Naftopidil DiHCl

카탈로그 번호S1387 배치:S138701

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기술 자료

화학식

C₂₄H₂₈N₂O₃.2HCl

분자량

465.41

CAS 번호

57149-08-3

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

41 mg/mL (88.09 mM)

Ethanol

2 mg/mL (4.29 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Naftopidil DiHCl (Flivas, KT-611, Avishot, BM-15275)은 선택적 5-HT1A 및 α1-adrenergic receptor 길항제로, IC50 값은 각각 0.1 μM 및 0.2 μM입니다.

표적

5-HT1A	α1-adrenergic receptor
0.1 μM	0.2 μM

시험관 내(In vitro)

Naftopidil diHCl은 α1-아드레날린 수용체 길항제일 뿐만 아니라 5-HT1A 효능제 특성을 가지고 있습니다. Naftopidil은 안드로겐에 민감한 및 안민감성 인간 전립선암 세포주에서 성장 억제 효과를 나타냅니다. Naftopidil은 안드로겐에 민감한 LNCaP 세포와 안민감성 PC-3 세포의 성장을 각각 22.2 μM 및 33.2 μM의 IC50으로 억제합니다. Naftopidil에 의한 세포 성장 억제는 G1 세포 주기 정지로 인한 것입니다. Naftopidil로 처리된 LNCaP 세포에서는 p27^kip1 및 p21^cip1의 발현이 유의하게 증가합니다. PC-3 세포에서는 Naftopidil이 p21^cip1을 유도하지만 p27^kip1은 유도하지 않습니다. Naftopidil은 콜라겐 유도 Ca²⁺ 동원의 농도 의존적 억제를 유발하며, 40 μM Naftopidil에서 최대 억제(22.9%)가 발생합니다. 아드레날린 유도 [Ca²⁺]_i 증가는 Naftopidil에 의해 용량 의존적으로 억제됩니다. Naftopidil은 야뇨증 완화에 탐술로신보다 훨씬 효과적입니다. Naftopidil은 PCa 세포와 PrSC 모두에서 G(1) 세포 주기 정지를 유도합니다. Naftopidil 처리된 PrSC에서는 총 인터루킨-6 단백질이 세포 증식 억제 증가와 함께 유의하게 감소합니다.

생체 내(In Vivo)

누드 마우스에 Naftopidil을 경구 투여하면 비히클 처리 대조군에 비해 PC-3 종양의 성장을 억제합니다. Naftopidil은 구심성 신경 활동 억제를 통해 방광 용량을 개선하고 이완된 배뇨를 가능하게 합니다. Naftopidil (0.1 μg–30 μg)은 등용적 방광 주기 수축을 일시적으로 소멸시킵니다. 방광 수축의 진폭은 나프토피딜 (3 μg–30 μg)의 척수강내 주사에 의해 감소합니다. Naftopidil은 마취견 모델에서 평균 혈압에 비해 페닐에프린 유도 전립선 압력 증가를 선택적으로 억제합니다.

특징

-1A 및 -1D 서브타입에 대한 더 높은 선택성.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[2]}	세포주 LNCaP and PC-3 cell lines 농도 20 μM, 40 μM 배양 시간 24 hours 방법 Cell cycle analysis is performed by flow cytometry. Cells are treated with either 20 μM Naftopidil (LNCaP), 40 μM Naftopidil (PC-3) or vehicle (0.1% DMSO) for 24 hours, then trypsinized and washed once with phosphate-buffer saline (PBS), fixed in 70% ethanol and stored at 4 °C for subsequent cell cycle analysis. Fixed cells are washed with PBS and incubated with PBS containing 20 μg/mL RNaseA and 0.3% NP-40 for 30 minutes at 37 °C, then stained with 50 μg/mL propidium iodide (PI) for 30 minutes at 4 癈 in the dark. The DNA content of 1 ?10⁶ stained cells is analyzed on a FACS Caliburflow cytometer. The fractions of cells in the G0/G1, S and G2/M phases are calculated using Cell Quest software.
동물 연구:^{^[2]}	동물 모델 Athymic nude mice bearing PC-3 cells 용량 10 mL/kg/day 투여 Orally

세포 분석:^{^[2]}

세포주
LNCaP and PC-3 cell lines
농도
20 μM, 40 μM
배양 시간
24 hours
방법
Cell cycle analysis is performed by flow cytometry. Cells are treated with either 20 μM Naftopidil (LNCaP), 40 μM Naftopidil (PC-3) or vehicle (0.1% DMSO) for 24 hours, then trypsinized and washed once with phosphate-buffer saline (PBS), fixed in 70% ethanol and stored at 4 °C for subsequent cell cycle analysis. Fixed cells are washed with PBS and incubated with PBS containing 20 μg/mL RNaseA and 0.3% NP-40 for 30 minutes at 37 °C, then stained with 50 μg/mL propidium iodide (PI) for 30 minutes at 4 癈 in the dark. The DNA content of 1 ?10⁶ stained cells is analyzed on a FACS Caliburflow cytometer. The fractions of cells in the G0/G1, S and G2/M phases are calculated using Cell Quest software.

동물 연구:^{^[2]}

동물 모델
Athymic nude mice bearing PC-3 cells
용량
10 mL/kg/day
투여
Orally

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1839829/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17918159/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9146854/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16536766/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21205739/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12123863/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10361884/

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