Naftopidil

카탈로그 번호S2126 배치:S212601

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기술 자료

화학식

C24H28N2O3
분자량 392.49 CAS 번호 57149-07-2
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 17 mg/mL (43.31 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Naftopidil (KT-611)은 양성 전립선 비대증 치료에 사용되는 α1-adrenergic receptor의 선택적 길항제로, α1a, α1b, α1d에 대한 Ki 값은 각각 3.7 nM, 20 nM, 1.2 nM입니다.
표적
α1D-adrenergic receptor α1A-adrenergic receptor α1B-adrenergic receptor
1.2 nM(Ki) 3.7 nM(Ki) 20 nM(Ki)
시험관 내(In vitro) Naftopidil은 alpha1d-아드레노수용체에 선택적이며, alpha1a 및 alpha1b-아드레노수용체 서브타입보다 각각 약 3배 및 17배 더 높은 친화력을 가집니다. 이 화합물은 안드로겐 감수성 및 비감수성 인간 전립선암 세포주에서 성장 억제 효과를 나타냅니다. PC-3 세포에서 p21(cip1)을 유도하지만 p27(kip1)은 유도하지 않습니다. 이 화학물질은 조사된 모든 악성 중피종 세포에서 세포자멸사를 유도하며, 또 다른 α1-아드레노수용체 차단제인 프라조신에서도 유사한 효과가 나타납니다. 이로 인한 세포 생존율 감소는 GF109203X에 의해 억제되는 반면, 프라조신으로 인한 세포 생존율은 덜 영향을 받습니다. 이 화합물은 알파 1-아드레노수용체 길항제로, 콜라겐 유도 Ca2+ 이동을 농도 의존적으로 억제하며, 최대 억제(22.9%)는 40mM에서 발생합니다. 또한 아드레날린 유도 [Ca2+]i 증가를 농도 의존적으로 억제하며(30mM 독사조신), 혈소판 응집의 유의미한 억제도 발생합니다. 이 화학물질(0.3, 1, 3 μM)은 5-HT 유도 방광 수축을 농도 의존적으로 억제합니다. 5-HT(2A) 및 5-HT(2) 수용체 작용제 유도 방광 수축을 모두 억제합니다. 이 화합물은 인간 5-HT(2A) 및 5-HT(2B) 수용체에 각각 6.55 및 7.82의 pKi 값으로 결합합니다.
생체 내(In Vivo) Naftopidil은 마취견 모델에서 평균 혈압과 비교하여 페닐에프린 유도 전립선 압력 증가를 선택적으로 억제합니다. 이 화합물은 쥐에서 5-HT(2A) 및 5-HT(2B) 수용체 차단을 통해 5-HT 유도 방광 수축을 억제합니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10361884/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17918159/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23482758/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9146854/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23274492/

Sellecks Naftopidil 인용됨 2 출판물

Changes in adrenoceptor expression level contribute to the cellular plasticity of glioblastoma cells [ J Physiol Sci, 2025, 75(2):100016] PubMed: 40184918
Quantifying Drug Combination Synergy along Potency and Efficacy Axes. [ Cell Syst, 2019, 8(2):97-108] PubMed: 30797775

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