기술 자료
| 화학식 | C27H29N5O |
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| 분자량 | 439.55 | CAS 번호 | 475489-16-8 | ||||
| 용해도 (25°C)* | 시험관 내(In vitro) | DMSO | 88 mg/mL (200.2 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| 생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.) |
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* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.) |
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원액 준비
생물학적 활성
| 설명 | NVP-AEW541은 세포 없는 분석에서 150 nM/140 nM의 IC50을 가지는 IGF-1R/InsR의 강력한 억제제이며, 세포 기반 분석에서 IGF-1R에 대한 더 큰 효능과 선택성을 보인다. | |||||||||||
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| 표적 |
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| 시험관 내(In vitro) | NVP-AEW541은 또한 정제된 키나아제/재조합 키나아제 도메인 분석에서 140 nM, 530 nM, 600 nM 및 420 nM의 IC50으로 InsR, Tek, Flt1 및 Flt3를 억제한다. 이 화합물은 더 선택적이며 세포 수준에서 InsR보다 27배 더 강력한 효능을 보인다. 이는 IGF-I 매개 MCF-7 세포의 생존, 연한 한천 및 증식을 각각 0.162 μM, 0.105 μM 및 1.64 μM의 IC50으로 억제한다. 이 화학 물질은 또한 NWT-21 세포에서 phospho-IGF-1R 및 phospho-PKB 수준을 감소시킨다. 이는 저혈청 배지 및 10% FBS 함유 배지에서 TC-71 근골격 육종 세포에 대한 성장 억제 효과를 나타낸다. 이 화합물은 세포 주기 진행을 억제하고 육종 세포주(TC-71, SK-N-MC, SaoS-2, RD/18 및 RH4)에서 특정 G1기 정지를 유도한다. 이는 0.4-6.8 μM의 IC50으로 인간 신경모세포종 세포의 성장을 억제할 수 있다. 이러한 세포주에서 저이배체 분획의 증가와 S 및 G2-M 구획의 고갈이 감지될 수 있었다. 이 화합물에 의한 IGF-1R 억제는 신경모세포종 세포에서 Akt의 인산화를 감소시키지만, Erk1 및 Erk2의 인산화는 감소시키지 않는다. 이는 교모세포종 세포 성장을 억제하고 HIF1α 안정화에 의해 시작된 자가분비 루프를 방해한다. 최근 연구에 따르면 이 화학 물질은 PC3, DU145 및 22Rv1 전립선암 세포의 증식 및 생존력을 억제하며, 관련 세포 사멸의 필요성은 없다. 이는 22Rv1 및 DU415 세포에서는 phospho-Akt 수준을 감소시키지만 PC3 세포에서는 감소시키지 않으며, 전체 Akt 수준에는 영향을 미치지 않는데, 이는 PTEN 상태가 필수 Akt를 가진 이 화합물의 효과를 결정할 수 있음을 보여준다. 이 화합물 유도 방사선 감작은 Akt 활성화 상태에 따라 달라진다. 이는 PC3, DU145 및 22Rv1 세포에서 H2AX 인산화(DSB 측정치)를 증가시킬 수 있다. | |||||||||||
| 생체 내(In Vivo) | NVP-AEW541 (50 mg/kg, 경구)은 NWT-21 종양 이종이식에서 기저 및 IGF-I 유도 수용체와 PKB 및 MAPK 인산화의 소실을 초래하며, T/C 값은 14%이다. 이 화합물 (50 mg/kg)은 HTLA-230 및 SK-N-BE2c 이종이식 모두에서 전신 독성 징후 없이 종양 축소를 유발한다. 이는 Matrigel 코팅 챔버와 HTLA-230 이종이식 모두에서 종양 침윤을 억제할 수 있다. |
프로토콜 (참조)
| 키나아제 분석:[1] |
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| 세포 분석:[1] |
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| 동물 연구:[1] |
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참조
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고객 제품 검증

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데이터 출처 [ Breast Cancer Res , 2013 , 15, R55 ]

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데이터 출처 [ J Clin Invest , 2011 , 121, 4311-21 ]

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데이터 출처 [ Clin Cancer Res , 2011 , 17, 2237-2249 ]

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데이터 출처 [ Clin Cancer Res , 2011 , 17, 2237-2249 ]
Sellecks NVP-AEW541 인용됨 67 출판물
| Translocation of IGF-1R in endoplasmic reticulum enhances SERCA2 activity to trigger Ca2+ER perturbation in hepatocellular carcinoma [ Acta Pharm Sin B, 2023, 13(9):3744-3755] | PubMed: 37719369 |
| Anatomic position determines oncogenic specificity in melanoma [ Nature, 2022, 604(7905):354-361] | PubMed: 35355015 |
| Integrative analysis of drug response and clinical outcome in acute myeloid leukemia [ Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9] | PubMed: 35868306 |
| SFRP4+ stromal cell subpopulation with IGF1 signaling in human endometrial regeneration [ Cell Discov, 2022, 8(1):95] | PubMed: 36163341 |
| Comprehensive drug response profiling and pan-omic analysis identified therapeutic candidates and prognostic biomarkers for Asian cholangiocarcinoma [ iScience, 2022, 25(10):105182] | PubMed: 36248745 |
| Strong Synergic Growth Inhibition and Death Induction of Cancer Cells by Astragalus membranaceus and Vaccaria hispanica Extract [ Cancers (Basel), 2022, 14(23)5833] | PubMed: 36497315 |
| Differential cytotoxic activity of pharmacological inhibitors of IGF1R-related pathways in JAK2V617F driven cells [ Toxicol In Vitro, 2022, 83:105384] | PubMed: 35568132 |
| Targeting Aurora B kinase prevents and overcomes resistance to EGFR inhibitors in lung cancer by enhancing BIM- and PUMA-mediated apoptosis [ Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00383-4] | PubMed: 34388376 |
| Three subtypes of lung cancer fibroblasts define distinct therapeutic paradigms [ Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00492-X] | PubMed: 34624218 |
| Aerobic exercise and resistance exercise alleviate skeletal muscle atrophy through IGF-1/IGF-1R-PI3K/Akt pathway in mice with myocardial infarction [ Am J Physiol Cell Physiol, 2021, 10.1152/ajpcell.00344.2021] | PubMed: 34852207 |
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