Nebivolol hydrochloride (R-65824)

카탈로그 번호S1549 배치:S154901

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기술 자료

화학식

C22H25F2NO4.HCl
분자량 441.9 CAS 번호 152520-56-4
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 88 mg/mL (199.14 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Nebivolol HCl (R-65824)은 0.8 nM의 IC50으로 β1-아드레날린 수용체를 선택적으로 억제합니다.
표적
β1-adrenoceptor
0.8 nM
시험관 내(In vitro)

네비볼롤은 토끼 폐막 표본에서 베타 1-아드레날린 수용체 부위에 대해 높은 친화도와 선택성을 보입니다 (Ki 값 = 0.9 nM 및 베타 2/베타 1 비율 = 50). 네비볼롤은 CGP 207.12 A (300 nM, Kiβ2) 또는 ICI 118.551 (50 nM, Kiβ1) 존재 하에 3H-CGP 12.1777에 대한 경쟁 실험으로 판단했을 때 Ki(β2)/Ki(β1) 값이 40.7인 β1-아드레날린 수용체 선택성을 보입니다. 네비볼롤은 농도 및 시간 의존적으로 인간 관상동맥 평활근 세포(haCSMC) 및 내피 세포(haEC)의 세포 증식을 감소시킵니다. 7일간의 네비볼롤 치료는 6.1 μM의 IC50으로 haCSMC의 세포 성장을 유의하게 감소시키고, 성장 인자 PDGF-BB, bFGF 및 TGFβ에 의해 자극된 가속화된 haCSMC 증식을 각각 6.8 μM, 6.4 μM 및 7.7 μM의 IC50 값으로 억제합니다. 48시간 동안 haCSMC에 대한 네비볼롤 처리 (10-5 M)는 23%의 중간 정도의 세포자멸사를 유도하고 S기 세포 수가 16%에서 5%로 감소합니다. 네비볼롤 배양 중 HaCE의 NO 생성은 증가하고, 엔도텔린-1 전사 및 분비는 억제됩니다.

생체 내(In Vivo)

심근경색(MI) 쥐에게 Nebivolol을 (재관류 후 10분 이내에 정맥 주사하고 경구 투여) 투여하면 NO 조절에 의해 매개되는 심근 세포자멸사가 감소합니다. Nebivolol은 좌심실(LV) 압력 변화를 유의하게 예방하고, 총 및 국소 세포자멸사 심근세포를 감소시킵니다. Nebivolol 치료는 MI 쥐의 평균 혈압(MBP)을 약간 낮추지만 유의미하지는 않습니다.

특징 특정 조건에서 고도로 심장 선택적인 화합물.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[3]
  • 세포주

    Human coronary smooth muscle cells (haCSMCs) and endothelial cells (haECs)

  • 농도

    Dissolved in 100% methanol and diluted with three volumes of growth medium to obtain a stock solution of 10-3 M, final concentration 10-7~10-5 M

  • 배양 시간

    1, 2, 4, 7 and 14 days

  • 방법

    Cells are exposed to different concentrations of Nebivolol (10-7~10-5 M) for 1, 2, 4, 7 and 14 days. Cell proliferation is analyzed by bromodeoxyuridine (BrdU) incorporation, and cell apoptosis is detected by PI or annexin V staining.
동물 연구:

[4]
  • 동물 모델

    Male Sprague Dawley rat myocardial infarction (MI) model

  • 용량

    2.0 mg/kg

  • 투여

    Gastric gavage once daily

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2462161/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11498519/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11164853/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18362441/

Sellecks Nebivolol hydrochloride (R-65824) 인용됨 6 출판물

Calcium triggers calmodulin degradation to induce EGF receptor instability and overcome non-small cell lung cancer resistance to tyrosine kinase inhibitors [ J Biol Chem, 2025, 301(7):110305] PubMed: 40447190
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Analysis of the metabolic proteome of lung adenocarcinomas by reverse-phase protein arrays (RPPA) emphasizes mitochondria as targets for therapy [ Oncogenesis, 2022, 11(1):24] PubMed: 35534478
FBXL2 counteracts Grp94 to destabilize EGFR and inhibit EGFR-driven NSCLC growth [ Nat Commun, 2021, 12(1):5919] PubMed: 34635651
Adrenergic Blockade by Nebivolol to Suppress Oral Squamous Cell Carcinoma Growth via Endoplasmic Reticulum Stress and Mitochondria Dysfunction [ Front Pharmacol, 2021, 12:691998] PubMed: 34456721
Quantifying Drug Combination Synergy along Potency and Efficacy Axes. [ Cell Syst, 2019, 8(2):97-108] PubMed: 30797775

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