Nafamostat mesilate (FUT-175)

카탈로그 번호S1386 배치:S138604

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기술 자료

화학식

C19H17N5O2.2CH4O3S
분자량 539.58 CAS 번호 82956-11-4
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (185.32 mM)
Water 33 mg/mL (61.15 mM)
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Nafamostat mesilate (FUT-175)는 혈액 투석 중 항응고제로 사용되는 합성 serine protease 억제제입니다. SARS-CoV-2 활성화를 차단하며 COVID-19에 대한 새로운 치료 옵션으로 연구되고 있습니다. 이 화합물은 또한 염증과 apoptosis를 약화시킵니다.
표적
serine protease
시험관 내(In vitro)

Nafamostat mesilate (FUT-175)는 60분 및 120분에 혈소판 베타-트롬보글로불린 (beta TG) 방출을 유의하게 억제합니다. 이는 호중구 엘라스타제의 유의한 방출을 방지합니다. 120분에는 NM 그룹에서 혈장 엘라스타제-알파 1-안티트립신 복합체가 0.16 mg/mL이고 대조군에서는 1.24 mg/mL입니다. 이 화합물은 칼리크레인 및 FXIIa와 C1 억제제 복합체 형성을 완전히 억제합니다.

이는 파종성 혈관내 응고 (DIC)의 병태생리에 중요하게 관여할 수 있는 여러 proteases를 억제합니다. Nafamostat mesilate는 0.1 µM의 IC50으로 농도 의존적으로 외인성 경로 활동 (TF-F.VIIa 매개-F.Xa 생성)을 억제합니다.

이는 IC50 값이 약 2.5 mM으로 이중상 ASIC3 전류의 초기 단계 일시적 구성 요소의 농도 의존적 억제를 생성합니다.

생체 내(In Vivo)

Nafamostat mesilate (FUT-175) (10 mg/kg)는 트립타제에 의해 유도된 가려움증을 억제하지만 히스타민 및 세로토닌에 의한 가려움증은 억제하지 않습니다. 이 화합물 (1-10 mg/kg)은 피내 화합물 48/80 (10 mg/site)에 의해 유도된 가려움증의 용량 의존적 억제를 생성합니다. 이 화합물 (10 mg/kg)은 쥐 피부에서 트립타제 활성을 억제합니다.

이는 젬시타빈 유발 NF-kappaB 활성화를 억제하고 젬시타빈에 의한 apoptosis를 강화하며 췌장 종양 성장을 억제합니다. 젬시타빈과 병용 시, 젬시타빈에 의해 유발된 쥐의 체중 감소를 개선합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[7]
  • 세포주

    NCM460 cells

  • 농도

    5 μM

  • 배양 시간

    24 h

  • 방법

    Cells were treated with Nafamostat mesilate (FUT-175) at the indicated concentration for 24 h.
동물 연구:

[5]
  • 동물 모델

    Male ICR-SCID nude mice

  • 용량

    30 mg/kg

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8713783/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8029816/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17826743/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16359660/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19661331/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32312781/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35974017/

고객 제품 검증

<p>Immunofluorescence of NF-κB/p65 in HCT 116 and SW 1116 cells exposed to TNFα (25 ng/ml) with or without nafamostat mesilate(FLU) (100 μM). Scale bars: 20 μm.</p>

, , Cancer Lett, 2016, 380(1):87-97.

a U87MG (i), U87-EGFRvIII (ii) and LN229 (iii) glioblastoma cells were seeded into 96-well plates in triplicate and following overnight incubation were treated with 10 μM of bortezomib, carfilzomib, nafamostat mesylate (NM), gabexate mesylate (GM) or acetylsalicylic acid (AA; Aspirin) for 72 h to assess their effect on cell viability.

데이터 출처 [ , , Med Oncol, 2016, 33(5):53 ]

Sellecks Nafamostat mesilate (FUT-175) 인용됨 20 출판물

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Decoding the mechanisms of chimeric antigen receptor (CAR) T cell-mediated killing of tumors: insights from granzyme and Fas inhibition [ Cell Death Dis, 2024, 15(2):109] PubMed: 38307835
Evidences of neurological injury caused by COVID-19 from glioma tissues and glioma organoids [ CNS Neurosci Ther, 2024, 30(6):e14822] PubMed: 38923860
Generation of a Porcine Cell Line Stably Expressing Pig TMPRSS2 for Efficient Isolation of Swine Influenza Virus [ Pathogens, 2023, 13(1)18] PubMed: 38251326
Mannose ameliorates experimental colitis by protecting intestinal barrier integrity [ Nat Commun, 2022, 13(1):4804] PubMed: 35974017
The IDentif.AI-x pandemic readiness platform: Rapid prioritization of optimized COVID-19 combination therapy regimens [ NPJ Digit Med, 2022, 5(1):83] PubMed: 35773329
Delayed administration of nafamostat mesylate inhibits thrombin-mediated blood-spinal cord barrier breakdown during acute spinal cord injury in rats [ J Neuroinflammation, 2022, 19(1):189] PubMed: 35842640
Coagulation factors directly cleave SARS-CoV-2 spike and enhance viral entry [ Elife, 2022, 11e77444] PubMed: 35294338
The Effect of Serine Protease Inhibitors on Visceral Pain in Different Rodent Models With an Intestinal Insult [ Front Pharmacol, 2022, 13:765744] PubMed: 35721192
Identification of nafamostat mesylate as a selective stimulator of NK cell IFN-γ production via metabolism-related compound library screening [ Immunol Res, 2022, 1-11] PubMed: 35167033

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