NVP-BHG712

카탈로그 번호S2202 배치:S220202

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기술 자료

화학식

C26H20F3N7O
분자량 503.48 CAS 번호 940310-85-0
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 101 mg/mL (200.6 mM)
Ethanol 3 mg/mL (5.95 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 NVP-BHG712는 VEGFR 및 EphB4 억제를 구별하는 ED50 25 nM의 특이적 EphB4 억제제입니다. 이 화합물은 또한 c-Raf, c-Src 및 c-Abl에 대해서도 각각 0.395 μM, 1.266 μM 및 1.667 μM의 IC50을 갖는 활성을 나타냅니다.
표적
EphB4
(cell based assays )		 C-Raf
(Cell-free assay)		 c-Src
(Cell-free assay)		 c-Abl
(Cell-free assay)
25 nM(ED50) 0.395 μM 1.266 μM 1.667 μM
시험관 내(In vitro) NVP-BHG712 처리는 또한 안정적으로 형질감염된 A375 흑색종 세포에서 RTK 자가인산화를 용량 의존적으로 억제하며, EphB4 및 VEGFR2에 대한 EC50은 각각 25 nM 및 4.2 μM입니다.
생체 내(In Vivo) 성장 인자 유도 혈관신생 모델에서 NVP-BHG712 (3 mg/kg, 경구 투여)는 EphB4 전방 신호전달을 억제하여 VEGF 자극 조직 형성 및 혈관신생을 유의하게 억제합니다. 또한, 이 화합물 (10 mg/kg, 경구 투여)은 VEGF에 의해 향상된 조직 형성 및 혈관 성장을 강력하게 역전시킵니다. NVP-BHG712 (3 mg/kg, 경구 투여)는 최대 8시간 동안 혈장 및 폐, 간 조직에서 약 10 μM의 농도로 장기간 노출을 보여 마우스에서 EphB4 키나아제 활성의 장기간 억제를 유도합니다.
특징 VEGFR과 EphB4를 구별합니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:[1]
  • 동물 모델

    VEGF-mediated angiogenesis in vivo is induced in a growth factor implant model in mice.

  • 용량

    ≤30 mg/kg

  • 투여

    Administered via p.o.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20803239/

고객 제품 검증

,

Sellecks NVP-BHG712 인용됨 17 출판물

Tensile force promotes osteogenic differentiation via ephrinB2-EphB4 signaling pathway in orthodontic tooth movement [ BMC Oral Health, 2025, 25(1):118] PubMed: 39844202
PDX1+ cell budding morphogenesis in a stem cell-derived islet spheroid system [ Nat Commun, 2024, 15(1):5894] PubMed: 39003281
EFNA4-enhanced deubiquitination of SLC7A11 inhibits ferroptosis in hepatocellular carcinoma [ Apoptosis, 2024, 10.1007/s10495-024-02042-4] PubMed: 39656358
NVP-BHG712 alleviates ovariectomy-induced osteoporosis by modulating osteoclastogenesis [ Eur J Pharmacol, 2024, 983:177000] PubMed: 39278311
Modelling glioblastoma migration with patient-derived cells, human iPSC-derived cortical neural spheroid, and high-content imaging [ King's College London, 2023, ] PubMed: None
EGFR-phosphorylated GDH1 harmonizes with RSK2 to drive CREB activation and tumor metastasis in EGFR-activated lung cancer [ Cell Rep, 2022, 41(11):111827] PubMed: 36516759
Adaptive activation of EFNB2/EPHB4 axis promotes post-metastatic growth of colorectal cancer liver metastases by LDLR-mediated cholesterol uptake [ Oncogene, 2022, 10.1038/s41388-022-02519-z] PubMed: 36376513
Antiviral drug screen identifies DNA-damage response inhibitor as potent blocker of SARS-CoV-2 replication [ Cell Rep, 2021, 35(1):108940] PubMed: 33784499
EFNA4 promotes cell proliferation and tumor metastasis in hepatocellular carcinoma through a PIK3R2/GSK3β/β-catenin positive feedback loop [ Mol Ther Nucleic Acids, 2021, 25:328-341] PubMed: 34484860
Targeting the EphB4 receptor tyrosine kinase sensitizes HER2-positive breast cancer cells to Lapatinib. [ Cancer Lett, 2020, 475:53-64] PubMed: 32006616

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