Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
Nisoldipine (Sular, BAY K 5552)은 디하이드로피리딘 계열에 속하는 칼슘 채널 차단제로, L형 Cav1.2에 특이적이며 IC50은 10 nM입니다.
표적
L-type Cav1.2
10 nM
시험관 내(In vitro)
Nisoldipine은 L형 칼슘 채널의 강력한 차단제입니다. 이 화합물은 다른 DHP CCB와 유사하게 비활성 칼슘 채널에 직접 결합하여 비활성 형태를 안정화시킵니다. 불활성 채널의 수가 많고 채널의 α1 서브유닛 때문에 동맥 평활근 세포에 대한 선택성을 나타냅니다. 이 화학물질은 L형 Ca2+ 채널보다 지연 정류 K+ 채널에 대해 약 30배 덜 선택적이며, 기니피그 심실 근세포에서 IC50이 23 μM인 IKr(빠르게 활성화되는 지연 정류 K+ 전류)과 IC50이 40 μM인 IKs(느리게 활성화되는 지연 정류 K+ 전류)를 억제합니다. 또한 활성 산소 첨가 전후 모두 28.2 μM의 IC50을 가진 항산화 효능을 나타냅니다. 이는 비효소적 활성 산소 생성 시스템(DHF/FeC13-ADP)을 이용한 쥐 심근막 지질 과산화로 테스트됩니다.
생체 내(In Vivo)
Nisoldipine은 L형 칼슘 채널을 통한 칼슘 이온의 유입을 억제하여 동맥 평활근 수축력과 후속 혈관 수축을 감소시킵니다. 이는 혈관 확장을 유발하고 전반적인 혈압 감소로 이어지며, 이를 바탕으로 이 화합물은 경증에서 중등도의 본태성 고혈압, 만성 안정형 협심증 및 프린츠메탈 변이형 협심증을 치료하는 데 사용됩니다. 이는 Cav1.2 미스센스 돌연변이 G406R을 가진 티모시 증후군 환자에게 267 nM의 IC50으로 어느 정도 효능을 보여 TS 치료에 도움이 됩니다.
특징
칼슘 채널 차단제(CCB) 중 가장 널리 사용되는 디하이드로피리딘(DHP) 계열의 일원입니다.
전압 의존성 L형 Ca2+ 채널의 서브유닛을 발현하는 CHO 세포는 다양한 농도의 Nisoldipine 존재하에 혈청 없는 배지에서 배양됩니다. 그런 다음 -100 mV 또는 -50 mV의 고정 전위에서 유도된 Ca2+ 채널 전류는 List EPC-7 패치 클램프 증폭기와 pClamp 소프트웨어를 사용하여 패치 클램프 방법의 전체 세포 구성을 통해 실온에서 기록됩니다. 특정 결합의 50%를 억제하는 이 화합물의 농도는 IC50을 나타냅니다.
The myocytes are bathed in normal Tyrode's solution, held at -80 mV, and depolarised after 200-ms prepulses (-40mV) to more positive potentials for 500 ms at 0.1 Hz, tail currents are recorded on repolarisations to -40mV. The myocytes are exposed to 10-100 mM Nisoldipine for 8-10 minutes. Then the whole-cell membrane currents are recorded using an EPC-7 amplifier.
Calenduloside E protects against myocardial ischemia-reperfusion injury induced calcium overload by enhancing autophagy and inhibiting L-type Ca2+ channels through BAG3
[ Biomed Pharmacother, 2022, 145:112432]
Trypsin-Mediated Sensitization to Ferroptosis Increases the Severity of Pancreatitis in Mice
[ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2021, S2352-345X(21)00196-X]
Calcium channel blocker amlodipine besylate therapy is associated with reduced case fatality rate of COVID-19 patients with hypertension
[ Cell Discov, 2020, 6(1):96]
Calenduloside E suppresses calcium overload by promoting the interaction between L-type calcium channels and Bcl2-associated athanogene 3 to alleviate
[ Journal of Advanced Research, 2020, 10.1016/j.jare.2020.10.005]
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