - 20 μM 배양 시간 24 hours. 방법 The adherent cells are plated in 96-well flat-bottomed plates and allowed to attach for 24 hours at 37 °C. HL-60 and HL-60/MX2 cells are plated in 96-well plates on the day of NPI-2358 addition. Serially diluted NPI-2358 is added to cells at concentrations ranging from 2 pM to 20 μM. Cells treated with a final concentration of 0.25% (v/v) DMSO serves as the vehicle control. Cell viability is assessed 48 hours later by measuring the reduction of resazurin with a fluorimeter. The IC50 value is calculated.
동물 연구:^{^[3]}	동물 모델 CDF1 mice or C3H/Hej mice. 용량 ~15 mg/kg. 투여 Injected intraperitoneally (i.p.) in a volume of 0.02 mL/g mouse body weight in CDF1 mice and 0.01 mL/g body weight for C3H/Hej mice.

세포 분석:^{^[1]}

세포주
HT-29, PC-3, DU 145, MDA-MB-231, NCI-H292, Jurkat, MES-SA, MES-SA/Dx5, HL-60, HL-60/MX2.
농도
2 pM - 20 μM
배양 시간
24 hours.
방법
The adherent cells are plated in 96-well flat-bottomed plates and allowed to attach for 24 hours at 37 °C. HL-60 and HL-60/MX2 cells are plated in 96-well plates on the day of NPI-2358 addition. Serially diluted NPI-2358 is added to cells at concentrations ranging from 2 pM to 20 μM. Cells treated with a final concentration of 0.25% (v/v) DMSO serves as the vehicle control. Cell viability is assessed 48 hours later by measuring the reduction of resazurin with a fluorimeter. The IC50 value is calculated.

동물 연구:^{^[3]}

동물 모델
CDF1 mice or C3H/Hej mice.
용량
~15 mg/kg.
투여
Injected intraperitoneally (i.p.) in a volume of 0.02 mL/g mouse body weight in CDF1 mice and 0.01 mL/g body weight for C3H/Hej mice.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16317287/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21454451/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21815749/

Sellecks Plinabulin 인용됨 5 출판물

Small Molecules Promote Selective Denaturation and Degradation of Tubulin Heterodimers through a Low-Barrier Hydrogen Bond [ J Med Chem, 2022, 65(13):9159-9173]	PubMed: 35762925
In Vitro Identification of Potential Metabolites of Plinabulin (NPI 2358) in Hepatic Preparations Using Liquid Chromatography-Ion Trap Mass Spectrometry [ ACS Omega, 2022, 7(25):21465-21472]	PubMed: 35785266
Covalent modification of Cys-239 in β-tubulin by small molecules as a strategy to promote tubulin heterodimer degradation. [ J Biol Chem, 2019, 294(20):8161-8170]	PubMed: 30940730
The Natural Compound Withaferin A Covalently Binds to Cys239 of β-Tubulin to Promote Tubulin Degradation. [ Mol Pharmacol, 2019, 96(6):711-719]	PubMed: 31585985
Multiplexing high-content flow (HCF) and quantitative high-throughput screening (qHTS) to identify compounds capable of decreasing cell viability, activating caspase 3/7, expressing annexin V, and changing mitochondrial membrane integrity. [Mathews LA Curr Protoc Chem Biol, 2013, 5(3):195-212]	PubMed: 24391083

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